N-Cbz-L-asparagine | 23289-62-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-Cbz-L-asparagine
• 英文别名: Nα-benzyloxycarbonyl-L-asparagine；N-carbobenzoxy-L-asparagine；N-(benzyloxycarbonyl)-L-asparagine；N-(benzyloxycarbonyl)-DL-asparagine；(2S)-2-amino-4-oxo-4-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoic acid
• CAS: 23289-62-5
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₅
• 分子量: 266.254
• InChiKey: WZVYYIARSVMVEE-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[3(S)-(benzyloxyformamido)-2(R)-hydroxy-4-(4-methoxyphenyl)butyl]-L-proline tert.butyl ester 、 N-Cbz-L-asparagine 在 钯 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-[3(S)-[[N-(benzyloxycarbonyl)-L-asparaginyl]amino]-2(R)-hydroxy-4-(4-methoxyphenyl)butyl]-L-proline tert.butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Amino acid derivatives

  摘要：

  式##STR1##中的化合物，其中R.sup.1是烷氧羰基，芳基烷氧羰基，烷酰基，环烷基羰基，芳基烷酰基，芳酰基，杂环烷基羰基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，单芳基烷基氨基甲酰基，肉桂酰基或α-芳基烷氧羰基氨基烷酰基，R.sup.2是氢或R.sup.1和R.sup.2与它们连接的氮原子一起表示式##STR2##中的环酰亚胺基团，其中P和Q一起表示芳香系统；R.sup.3是烷基，环烷基，芳基，芳基烷基，杂环烷基烷基，氰基烷基，烷基磺酰基烷基，氨基甲酰基烷基或烷氧羰基烷基，或者当n为零时，R.sup.3也可以表示烷基硫代烷基，或者当n为1时，R.sup.3也可以表示烷基磺酰基烷基；R.sup.4是烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳基烷基；R.sup.5是氢，R.sup.6是羟基或R.sup.5和R.sup.6一起表示氧代；R.sup.7和R.sup.8一起表示可选地由羟基，烷氧羰基氨基或酰胺基取代的三亚甲基或四亚甲基基团，或其中一个--CH.sub.2--基团被--NH--，--N(烷氧羰基)--，--N(烷基)--或--S--取代，或者带有融合的环烷烃，芳香或杂芳环；R.sup.9是烷氧羰基，单烷基氨基甲酰基，单芳基烷基氨基甲酰基，单芳基氨基甲酰基或式##STR3##中的基团，其中R.sup.10和R.sup.11各自表示烷基；它们的药学上可接受的酸盐抑制病毒起源的蛋白酶，并可用作治疗或预防病毒感染的药物。它们可以根据通常已知的程序制造。

  公开号：

  US05157041A1

文献信息

• Pyridazinone derivatives
  申请人：Mitsui Toatsu Kagaku-Kabushiki Kaisha

  公开号：US04639451A1

  公开（公告）日：1987-01-27

  This invention relates to pyridazinone derivatives of the general formula: ##STR1## [wherein R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 for a hydrogen atom or a lower alkyl group; and A for (i) a ring selected from a benzene ring, a furan ring, a thiophene ring and a pyridine ring (on which ring 1-3 substituents or atoms selected from amino groups, nitro groups, lower alkanoylamino groups, hydroxyl groups, lower alkanoyloxy groups, sulfamoyl groups and halogen atoms may be present), or (ii) a grouping of the formula: ##STR2## (wherein R.sup.3 stands for a hydrogen atom, a lower alkyl group, a phenyl(lower)alkyl, a hydroxyphenyl(lower)alkyl group, a lower alkylmercapto(lower)alkyl group, a benzylmercapto(lower)alkyl group, a guanidino(lower)alkyl group, a nitroguanidino(lower)alkyl group, an indolyl(lower)alkyl group, a carbamoyl(lower)alkyl group or a carboxy(lower)alkyl group, R.sup.4 for a hydrogen atom or a lower alkyl group, R.sup.5 for a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkanoyl group, a benzoyl or a benzyloxycarbonyl group, and R.sup.3 and R.sup.4 may be combined to form a grouping of the formula: ##STR3## which forms a ring), or (iii) a grouping of the formula: ##STR4## (wherein R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 each stand for a hydrogen atom or a lower alkyl group, B is an oxygen atom or a sulfur atom, R.sup.9 stands for a hydrogen atom or a lower alkanoyl group, and n is 0 or 1)].

