1,4:3,6-dianhydro-2-O-methyl-D-glucitol | 6941-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃类
• 英文名称: 1,4:3,6-dianhydro-2-O-methyl-D-glucitol
• 英文别名: Furo[3, hexahydro-6-methoxy-；(3R,3aR,6S,6aR)-6-methoxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol
• CAS: 6941-54-4
• 化学式: C₇H₁₂O₄
• 分子量: 160.17
• InChiKey: DIGYDJCOICLEJE-XZBKPIIZSA-N

物化性质

• 沸点：
  287.3±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4:3,6-dianhydro-2-O-methyl-D-glucitol 在 吡啶 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 1,4:3,6-dianhydro-2-O-[4-[(4-bromo-3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-6-(methyloxy)quinazolin-7-yl]-5-O-methyl-L-iditol
  参考文献：
  名称：

  Receptor-Type Kinase Modulators and Methods of Use

  摘要：

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是ephrin和EGFR，并利用这些化合物及其药物组合物治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分表现为细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成的疾病。本发明的化合物包括“谱选择性”激酶调节剂，这些化合物抑制、调节和/或调节跨受体型酪氨酸激酶亚家族的信号传导，包括ephrin和EGFR。

  公开号：

  US20160129032A1
• 作为产物：
  描述：

  异山梨醇 在 palladium on activated charcoal 氢氧化钾 、 氢气 、 甲基三辛基氯化铵 、 lithium hydride 、 lithium chloride 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 1,4:3,6-dianhydro-2-O-methyl-D-glucitol
  参考文献：
  名称：

  异甘露糖醇和异山梨醇作为立体选择性合成叔α-羟基酸的新型手性助剂

  摘要：

  异甘露糖醇和异山梨醇被选择性保护，以提供适用于制备对映纯叔α-羟基酸的新型手性助剂。在衍生的苯乙醛酸酯上非对映选择性地添加有机锌试剂，可在皂化后提供具有60-99％ee的所需α-羟基酸。的α羟基酸既绝对构型可以通过起始二醇或保护基团的选择适于进行访问。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(02)00024-8

文献信息

• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014072244A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• Green Synthesis of Dimethyl Isosorbide
  作者：Pietro Tundo、Fabio Aricò、Guillaume Gauthier、Laura Rossi、Anthony E. Rosamilia、Hanamanthsa S. Bevinakatti、Robert L. Sievert、Christoper P. Newman

  DOI：10.1002/cssc.201000011

  日期：——

  A green synthetic approach for dimethyl isosorbide (DMI) with dimethylcarbonate (DMC) in the presence of a base is reported. The easy methylation of isosorbide may be due to its unique structure (which enhances the nucleophilicity of the hydroxyl groups), and to the effect of the hydrogen bonding which increases the reactivity of the molecule towards DMC.

  报道了在碱存在下用碳酸二甲酯（DMC）合成二甲基异山梨酯（DMI）的绿色合成方法。异山梨醇容易甲基化可能是由于其独特的结构（增强了羟基的亲核性），以及氢键的作用增加了分子对DMC的反应性。
• SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE AS BETA-SECRETASE INHIBITORS
  申请人：Mjalli Adnan M.M.

  公开号：US20110237570A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present invention provides substituted imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of any of the foregoing, where such compounds inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE), which may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising any of these compounds and the use of any of these compounds and compositions in the treatment of diseases, disorders, or conditions in which BACE is involved.

  本发明提供了替代的咪唑并[1,2-b]吡啶嗪衍生物，其药学上可接受的盐，以及上述任何一种的互变异构体，这些化合物抑制β-淀粉样前体蛋白裂解酶（BACE），这可能对治疗涉及BACE的疾病，如阿尔茨海默病，具有益处。本发明还提供了包括任何这些化合物的药物组合物以及在治疗涉及BACE的疾病、疾患或症状中使用任何这些化合物和组合物的用途。
• Dimethyl isosorbide <i>via</i> organocatalyst <i>N</i>-methyl pyrrolidine: scaling up, purification and concurrent reaction pathways
  作者：Mattia Annatelli、Davide Dalla Torre、Manuele Musolino、Fabio Aricò

  DOI：10.1039/d1cy00465d

  日期：——

  Dimethyl isosorbide (DMI) is a well-known bio-based green replacement for conventional dipolar solvents such as dimethyl sulfoxide and dimethylformamide. The synthesis of DMI mainly relies on the etherification of the bio-based platform chemical isosorbide in the presence of basic or acid catalysts and by employing different alkylating agents. Among them, dimethyl carbonate (DMC) is considered one

  异山梨醇二甲酯（DMI）是众所周知的基于生物的绿色替代品，用于替代传统的偶极溶剂，例如二甲基亚砜和二甲基甲酰胺。DMI的合成主要依靠在碱性或酸性催化剂存在下，通过使用不同的烷基化剂，将生物基平台化学异山梨醇醚化。其中，碳酸二甲酯（DMC）具有良好的生物降解性和低毒性，因此被认为是最有前途的物质之一。在这项工作中，我们对硝酸异山梨高产甲基化的全面调查报告通过DMC化学反应的氮有机催化剂促进ñ-甲基吡咯烷（NMPy）。优化了反应条件，然后将其有效地用于异山梨醇差向异构体，异麦芽糖苷和异甘露糖苷的甲基化，以及用于一些初步的放大试验（最多10克异山梨醇）。通过柱色谱法和减压蒸馏均从反应混合物中纯化DMI。NMPy被证明也是D的一锅转化的优秀催化剂-山梨糖醇转化为DMI。此外，首次合成，分离并充分表征了在异山梨醇醚化中观察到的所有七个甲基和甲氧基羰基中间体。这为导致DMI的并发反应途径以及NMPy在
• Catalytic etherification of hydroxyl compounds to methyl ethers with 1,2-dimethoxyethane
  作者：Penghua Che、Fang Lu、Xiaoqin Si、Jie Xu

  DOI：10.1039/c4ra15919e

  日期：——

  1,2-Dimethoxyethane is explored as a new useful etherification agent for the 12-tungstophosphoric acid-catalyzed synthesis of methyl ethers from biomass-derived hydroxyl compounds.

  1,2-二甲氧基乙烷被探索为一种新的有用的醚化试剂，用于12-钨磷酸催化的从生物质衍生的羟基化合物合成甲基醚的过程中。