3-苄氧基吡咯烷 | 177948-70-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 3-苄氧基吡咯烷
• 中文别名: (R)-3-苄氧基-吡咯烷
• 英文名称: (R)-3-(benzyloxy)pyrrolidine
• 英文别名: (R)-3-Benzyloxy-pyrrolidine；(3R)-3-phenylmethoxypyrrolidine
• CAS: 177948-70-8
• 化学式: C₁₁H₁₅NO
• 分子量: 177.246
• InChiKey: CWBMYKUPMLRKQK-LLVKDONJSA-N

物化性质

• 沸点：
  269.2±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.05±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-苄氧基吡咯烷 在 氢溴酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 以59%的产率得到(R)-3-benzyloxypyrrolidine hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PRODUCTION OF ARALKYLOXYPYRROLIDINE DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP1947083B1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-(benzyloxy)-4-chloro-butanenitrile 在 Raney-Ni 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 100.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 3.0h， 以80%的产率得到3-苄氧基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  WO2007/24113

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  乙酸乙酯 、 R-1-1H-3-苄氧基吡咯烷盐酸盐 在 乙酸乙酯 、 ice 、 aqueous solution 、 sodium hydroxide 、 水 、 3-苄氧基吡咯烷 作用下， 以 水 为溶剂， 以obtaining 33 g (purity 86.6%) of的产率得到3-苄氧基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PRODUCTION OF ARALKYLOXYPYRROLIDINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种生产3-芳基氧基吡咯烷衍生物的方法，该衍生物在制药产品等方面非常重要。在本发明中，通过在碱和至少一种金属卤化物和相转移催化剂的存在下，使芳基卤代烃起作用，将N-保护的3-羟基吡咯烷转化为N-保护的3-芳基氧基吡咯烷，然后去除保护基以将其转化为3-芳基氧基吡咯烷衍生物，随后在含有极性溶剂的溶剂中处理衍生物，从而获得3-芳基氧基吡咯烷衍生物的晶体。根据本发明，可以在工业规模上方便高效地生产高纯度的3-芳基氧基吡咯烷衍生物。

  公开号：

  US20110224444A1

文献信息

• [EN] CARBAMATE COMPOUNDS AND OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS CARBAMATES ET LEUR PROCÉDÉ DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：ABIDE THERAPEUTICS

  公开号：WO2013142307A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  Provided herein are carbamate compounds which may be useful in the treatment of, for example, pain, solid tumors and/or obesity.

  本文提供的是可能在治疗疼痛、实体肿瘤和/或肥胖等方面有用的氨基甲酸酯化合物。
• [EN] NOVEL BETULINIC SUBSTITUTED AMIDE DERIVATIVES AS HIV INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'AMIDE SUBSTITUÉS BÉTULINIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DU VIH
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2017017630A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  The present invention relates to novel betulinic substituted amide compounds of formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y, Z1, Z2, Z3 and are Formula (II) as defined herein. The invention novel betulinic substituted amide derivatives, related compounds, and pharmaceutical compositions useful for the therapeutic treatment of viral diseases and particularly HIV mediated diseases.

  本发明涉及新的取代苦杏仁酸酰胺化合物的化学式(I)；以及其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、Y、Z1、Z2、Z3和在此定义的化学式(II)。该发明涉及新的取代苦杏仁酸酰胺衍生物、相关化合物和药物组合物，用于治疗病毒性疾病，特别是HIV介导的疾病。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF AMINOCYCLOHEXYL ETHERS AND INTERMEDIATE PRODUCTS USED IN THE PROCESS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'AMINOCYCLOHEXYLE ÉTHERS ET PRODUITS INTERMÉDIAIRES UTILISÉS DANS LE PROCÉDÉ
  申请人：ALPHORA RES INC

  公开号：WO2012040846A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  A process for preparation of a compound of formula (I) or or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug thereof, is disclosed. The process involves hydrogenating, in the presence of a catalyst, a compound of formula (II). The different substituents are as described in the specification. Also disclosed are intermediates and processes for their preparation. Further, the process can provide an alternate route for the synthesis of Vernakalant from starting materials that can be readily available.

  揭示了一种制备式(I)化合物或其药用可接受的盐、酯或前药的过程。该过程涉及在催化剂存在下对式(II)化合物进行氢化。不同的取代基如规范中所述。还揭示了中间体及其制备过程。此外，该过程可以提供一种从易获得的起始原料合成Vernakalant的替代途径。
• Synthesis and Serotonergic Activity of 3-[2-(Pyrrolidin-1-yl)ethyl]indoles:  Potent Agonists for the h5-HT_1D Receptor with High Selectivity over the h5-HT_1B Receptor
  作者：Francine Sternfeld、Alexander R. Guiblin、Richard A. Jelley、Victor G. Matassa、Austin J. Reeve、Peter A. Hunt、Margaret S. Beer、Anne Heald、Josephine A. Stanton、Bindi Sohal、Alan P. Watt、Leslie J. Street

  DOI：10.1021/jm9805687

  日期：1999.2.1

  The design, synthesis, and biological evaluation of a novel series of 3-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl]indoles with excellent selectivity for h5-HT1D (formerly 5-HT1Dalpha) receptors over h5-HT1B (formerly 5-HT1Dbeta) receptors are described. Clinically effective antimigraine drugs such as Sumatriptan show little selectivity between h5-HT1D and h5-HT1B receptors. The differential expression of h5-HT1D and

  设计，合成和生物学评估的新型3- [2-（吡咯烷-1-基）乙基]吲哚与h5-HT1B（以前为5-描述了HT1Dbeta）受体。临床上有效的抗偏头痛药物，例如舒马普坦，在h5-HT1D和h5-HT1B受体之间显示出很小的选择性。h5-HT1D和h5-HT1B受体在神经和血管组织中的差异表达促使人们开始研究选择性针对h5-HT1D亚型的化合物是否具有相同的临床疗效，但副作用减少。最初确定吡咯烷3b对h5-HT1D的选择性是h5-HT1B受体的9倍。用甲基苄胺基团取代3b的吡咯烷环，得到对h5-HT1D受体具有纳摩尔摩尔亲和力的化合物，相对于h5-HT1B受体具有100倍的选择性。吲哚5-取代基的修饰导致恶唑烷酮24a，b对h5-HT1D亚型具有高达163倍的选择性，并且与其他5-羟色胺受体相比具有更高的选择性。通过测量激动剂诱导的由h5-HT受体表达的CHO细胞中的[35S] GTPgamma
• 一种房颤复律化合物及制备方法、医药组合物 和用途
  申请人：安徽省逸欣铭医药科技有限公司

  公开号：CN105153133B

  公开（公告）日：2018-01-26

  本发明涉及下列通式I所示的房颤复律新化合物（式中n为0～4）或其药学上可接受的盐。本发明也提供一种用于作为心房纤维性颤动的预防药或治疗药的新颖化合物和制备方法，以及含有该化合物的医药组合物。