  这项发明涉及一般式的吡啶酮衍生物：##STR1## [其中R.sup.1代表氢原子或较低的烷基基团；R.sup.2代表氢原子或较低的烷基基团；A代表(i)选择自苯环、呋喃环、噻吩环和吡啶环的一个环（该环上可能存在1-3个取代基或氨基、硝基、较低烷酰氨基、羟基、较低烷氧基、磺胺基和卤原子中的原子），或(ii)公式的一个分组：##STR2##（其中R.sup.3代表氢原子、较低的烷基基团、苯基（较低）烷基、羟基苯基（较低）烷基基团、较低烷基硫醇（较低）烷基基团、苄硫醇（较低）烷基基团、胍基（较低）烷基基团、硝基胍基（较低）烷基基团、吲哚基（较低）烷基基团、氨基甲酰（较低）烷基基团或羧基（较低）烷基基团，R.sup.4代表氢原子或较低的烷基基团，R.sup.5代表氢原子、较低的烷基基团、较低烷酰基、苯甲酰基或苄氧羰基基团，R.sup.3和R.sup.4可以结合形成公式的一个分组：##STR3##（形成一个环），或(iii)公式的一个分组：##STR4##（其中R.sup.6、R.sup.7和R.sup.8每个代表氢原子或较低的烷基基团，B是氧原子或硫原子，R.sup.9代表氢原子或较低的烷酰基团，n为0或1)].
• Process for the preparation of a carboxylic acid ester
  申请人：Sankyo Company Limited

  公开号：US03937718A1

  公开（公告）日：1976-02-10

  An improved and novel process for the preparation of a carboxylic acid ester which comprises reacting a carboxylic acid with an alcohol or a sulfenic acid ester thereof in the presence of a tertiary phosphine and a disulfide of a mercaptoheterocyclic compound containing a nitrogen-carbon double bond with which the disulfide linkage is conjugated.

  一种改进和新颖的制备羧酸酯的过程，包括在三膦和含氮-碳双键的巯基杂环化合物的二硫化物存在下，将羧酸与醇或其硫醛酸酯反应。
• Neue Peptide, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als Arzneimittel gegen Retroviren
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0437729A2

  公开（公告）日：1991-07-24

  Die Erfindung betrifft neue Peptide, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antivirale Mittel in der Human- und Tiermedizin.

  本发明涉及新的多肽、其制备工艺及其作为药物的用途，特别是作为人类和兽医的抗病毒剂。
• Racemisierungsfreie Herstellung von Amiden und Peptiden in Gegenwart katalytischer Mengen einer N-Hydroxy-Verbindung
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0611774A1

  公开（公告）日：1994-08-24

  Verfahren zur Herstellung von Amiden und Peptiden durch Umsetzen einer Carbonsäure mit einem primären oder sekundären Amin in Gegenwart eines Carbodiimides und einer katalytischen Menge einer N-Hydroxyverbindung.

  一种制备酰胺和肽的工艺，在碳化二亚胺和一定量的 N-羟基化合物催化下，使羧酸与伯胺或仲胺发生反应。
• Alkohole
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0657419A1

  公开（公告）日：1995-06-14

  Die Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel worin Ra' Azido, R⁴ Alkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Aryl oder Aralkyl und X eine Abgangsgruppe bedeuten. Diese Alkohole der Formel VII sind wertvolle Zwischenprodukte in chemischen Synthesen.

  本发明涉及通式如下的化合物 其中 Ra'表示叠氮，R⁴表示烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基或芳烷基，X 表示离去基团。 式 VII 的这些醇是化学合成中很有价值的中间体。