triphenylphosphoranylidene succinimide | 28118-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: triphenylphosphoranylidene succinimide
• 英文别名: 3-(triphenylphosphoranylidene)pyrrolidine-2,5-dione；3-(triphenyl-λ⁵-phosphanylidene)pyrrolidine-2,5-dione；3-(triphenylphosphoranylidene)-2,5-pyrrolidinedione；3-(triphenyl-λ5-phosphanylidene)pyrrolidine-2,5-dione
• CAS: 28118-79-8
• 化学式: C₂₂H₁₈NO₂P
• 分子量: 359.364
• InChiKey: GNAVAQXUNJPBEW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  257.5-260.3 °C
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  癸醛 、 triphenylphosphoranylidene succinimide 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以45%的产率得到(E)-3-decylidenepyrrolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL ANTI-BIOFILM AGENTS
  [FR] NOUVEAUX AGENTS ANTI-BIOFILMS

  摘要：

  提供了一种表现出抗生物膜形成活性且无细胞毒性的新型药剂，以及使用这些药剂的方法，可以直接使用或与聚合物结合，用于预防和/或减少微生物生物膜的形成和/或破坏微生物生物膜。本文描述的新型药剂包括噻唑烷-2,4-二酮（TZDs）、吡咯烷-2,5-二酮（PYDs）、咪唑烷-2,4-二酮或噁唑烷-2,4-二酮，其通过具有7-20个碳原子的烷基烯链进行取代。

  公开号：

  WO2010058402A1
• 作为产物：
  描述：

  马来酰亚胺 、 三苯基膦 以 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 以100%的产率得到triphenylphosphoranylidene succinimide
  参考文献：
  名称：

  芳基萘木脂素氮杂类似物的工艺研究：钯催化的α，β-双亚苄基琥珀酸衍生物的苯并环化反应

  摘要：

  描述了在芳基萘木脂素氮杂类似物的工艺研究过程中，新的Pd催化双苄叉基琥珀酰亚胺的苯环化反应的发现。利用经典的Stobbe缩合，将Pd催化的苯环扩大到各种芳基萘木脂素氮杂类似物的区域特异性合成的扩展。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2006.06.090

文献信息

• [EN] THERAPUETIC USES OF SELECTED PYRIMIDINE COMPOUNDS WITH ANTI-MER TYROSINE KINASE ACTIVITY<br/>[FR] UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES DE COMPOSÉS SÉLECTIONNÉS DE PYRIMIDINE AYANT UNE ACTIVITÉ TYROSINE KINASE ANTIMÈRE
  申请人：UNIV NORTH CAROLINA

  公开号：WO2015157127A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  Uses of pyrimidines with anti-Mer tyrosine kinase activity as anti-infective agents, immunostimulatory and immunomodulatory agents, anti-cancer agents (including against MerTK -/- tumors and ITD and TKD mutant forms of Acute Myeloid Leukemia (AML)), and as adjunctive agents in combination with chemotherapeutic, radiation or other standard of care for neoplasms.

  将嘧啶类化合物用作抗Mer酪氨酸激酶活性的抗感染剂、免疫刺激剂和免疫调节剂、抗癌剂（包括对MerTK -/-肿瘤和急性髓样白血病（AML）的ITD和TKD突变形式），以及作为辅助剂与化疗、放疗或其他肿瘤标准治疗联合使用。
• [EN] COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF FIBROSIS AND FIBROSIS-RELATED CONDITIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE LA FIBROSE ET D'ÉTATS ASSOCIÉS À LA FIBROSE
  申请人：VECTUS BIOSYSTEMS LTD

  公开号：WO2016145479A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The present invention relates to novel compounds and their use in the prophylactic and/or therapeutic treatment of fibrosis and fibrosis-related conditions.

  本发明涉及新颖化合物及其在预防及/或治疗纤维化和与纤维化相关病症的应用。
• [EN] COMPOUNDS, PREPARATIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS, LEURS PRÉPARATIONS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：PETER MACCALLUM CANCER INST

  公开号：WO2011075784A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention provides novel compounds of the Formula (I), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods for using such compounds as agents or drugs for inhibiting perforin activity and for treating a subject at risk of or susceptible to a disease or disorder, or having a disease or disorder associated with undesirable perforin activity.

  本发明提供了式（I）的新化合物，包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物作为抑制穿孔素活性的药剂或药物，用于治疗患有与不良穿孔素活性相关的疾病或紊乱、或处于患有风险或易感染某种疾病或紊乱的受试者的方法。
• 杂环取代苯乙烯类化合物及其用途
  申请人：华东理工大学

  公开号：CN103896965B

  公开（公告）日：2016-02-24

  本发明涉及一种杂环取代苯乙烯类化合物及其用途。本发明公开了一种经杂环基、烷氧基及卤素修饰的苯乙烯类化合物。该类化合物经对Syk抑制活性的测试，结果表明：其对脾酪氨酸激酶（Syk）有抑制活性（且部分化合物对Syk有较强的抑制活性），为今后进一步设计开发新型Syk抑制剂类类风湿性关节炎（RA）治疗药物奠定了结构基础。
• Structural modifications of (Z)-3-(2-aminoethyl)-5-(4-ethoxybenzylidene)thiazolidine-2,4-dione that improve selectivity for inhibiting the proliferation of melanoma cells containing active ERK signaling
  作者：Kwan-Young Jung、Ramin Samadani、Jay Chauhan、Kerrick Nevels、Jeremy L. Yap、Jun Zhang、Shilpa Worlikar、Maryanna E. Lanning、Lijia Chen、Mary Ensey、Sagar Shukla、Rosene Salmo、Geoffrey Heinzl、Caryn Gordon、Troy Dukes、Alexander D. MacKerell, Jr.、Paul Shapiro、Steven Fletcher

  DOI：10.1039/c3ob40199e

  日期：——

  We herein report on the pharmacophore determination of the ERK docking domain inhibitor (Z)-3-(2-aminoethyl)-5-(4-ethoxybenzylidene)thiazolidine-2,4-dione, which has led to the discovery of compounds with greater selectivities for inhibiting the proliferation of melanoma cells containing active ERK signaling.

  本文报道了ERK对接域抑制剂（Z）-3-（2-氨基乙基）-5-（4-乙氧基亚苄基）噻唑烷-2,4-二酮的药效团鉴定，这一发现为筛选对含有活性ERK信号的黑色素瘤细胞增殖具有更高选择性抑制作用的化合物提供了方向。