(+/-)-2-Amino-4-brom-buttersaeure-tert.-butylester | 802598-33-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (+/-)-2-Amino-4-brom-buttersaeure-tert.-butylester
• 英文别名: 3-Boc-aminopropyl bromide；3-bromo-1-tert-butoxycarbonylpropylamine；3-bromo-1-Boc-propylamine；Boc-aminopropyl Bromide；tert-butyl 2-amino-4-bromobutanoate
• CAS: 802598-33-0
• 化学式: C₈H₁₆BrNO₂
• 分子量: 238.125
• InChiKey: JQZFTTNXRQSVDT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Phenyl-4-(furan-2-yl)piperidine 、 (+/-)-2-Amino-4-brom-buttersaeure-tert.-butylester 在 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以0.21 g (0.54 mmol, 32% for two steps)的产率得到3-(4-phenyl-4-(furan-2-yl)piperidin-1-yl)propylcarbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  5-(heterocyclic alkyl)-6-aryl-dihydropyrimidines

  摘要：

  该发明涉及以下结构的二氢嘧啶化合物，这些化合物是人类α1A受体的选择性拮抗剂。该发明还涉及利用这些化合物降低眼压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要对α1A受体进行拮抗的疾病。该发明进一步提供了一种包含上述定义化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。

  公开号：

  US06245773B1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 3-溴丙胺氢溴酸盐 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (+/-)-2-Amino-4-brom-buttersaeure-tert.-butylester
  参考文献：
  名称：

  Dihydropyridinones and pyrrolinones useful as alpha 1A adrenoceptor antagonists

  摘要：

  揭示了新型二氢吡啶酮和吡咯酮化合物及其药用盐。描述了这些化合物的合成以及它们作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。这些化合物的一个应用是用于治疗良性前列腺增生。这些化合物在其能够放松富含α1a受体亚型的平滑肌组织方面具有选择性，同时不会引起低血压。这样的组织包括尿道内膜周围的组织。因此，这些化合物的一个用途是通过允许尿液流动更畅顺来为患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。这些化合物的另一个用途是与人类5α-还原酶抑制剂化合物结合使用，从而可以实现对良性前列腺增生影响的急性和慢性缓解。

  公开号：

  US06235759B1

文献信息

• Oxazolidinones useful as alpha 1A adrenoceptor antagonists
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06319932B1

  公开（公告）日：2001-11-20

  Novel oxazolidinone compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The synthesis of these compounds and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists is also described. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia can be achieved.

  披露了新型恶唑烷酮化合物及其可药用的盐。这些化合物的合成及其作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的使用也进行了描述。这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。这些化合物在选择性地放松富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力方面是特异的，同时不引起低血压。这样的组织之一位于尿道内衬周围。因此，这些化合物的一个用途是为准切缓解患有良性前列腺增生的男性的症状，通过允许更顺畅的尿液流动。这些化合物的另一个用途是与人类5-α还原酶抑制剂化合物结合使用，从而使良性前列腺增生的急性症状和慢性症状均可得到缓解。
• HYALURONIC ACID DERIVATIVE AND DRUG CONTAINING THE SAME
  申请人：Seikagaku Corporation

  公开号：EP3363463A2

  公开（公告）日：2018-08-22

  The present invention relates to a hyaluronic acid derivative in which an anti-inflammatory drug is bound via a covalent bond, wherein the structure of the hyaluronic acid derivative is represented by following formula (4) or (5):          HA-SP-NSAID     (4)          HA-SP-DMARD     (5) wherein HA represents a hyaluronic acid chain; SP represents a spacer residue; NSAID represents a non-steroidal anti-inflammatory drug residue, DMARD represents a disease-modifying anti-rheumatic drug residue, and - represents the covalent bond, wherein the spacer binds to a carboxyl group of the hyaluronic acid via an amide bond and the anti-inflammatory drug selected from non-steroidal anti-inflammatory drugs and disease-modifying anti-rheumatic drugs binds to the spacer via an ester bond, an amide bond or a thioester bond.

  本发明涉及一种透明质酸衍生物，其中通过共价键结合了一种抗炎药物，其中透明质酸衍生物的结构由以下公式（4）或（5）表示：          HA-SP-NSAID     (4)          HA-SP-DMARD     (5) 其中HA代表透明质酸链；SP代表间隔基团；NSAID代表非甾体抗炎药残基，DMARD代表改善疾病的抗风湿药物残基，-代表共价键，其中间隔基通过酰胺键与透明质酸的羧基结合，并且选自非甾体抗炎药物和改善疾病的抗风湿药物的抗炎药物通过酯键、酰胺键或硫酯键与间隔基结合。
• [EN] HAPTENS OF PALIPERIDONE<br/>[FR] HAPTÈNES DE PALIPÉRIDONE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2014031595A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  The invention relates to compounds of Formula (I), wherein L1, L2, and L3 are defined in the specification, useful for the synthesis of novel conjugates and immunogens derived from paliperidone. The invention also relates to conjugates of a paliperidone hapten and a protein.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中L1、L2和L3在规范中定义，用于合成源自帕利哌酮的新型共轭物和免疫原。该发明还涉及帕利哌酮半抗原和蛋白质的共轭物。
• Oxazolidinones useful as alpha 1a adrenoceptor antagonists
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06228870B1

  公开（公告）日：2001-05-08

  Novel hydroxymethyl- and alkoxymethyl-oxazolidinone compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The synthesis of these compounds and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists is also described. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia can be achieved.

  揭示了新型羟甲基和烷氧基甲基噁唑烷酮化合物及其药用可接受盐。描述了这些化合物的合成及其作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。这些化合物的一个应用是用于治疗良性前列腺增生症。这些化合物在放松富含α1a受体亚型的平滑肌组织方面具有选择性，同时不引起低血压。这样的组织包括尿道内膜周围的组织。因此，这些化合物的一个用途是为患有良性前列腺增生症的男性提供急性缓解，从而减少尿液流动的阻碍。这些化合物的另一个用途是与人类5-α还原酶抑制剂化合物结合，以实现对良性前列腺增生症影响的急性和慢性缓解。
• Antibodies to Paliperidone Haptens and Use Thereof
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20140057297A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  Disclosed is an antibody which binds to paliperidone, which can be used to detect paliperidone in a sample such as in a competitive immunoassay method. The antibody can be used in a lateral flow assay device for point-of-care detection of paliperidone, including multiplex detection of aripiprazole, olanzapine, quetiapine, risperidone and paliperidone in a single lateral flow assay device.

  本文披露了一种与帕利哌酮结合的抗体，可用于检测样本中的帕利哌酮，例如在竞争性免疫分析方法中使用。该抗体可用于侧流检测装置中，用于在点对点检测帕利哌酮，包括在单个侧流检测装置中多重检测阿立哌唑、奥兰扎平、喹硫平、利培酮和帕利哌酮。