盐酸麻黄碱 | 50-98-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 盐酸麻黄碱
• 中文别名: (1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；(1R,2S)-()-盐酸麻黄碱；左旋麻黄素；[R-(R*,S*)]-α-[1-(甲氨基)乙基]苯甲醇盐酸盐
• 英文名称: ephedrine hydrochloride
• 英文别名: (1R,2S)-(-)-ephedrine hydrochloride；(1R, 2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol hydrochloride；hydron;(1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol;chloride
• CAS: 50-98-6
• 化学式: C₁₀H₁₅NO*ClH
• 分子量: 201.696
• InChiKey: BALXUFOVQVENIU-GNAZCLTHSA-N

物化性质

• 稳定性/保质期：
  如果按照规范进行使用和储存，则不会发生分解。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.75
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

制备方法

作为一种刺激，抑制食欲，集中援助，解充血药，以及治疗性低血压与麻醉。

用途简介 用途

作为一种刺激，抑制食欲，集中援助，解充血药，以及治疗性低血压与麻醉。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸麻黄碱 在 盐酸 、 磷化氢 作用下， 反应 4.5h， 以65%的产率得到盐酸脱氧麻黄碱
  参考文献：
  名称：

  通过NMR光谱分析麻黄碱和甲基苯丙胺的氘特征分布。

  摘要：

  我们建立了一种通过2H NMR定量分析l-麻黄碱/ HCl，d-伪麻黄碱/ HCl和甲基苯丙胺/ HCl的苯基，次甲基，苄基，N-甲基和甲基上的氘含量（D / H）的方法光谱学。比较三种方法（化学合成，半化学合成和生物合成）制得的左旋麻黄碱/ HCl和d-伪麻黄碱/ HCl的5个位置特异性D / H值，发现化学合成的麻黄碱和半合成的麻黄碱具有很高的比分布。与其他位置相比，次甲基和苄基位置上的氘。根据在这两个位置的D / H值对日本缉获的几种甲基苯丙胺样品进行的分类清楚地表明，甲基苯丙胺样品是从麻黄植物或半合成麻黄碱中提取的麻黄碱合成的，而不是从合成麻黄碱中提取的。这种同位素比分析方法应有助于追踪东南亚缉获的甲基苯丙胺的起源。

  DOI：

  10.1021/ac701639j
• 作为产物：
  描述：

  2-氯苯丙酮 在 盐酸 、 钾硼氢 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 苯 为溶剂， -10.0~30.0 ℃ 、50.0 kPa 条件下， 反应 10.0h， 生成 盐酸麻黄碱
  参考文献：
  名称：

  麻黄碱或伪麻黄碱及麻黄碱或伪麻黄碱中间 体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种麻黄碱或伪麻黄碱中间体的制备方法，包括：以2‑氯代丙酰氯和苯为起始原料，在路易斯酸催化下，进行傅‑克反应，生成2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮；将生成的2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮、甲胺在非质子溶剂中反应生成2‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙酮。本发明同时公开了一种制备麻黄碱或伪麻黄碱的方法。本工艺方法不再采用污染严重的三氯化磷，不再采用危险性极大并且价格昂贵的溴素。且傅‑克反应和甲胺化反应在同一个溶剂中完成，节省了公用工程的开支。从而提供了一条安全、简捷、价廉、绿色的麻黄碱和伪麻黄碱合成新工艺方法。

  公开号：

  CN106008183B
• 作为试剂：
  描述：

  2'-氟苯乙酮 在 [ruthenium(II)(η⁶-1-methyl-4-isopropyl-benzene)(chloride)(μ-chloride)]₂ 、 sodium formate 、 盐酸麻黄碱 作用下， 以99%的产率得到1-(2-氟苯基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  First example of asymmetric transfer hydrogenation in water induced by a chiral amino alcohol hydrochloride

  摘要：

  The low-cost and commercially available (-)-ephedrine hydrochloride was firstly employed in the [RuCl2(1)-cymene)](2)-catalyzed asymmetric transfer hydrogenation of prochiral ketones in water. The reaction could be performed in the open air at rt, affording excellent yields (up to 99%) and good enantioselectivities (up to 83% ee). It provided a further step toward the discovery of simplified catalyst systems for eventual availability. (c) 2005 Published by Elsevier Ltd.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2005.08.129

文献信息

• Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
  申请人：——

  公开号：US20040053973A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1) A 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a 4-pyridyl group having a substituent including no aromatic group or (2) a 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a pyridyl group having at the position adjacent to a nitrogen atom of the pyridyl group a substituent including no aromatic group has an excellent p38 MAP kinase inhibitory activity.

