2-(2,4-difluorophenyl)-1-hydrazino-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(2,4-difluorophenyl)-1-hydrazino-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
• 英文别名: 2-(2,4-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-3-hydrazinopropane-2-ol；2-(2,4-difluorophenyl)-1-hydrazinyl-3-(1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
• 化学式: C₁₁H₁₃F₂N₅O
• 分子量: 269.254
• InChiKey: BGNUMRRZDHOIHK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  89
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3,5-三嗪 、 2-(2,4-difluorophenyl)-1-hydrazino-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol 在 sodium hydroxide 、 甲酸 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以91%的产率得到氟康唑
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING BIOLOGICALLY ACTIVE DERIVATIVES OF 1,2,4-TRIAZOL AND INTERMEDIARIES USEFUL IN THIS PROCESS

  摘要：

  公开号：

  EP0967210B1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-((2-(2,4-difluorophenyl)oxiran-2-yl)methyl)-1H-1,2,4-triazole 、 一水合肼 以to form 2-(2,4-difluorophenyl)-1-hydrazino-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol的产率得到2-(2,4-difluorophenyl)-1-hydrazino-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing an antifungal azole with hydrazino and amidrazone

  摘要：

  一种制备抗真菌唑化合物(I)的方法，通过将环氧化合物与肼反应形成肼基化合物，随后将其与亚胺醚反应。所得的酰肼产物随后与正甲酸酯反应，得到抗真菌唑。该唑，称为ZD0870，对包括白色念珠菌、新型隐球菌和烟曲霉在内的人类真菌感染表现出良好的活性。

  公开号：

  US05861516A1

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING AN ANTIFUNGAL AZOLE WITH HYDRAZINO AND AMIDRAZONE INTERMEDIATES
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0775121A1

  公开（公告）日：1997-05-28
• US5861516A
  申请人：——

  公开号：US5861516A

  公开（公告）日：1999-01-19
• [EN] PROCESS FOR PREPARING AN ANTIFUNGAL AZOLE WITH HYDRAZINO AND AMIDRAZONE INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION D'UN AZOLE ANTIFONGIQUE AVEC DES INTERMEDIAIRES HYDRAZINO ET AMIDRAZONE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1996004256A1

  公开（公告）日：1996-02-15

  (EN) A process for preparing an antifungal azole compound of formula (I) by reacting an epoxide with hydrazine to form a hydrazino compound which is subsequently reacted with an iminoether. The amidrazone product is subsequently reacted with an orthoformate to provide the antifungal azole. The azole, known as ZD0870, shows good activity against human fungal infections including Candida albicans, Cryptococcus neoformans and Aspergillus fumigatus.(FR) Procédé de préparation d'un composé antifongique de type azole représenté par la formule (I), par mise en réaction d'un époxyde avec de l'hydrazine, afin d'obtenir un composé hydrazino mis ensuite en réaction avec un iminoéther. Le produit d'amidrazone est ensuite mis en réaction avec un orthoformate, afin d'obtenir l'azole antifongique. Celui-ci, connu en tant que ZD0870, est efficace contre les infections fongiques chez l'homme, telles que Candida albicans, Cryptococcus neoformans et Aspergillus fumigatus.
• PROCESS FOR PREPARING BIOLOGICALLY ACTIVE DERIVATIVES OF 1,2,4-TRIAZOL AND INTERMEDIARIES USEFUL IN THIS PROCESS
  申请人：KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto

  公开号：EP0967210B1

  公开（公告）日：2003-06-04
• Process for preparing an antifungal azole with hydrazino and amidrazone
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05861516A1

  公开（公告）日：1999-01-19

  A process for preparing an antifungal azole compound of formula (I) by reacting an epoxide with hydrazine to from a hydrazino compound which is subsequently reacted with an iminoether. The amidrazone product is subsequently reacted with an orthoformate to provide the antifungal azole. The azole, known as ZD0870, shows good activity against human fungal infections including Candida albicans, Cryptococcus neoformans and Aspergillus fumigatus.

  一种制备抗真菌唑化合物(I)的方法，通过将环氧化合物与肼反应形成肼基化合物，随后将其与亚胺醚反应。所得的酰肼产物随后与正甲酸酯反应，得到抗真菌唑。该唑，称为ZD0870，对包括白色念珠菌、新型隐球菌和烟曲霉在内的人类真菌感染表现出良好的活性。