zimidazolium salts have been synthesized and evaluated for their in vitro anti-cancer activity against select non-small cell lung cancer cell lines to create a structure activity relationship profile. The results indicate that hydrophobic substituents on the salts increase the overall anti-proliferative activity. Our data confirms that naphthylmethyl substituents at the nitrogen atoms (N1(N3)) and
已经合成了一系列N,N′-双(芳基甲基)
苯并咪唑鎓盐,并评估了它们对选择的非小细胞肺癌
细胞系的体外抗癌活性,以建立结构活性关系图。结果表明,盐上的疏
水取代基增加了总体抗增殖活性。我们的数据证实,氮原子处的
萘甲基取代基(N 1(N 3))和碳原子处的高度亲脂性取代基(C 2和C 5(C 6))可以生成具有抗增殖活性的
苯并咪唑鎓盐,其可与
顺铂。美国国家癌症研究所的发展治疗计划已通过测试1,3 - 5,10,11,13 - 18,20 - 25,和28 - 30在其60人肿瘤
细胞系的屏幕。结果支持了我们实验室中观察到的数据。具有疏
水性取代基的化合物具有比具有亲
水性取代基的化合物更高的抗癌活性。