tert-butyl N-(6-bromo-2-pyridyl)-N-isopropylcarbamate | 884539-05-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl N-(6-bromo-2-pyridyl)-N-isopropylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl (6-bromopyridin-2-yl)isopropylcarbamate；tert-butyl N-(6-bromopyridin-2-yl)-N-propan-2-ylcarbamate
• CAS: 884539-05-3
• 化学式: C₁₃H₁₉BrN₂O₂
• 分子量: 315.21
• InChiKey: YFAIGPGRLHDLKU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  374.1±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.314±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-(6-bromo-2-pyridyl)-N-isopropylcarbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-溴-N-(1-甲基乙基)-2-吡啶胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE BIARYLE EN TANT QU'AGONISTES DE GPR120

  摘要：

  本发明涉及公式1的联苯衍生物，一种制备该联苯衍生物的方法，包含该联苯衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明的公式1的联苯衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并由于巨噬细胞、脂肪细胞等中的抗炎作用改善肝脏或肌肉中的胰岛素抵抗，因此可有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨质疏松症或炎症。

  公开号：

  WO2014209034A1
• 作为产物：
  描述：

  2-碘代丙烷 、 6-溴-2-叔丁氧羰基氨基吡啶 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 25.5h， 以100%的产率得到tert-butyl N-(6-bromo-2-pyridyl)-N-isopropylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  WO2006/43145

  摘要：

  公开号：

文献信息

• HCV INHIBITORS
  申请人：Green Michael J.

  公开号：US20080161254A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  The present invention is directed to compounds that are antiviral agents. Specifically, the compounds of the present invention inhibit replication of HCV and are therefore useful in treating hepatitis C infections. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

  本发明涉及作为抗病毒剂的化合物。具体而言，本发明的化合物能抑制HCV的复制，因此在治疗丙型肝炎感染中非常有用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的过程。
• INHIBITORS OF CATHEPSIN B
  申请人：Holsinger Leslie

  公开号：US20090203629A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to a method of using compounds of Formula (I) to inhibit Cathepsin B. Specifically the compounds of the present invention are useful as therapeutic agents for the treatment of tumor invasion, metastasis, Alzheimer's Disease, arthritis, inflammatory diseases such as chronic and acute pancreatitis, inflammatory airway disease, and bone and joint disorders, including osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and other autoimmune disorders, liver fibrosis, including liver fibrosis associated with HCV, all types of steatosis (including non-alcoholic steatohepatitis) and alcohol-associated steatohepatitis, non-alcoholic fatty liver disease, forms of pulmonary fibrosis including idiopathic pulmonary fibrosis, pathological diagnosis of interstitial pneumonia following lung biopsy, renal fibrosis, cardiac fibrosis, retinal angiogenesis and fibrosis/gliosis in the eye, schleroderma, and systemic sclerosis. The compounds of Formula (I) are also useful for treating subjects with both HCV and fibrosis in a mammal, particularly liver fibrosis, and subjects affirmatively diagnosed or at risk for both HCV and liver fibrosis.

  本发明涉及一种使用化合物I的方法来抑制蛋白酶B。具体地说，本发明的化合物可用作治疗肿瘤侵袭、转移、阿尔茨海默病、关节炎、慢性和急性胰腺炎、炎症性疾病（如慢性和急性胰腺炎、炎症性气道疾病、骨骼和关节疾病，包括骨质疏松症、骨关节炎、类风湿性关节炎、牛皮癣和其他自身免疫性疾病、包括与丙型肝炎病毒相关的肝纤维化、所有类型的脂肪变性（包括非酒精性脂肪肝炎）和酒精相关性脂肪肝炎、非酒精性脂肪肝病、包括特发性肺纤维化、肺活检后的间质性肺炎病理诊断、肾脏纤维化、心脏纤维化、视网膜血管生成和眼部纤维化/胶质增生、硬皮病和全身性硬化症等疾病的治疗剂。化合物I也适用于治疗哺乳动物中同时患有丙型肝炎病毒和纤维化的受试者，特别是肝纤维化，以及已经确诊或有患有丙型肝炎病毒和肝纤维化风险的受试者。
• Inhibitors Of Hepatitis C Virus Protease, And Compositions And Treatments Using The Same
  申请人：Collins Raymond Michael

  公开号：US20070249637A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The present invention provides compounds of formula (I), (II) or (IV), or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, which are useful as inhibitors of the Hepatitis C virus (HCV) protease enzyme and are also useful for the treatment of HCV infections in HCV-infected mammals, including humans. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), (II) or (IV), their pharmaceutically acceptable salts and solvates. Furthermore, the present invention provides intermediate compounds and methods useful in the preparation of compounds of formulas (I), (II) and (IV).

  本发明提供了公式(I)、(II)或(IV)的化合物，以及其药学上可接受的盐和溶剂，这些化合物对丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶酶具有抑制作用，并且也可用于治疗HCV感染的哺乳动物，包括人类。本发明还提供了包含公式(I)、(II)或(IV)的化合物、其药学上可接受的盐和溶剂的制药组合物。此外，本发明还提供了中间体化合物和制备公式(I)、(II)和(IV)化合物的方法。
• BIARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD.

  公开号：US20160168096A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to biaryl derivatives of Formula 1, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The biaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in the liver or in muscle due to anti-inflammatory action in macrophages, lipocytes, etc., and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis, osteoporosis or inflammation.

  本发明涉及公式1的联苯衍生物，以及制备它们的方法、包含它们的药物组合物和使用方法。根据本发明的公式1的联苯衍生物能够促进胃肠道中的GLP-1形成，并通过对巨噬细胞、脂肪细胞等的抗炎作用改善肝脏或肌肉中的胰岛素抵抗，因此可以有效地用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨质疏松或炎症。
• Biaryl derivatives as GPR120 agonists
  申请人：LG CHEM, LTD.

  公开号：US10221138B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  The present invention relates to biaryl derivatives of Formula 1, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The biaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in the liver or in muscle due to anti-inflammatory action in macrophages, lipocytes, etc., and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis, osteoporosis or inflammation.

  本发明涉及式 1 的双芳基衍生物、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。根据本发明的式 1 的双芳基衍生物可促进胃肠道中 GLP-1 的形成，并由于在巨噬细胞、脂肪细胞等中的抗炎作用而改善肝脏或肌肉中的胰岛素抵抗，因此可有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨质疏松症或炎症。