盐酸麦塞散 | 7081-40-5

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻喃类
• 中文名称: 盐酸麦塞散
• 中文别名: 盐酸美噻吨；美噻吨盐酸盐一水合物；1-甲基-3-(9H-噻吨-9-甲基)哌啶盐酸盐一水合物；1-甲基-3-(9H-硫杂蒽-9-甲基)哌啶盐酸盐一水合物
• 英文名称: methixene hydrochloride
• 英文别名: hydron;1-methyl-3-(9H-thioxanthen-9-ylmethyl)piperidine;chloride;hydrate
• CAS: 7081-40-5
• 化学式: C₂₀H₂₃NS*ClH*H₂O
• 分子量: 363.952
• InChiKey: RAOHHYUBMJLHNC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  215-217°
• 溶解度：
  二甲基亚砜：90 mg/ml（247.29 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.61
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

制备方法与用途

生物活性

Metixene hydrochloride hydrate 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂，能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 结合。其 IC50 和 Kd 值分别为 55 nM 和 15 nM。

靶点

• IC50: 55 nM (mAChR)
• Ki: 15 nM (mAChR)

体外研究

Metixene hydrochloride hydrate 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂，能够有效地抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体（muscarinic receptor）的结合，在大鼠脑皮质组织中，其 IC50 为 55 nM，Kd 为 15 nM。

文献信息

• SELF-ASSEMBLY OF THERAPEUTIC AGENT-PEPTIDE NANOSTRUCTURES
  申请人：Ohio State Innovation Foundation

  公开号：US20140155577A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  Disclosed are conjugates of hydrophobic drugs linked to protected or unprotected amino acids or peptides. The disclosed conjugates are amphiphilic and can self assemble into nanotubes. Nanotubes comprising the conjugates are also described and can have high loading of the drug and protect it from degradation or elimination. The nanotubes are well suited to deliver hydrophobic and unstable drugs to individuals.

  揭示了与受保护或未受保护的氨基酸或肽连接的疏水药物的共轭物。所述的共轭物是两性的，可以自组装成纳米管。还描述了包含这些共轭物的纳米管，可以具有高药物载荷并保护药物免受降解或排泄。这些纳米管非常适合向个体输送疏水和不稳定的药物。
• [EN] BIPHENYL-ETHYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR MODULATORS FOR THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIPHÉNYL-ÉTHYL-PYRROLIDINE EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS H3 DE L'HISTAMINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES COGNITIFS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2014110103A1

  公开（公告）日：2014-07-17

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that modulate the activity of the histamine H3 receptor (Ia). Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of histamine H3-associated disorders.

  本发明涉及式(Ia)的化合物及其药用可接受的盐、溶剂合物和水合物，其调节组胺H3受体(Ia)的活性。本发明的化合物和药物组合物用于治疗组胺H3相关疾病的方法。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。