2-bromo-6-(diethylamino)methyl-1-oxypyridine | 174608-15-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-6-(diethylamino)methyl-1-oxypyridine
• 英文别名: N-[(6-bromo-1-oxidopyridin-1-ium-2-yl)methyl]-N-ethylethanamine
• CAS: 174608-15-2
• 化学式: C₁₀H₁₅BrN₂O
• 分子量: 259.146
• InChiKey: ODRBKWZHMPUKAV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-6-(diethylamino)methyl-1-oxypyridine 、 2-butyl-4-chloro-1-[(2'-(1-(1-ethoxyethyl)-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]imidazol-5-carboxyaldehyde 、 碳酸氢钠 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 以64%的产率得到{2-butyl-5-chloro-3-[(2'-(1-(1-ethoxyethyl)-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]-3H-imidazol-4-yl}[6-(diethylamino)methyl-1-oxypyridin-2-yl]methanol
  参考文献：
  名称：

  Imidazole derivatives and processes for the preparation thereof

  摘要：

  新型咪唑衍生物的化学式(I)有效抑制血管紧张素II的作用，并具有优越的降压活性：##STR1## 其中：A为直链、支链或环状的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团，或OR.sub.1，其中R.sub.1为氢，或直链、支链或环状的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团；B为卤素、CF.sub.3或CF.sub.2 CF.sub.3；X为N或N-氧化物；Y为--CH.sub.2--、--CH(OR.sub.1)--其中R.sub.1与上述定义相同，或--C(.dbd.O)--；n为0或1到4的整数；Z为卤素、--OH、--OR.sub.1、--NR.sub.1 R.sub.2、--N(.dbd.O)R.sub.3 R.sub.4、--C(.dbd.O)R.sub.1、--C(.dbd.O)OR.sub.1、--CH(OR.sub.1).sub.2或--C(.dbd.O)N.sub.1 N.sub.2其中R.sub.1与上述定义相同，R.sub.2是与R.sub.1独立的氢，或直链、支链或环状的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团，R.sub.3和R.sub.4独立地是直链、支链或环状的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团；D是氢，或直链、支链或环状的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团。

  公开号：

  US05665738A1

文献信息

• IMIDAZOLE DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：EP0763033A1

  公开（公告）日：1997-03-19
• US5665738A
  申请人：——

  公开号：US5665738A

  公开（公告）日：1997-09-09
• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZOLE ET LEURS PROCEDES DE PREPARATION
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：WO1995032198A1

  公开（公告）日：1995-11-30

  (EN) Novel imidazole derivatives of formula (I) inhibit effectively the action of angiotensin II and have a superior antihypertensive activity, wherein A is a straight, branched or cyclic C1-C6 alkyl group, or OR1 wherein R1 is a hydrogen, or a straight, baranched or cyclic C1-C6 alkyl radical; B is a halogen, CF3 or CF2CF3; X is N or N-oxide; Y is -CH2-, -CH(OR1)- wherein R1 is the same as defined above or, -C(=O)-; n is 0 or an integer of 1 to 4; Z is a halogen, -OH, -OR1, -NR1R2, -N(=O)R3R4, -C(=O)R1, -C(=O)OR1, -CH(OR1)2 or -C(=O)NR1R2, wherein R1 is the same as defined above, R2 is, independently of R1, a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C1-C6 alkyl radical, and R3 and R4 are independendtly a straight, branched or cyclic C1-C6 alkyl radical; and D is a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C1-C6 alkyl radical.(FR) De nouveaux dérivés d'imidazole de la formule (I) inhibent efficacement l'action de l'angiotensine II et présentent une activité antihypertensive supérieure. Dans cette formule, A représente un groupe alkyle C1-C6 linéaire, ramifié ou cyclique, ou OR1, dans lequel R1 représente hydrogène ou un radical alkyle C1-C6 linéaire, ramifié ou cyclique; B représente halogène, CF3 ou CF2CF3; X représente N ou N-oxyde; Y représente -CH2-, -CH(OR1)-, dans lequel R1 a la notation ci-dessus, ou -C(=O)-; n vaut 0 ou un nombre entier compris entre 1 et 4 inclus; Z représente halogène, -OH, -OR1, -NR1R2, -N(=O)R3R4, -C(=O)R1, -C(=O)OR1, -CH(OR1)2 ou -C(=O)NR1R2, R1 ayant la notation ci-dessus, R2 représentant, indépendamment de R1, hydrogène ou un radical alkyle C1-C6 linéaire, ramifié ou cyclique, et R3 et R4 représentent indépendamment un radical alkyle C1-C6 linéaire, ramifié ou cyclique; et D représente hydrogène, ou un radical alkyle C1-C6 linéaire, ramifié ou cyclique.
• Imidazole derivatives and processes for the preparation thereof
  申请人：Korea Research Institute of Chemical Technology

  公开号：US05665738A1

  公开（公告）日：1997-09-09

  Novel imidazole derivatives of formula(I) inhibit effectively the action of angiotensin II and have a superior antihypertensive activity: ##STR1## wherein: A is a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, or OR.sub.1 wherein R.sub.1 is a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl radical; B is a halogen, CF.sub.3 or CF.sub.2 CF.sub.3 ; X is N or N-oxide; Y is --CH.sub.2 --, --CH(OR.sub.1)-- wherein R.sub.1 is the same as defined above, or --C(.dbd.O)--; n is 0 or an integer of 1 to 4; Z is a halogen, --OH, --OR.sub.1, --NR.sub.1 R.sub.2, --N(.dbd.O)R.sub.3 R.sub.4, --C(.dbd.O)R.sub.1, --C(.dbd.O)OR.sub.1, --CH(OR.sub.1).sub.2 or --C(.dbd.O)N.sub.1 N.sub.2 wherein R.sub.1 is the same as defined above, R.sub.2 is, independently of R.sub.1, a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl radical, and R.sub.3 and R.sub.4 are independently a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl radical; and D is a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl radical.

  新型咪唑衍生物的化学式(I)有效抑制血管紧张素II的作用，并具有优越的降压活性：##STR1## 其中：A为直链、支链或环状的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团，或OR.sub.1，其中R.sub.1为氢，或直链、支链或环状的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团；B为卤素、CF.sub.3或CF.sub.2 CF.sub.3；X为N或N-氧化物；Y为--CH.sub.2--、--CH(OR.sub.1)--其中R.sub.1与上述定义相同，或--C(.dbd.O)--；n为0或1到4的整数；Z为卤素、--OH、--OR.sub.1、--NR.sub.1 R.sub.2、--N(.dbd.O)R.sub.3 R.sub.4、--C(.dbd.O)R.sub.1、--C(.dbd.O)OR.sub.1、--CH(OR.sub.1).sub.2或--C(.dbd.O)N.sub.1 N.sub.2其中R.sub.1与上述定义相同，R.sub.2是与R.sub.1独立的氢，或直链、支链或环状的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团，R.sub.3和R.sub.4独立地是直链、支链或环状的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团；D是氢，或直链、支链或环状的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团。