valomaciclovir | 195157-34-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: valomaciclovir
• 英文别名: (R)-9-[2-hydroxymethyl-4-(L-valyloxy)butyl]guanine；Valomaciclovir；[(3R)-3-[(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)methyl]-4-hydroxybutyl] (2S)-2-amino-3-methylbutanoate
• CAS: 195157-34-7
• 化学式: C₁₅H₂₄N₆O₄
• 分子量: 352.393
• InChiKey: ATSZELKUSAREPW-ZJUUUORDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  158
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

伐昔洛韦是一种DNA聚合酶抑制剂，可能用于治疗急性带状疱疹和EB病毒感染。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  9-[2(R)-(十八烷基桥氧基甲基)-4-(L-缬氨酰氧代)丁基]鸟苷 、 (R)-9-[4-(N-tert-Butoxycarbonyl-L-valyloxy)-2-(hydroxymethyl) butyl]guanine 生成 valomaciclovir
  参考文献：
  名称：

  US6184376

  摘要：

  公开号：

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES
  申请人：Johansen Lisa M.

  公开号：US20100009970A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention features compositions, methods, and kits useful in the treatment of viral diseases. In certain embodiments, the viral disease is caused by a single stranded RNA virus, a flaviviridae virus, or a hepatic virus. In particular embodiments, the viral disease is viral hepatitis (e.g., hepatitis A, hepatitis B, hepatitis C, hepatitis D, hepatitis E) and the agent or combination of agents includes sertraline, a sertraline analog, UK-416244, or a UK-416244 analog. Also featured are screening methods for identification of novel compounds that may be used to treat a viral disease.

  本发明涉及用于治疗病毒性疾病的组合物、方法和试剂盒。在某些实施方式中，病毒性疾病是由单链RNA病毒、黄病毒科病毒或肝病毒引起的。在特定实施方式中，病毒性疾病是病毒性肝炎（例如甲型肝炎、乙型肝炎、丙型肝炎、丁型肝炎、戊型肝炎），药剂或药剂组合包括舍曲林、舍曲林类似物、UK-416244或UK-416244类似物。还包括用于鉴定可用于治疗病毒性疾病的新化合物的筛选方法。
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED ARYL DERIVATIVES, THEIR PROCESS OF PREPARATION AND THEIR THERAPEUTICAL USES AS ANTI-HIV AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS ARYLES SUBSTITUÉS, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES EN TANT QU'AGENTS ANTI-VIH
  申请人：CELLVIR

  公开号：WO2010066847A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The present invention concerns novel substituted aryl derivatives, their process of preparation and their use for inhibiting virus replication and for treating viral diseases or disorders such as HIV and/or HCV infection.

  本发明涉及新型取代芳基衍生物，其制备方法以及用于抑制病毒复制和治疗病毒性疾病或障碍，如HIV和/或HCV感染的用途。
• [EN] VALOMACICLOVIR POLYMORPHS<br/>[FR] POLYMORPHES DU VALOMACICLOVIR
  申请人：EPIPHANY BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2009042081A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The present invention relates to crystalline forms of valomaciclovir, processes for preparing crystalline forms of valomaciclovir, pharmaceutical compositions thereof and methods of using thereof.

  本发明涉及瓦洛马西克洛韦的晶体形式，制备瓦洛马西克洛韦晶体形式的方法，以及其制药组合物和使用方法。
• [EN] ACYCLIC NUCLEOSIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE NUCLEOSIDES ACYCLIQUES
  申请人：MEDIVIR AB

  公开号：WO1997030051A1

  公开（公告）日：1997-08-21

  (EN) Compounds of formula (I) where one of R1 and R2 is -C(O)CH(CH(CH3)2)NH2 or -C(O)CH(CH(CH3)CH2CH3)NH2; the other of R1 and R2 is -C(=O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl; and R3 is OH or H; and pharmaceutically acceptable salts thereof have utility as enhanced bioavailability antivirals against herpes and retroviral infections.(FR) On décrit des composés de la formule (I) dans laquelle R1 ou R2 correspond à -C(O)CH(CH(CH3)2)NH2 ou -C(O)CH(CH(CH3)CH2CH3)NH2, tandis que l'autre élément correspond à un alkyle -C(=O)C3-C21 facultativement substitué, saturé ou monoinsaturé, et R3 correspond à OH ou H. On décrit également des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés, utiles comme antiviraux, à biodisponibilité renforcée, contre l'herpès et les infections par rétrovirus.

  (I)式化合物中，其中R1和R2中的一个是-C(O)CH(CH(CH3)2)NH2或-C(O)CH(CH(CH3)CH2CH3)NH2；另一个是-C(=O)C3-C21饱和或单不饱和、可选地取代的烷基；R3为OH或H；以及其药学上可接受的盐，具有作为增强生物利用度的抗病毒药物，用于对抗疱疹病毒和逆转录病毒感染的功效。
• Acyclic nucleoside derivatives
  申请人：MEDIVIR AB

  公开号：US20020188125A1

  公开（公告）日：2002-12-12

  Methods and novel intermediates for the preparation of and the treatment with acyclic nucleoside derivatives of the formula: 1 where one of R 1 and R 2 is an amino acid acyl group and the other of R 1 and R 2 is a —C(O)C 3 -C 2 , saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R 3 is OH or H.

  制备和处理公式1中的非环式核苷衍生物的方法和新型中间体，其中R1和R2中的一个是氨基酸酰基，另一个是—C（O）C3-C2，饱和或单不饱和，可选地取代的烷基，而R3是OH或H。