  (1) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为含有一个取代基的4-吡啶基团，该取代基不包括芳香基，或者(2) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为一个吡啶基团，该吡啶基团的氮原子邻近位置有一个取代基，该取代基不包括芳香基，具有出色的p38 MAP激酶抑制活性。
• Copper-catalyzed formation of carbon-heteroatom and carbon-carbon bonds
  申请人：——

  公开号：US20030065187A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  The present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide or amine moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In additional embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between a nitrogen atom of an acyl hydrazine and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of a nitrogen-containing heteroaromatic, e.g., indole, pyrazole, and indazole, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-oxygen bond between the oxygen atom of an alcohol and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. The present invention also relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between a reactant comprising a nucleophilic carbon atom, e.g., an enolate or malonate anion, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. Importantly, all the methods of the present invention are relatively inexpensive to practice due to the low cost of the copper comprised by the catalysts.

  本发明涉及铜催化的碳-杂原子和碳-碳键形成方法。在某些实施例中，本发明涉及铜催化的方法，用于在酰胺或胺基团的氮原子与芳基、杂原基或乙烯卤代物或磺酸酯的活化碳之间形成碳-氮键。在其他实施例中，本发明涉及铜催化的方法，用于在酰基肼的氮原子与芳基、杂原基或乙烯卤代物或磺酸酯的活化碳之间形成碳-氮键。在另一些实施例中，本发明涉及铜催化的方法，用于在含氮杂环芳烃（例如吲哚、吡唑和吲哌）的氮原子与芳基、杂原基或乙烯卤代物或磺酸酯的活化碳之间形成碳-氮键。在某些实施例中，本发明涉及铜催化的方法，用于在醇的氧原子与芳基、杂原基或乙烯卤代物或磺酸酯的活化碳之间形成碳-氧键。本发明还涉及铜催化的方法，用于在包含亲核碳原子的反应物（例如烯醇酸盐或丙二酸盐负离子）与芳基、杂原基或乙烯卤代物或磺酸酯的活化碳之间形成碳-碳键。重要的是，由于催化剂中铜的低成本，本发明的所有方法都相对廉价。
• TROPAN COMPOUND
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1785421A1

  公开（公告）日：2007-05-16

  The conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation have been considered to have the possibility of aggravating dysuria associated with prostatic hyperplasia mediated by blood, and it has been demanded that the conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation will have to show reduced side effects or adverse ractions. The present invention relates to a compound represented by the general formula (I): (wherein A represents; and R1, R2, R3 and R1 each a hydrogen atom or a substituent; R5 is a substituent; X- is an anion;the symbol: denotes an exo-form or endo-form, or their mixture), its salt or solvation product thereof. They are useful as a prophylactic and/or therapeutic agent with reduced side effects or adverse reactions for the diseases mediated by the muscarinic receptor.

  传统的抗胆碱药物通过吸入给药被认为可能加重与前列腺增生相关的排尿困难，并要求传统的抗胆碱药物通过吸入给药必须显示减少副作用或不良反应。 本发明涉及一种由通式（I）表示的化合物： （其中A代表; 和R1、R2、R3和R1分别是氢原子或取代基; R5是取代基; X-是阴离子;符号: 表示外向型或内向型，或它们的混合物），其盐或溶剂化产物。它们可用作通过胆碱受体介导的疾病的预防和/或治疗剂，具有减少副作用或不良反应。
• Camptothecin derivatives as chemoradiosensitizing agents
  申请人：Yang Li-Xi

  公开号：US20070093432A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Camptothecin-based compounds are useful for treating a neoplasm in mammalian subjects by administering such compound to the subjects in combination with radiotherapy, i.e., the treatment of tumors with radioactive substances or radiation from a source external to the subject. Camptothecin-based compounds are modified by positioning at least one electron-affinic group around the camptothecin structure to enhance their value in combination with radiotherapy. New Camptothecin-based compounds are disclosed that are useful for treating cancer by administering the novel compounds alone or in combination with radiotherapy.

  基于紫杉醇的化合物通过将该化合物与放射疗法结合在一起向哺乳动物体内施用，对治疗肿瘤具有益处，即使用放射性物质或来自主体外部源的辐射治疗肿瘤。通过在紫杉醇结构周围定位至少一个电子亲和基团来改性基于紫杉醇的化合物，以增强它们与放射疗法结合的价值。还披露了新的基于紫杉醇的化合物，可通过单独或与放射疗法结合使用这些新化合物来治疗癌症。
• BENZAZEPINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1422228A1

  公开（公告）日：2004-05-26

  The present invention provides a novel benzazepine derivative represented by formula : wherein, R1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, R2 is lower alkyl group, etc., Y is an optionally substituted imino group, ring A and ring B are independently an optionally substituted aromatic ring, W is formula -W1-X2-W2- (W1 and W2 are independently S(O)m1 (m1 is 0, 1 or 2), etc., and X2 is an optionally substituted alkylene groupetc. ), a preparation method and use thereof.

  本发明提供了一种新型的苯并氮杂环衍生物，其由以下公式表示： 其中，R1是一个5-或6-成员的芳香环，R2是低级烷基团等，Y是可选地取代的亚氨基，环A和环B是独立地选自一个可选地取代的芳香环，W是公式-W1-X2-W2-（W1和W2是独立地为S(O)m1（m1是0、1或2）等，X2是一个可选地取代的亚烷基团等），其制备方法及其用途。