Eltrombopag | 376591-99-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Eltrombopag
• 英文别名: 3’-{N’-[1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-5-oxo-1,5-di-hydropyrazol-4-ylidene]hydrazino}-2’-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid；3'-{N'-[1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-5-oxo-1,5-dihydro-pyrazol-4-ylidene]hydrazino}-2'-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid；3'-{N'-[1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-5-oxo-1,5-dihydropyrazol-4-ylidene]hydrazine}-2'-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid；SB-497115-GR；promacta；revolade
• CAS: 376591-99-0
• 化学式: C₂₅H₂₂N₄O₄
• 分子量: 442.474
• InChiKey: XDXWLKQMMKQXPV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  656.8±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.56
• 重原子数：
  33.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  114.59
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  6.0

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Eltrombopag 在 乙醇 作用下， 以 C.I.酸性橙108 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 eltrombopag olamine
  参考文献：
  名称：

  Process for preparation of substituted 3'-hydroazino-diphenyl-3-carboxylic acid compounds

  摘要：

  本发明提供了一种制备取代的3'-肼基联苯-3-羧酸化合物的方法。本发明还提供了一种制备3'-{N'-[1-(3,4-二甲基苯基)-3-甲基-5-氧代-1,5-二氢-吡唑-4-基]肼基}-2'-羟基联苯-3-羧酸及其中间体化合物和药学上可接受的盐的方法。

  公开号：

  US09440927B2
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-2-甲氧基苯胺 在 盐酸 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 氢溴酸 、 sodium acetate 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 84.5h， 生成 Eltrombopag
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARATION OF SUBSTITUTED 3'-HYDROAZINO-DIPHENYL-3-CARBOXYLIC ACID COMPOUNDS

  摘要：

  本发明提供一种制备取代的3'-肼基联苯-3-羧酸化合物的方法。本发明还提供一种制备3'-{N'-[1-(3,4-二甲基苯基)-3-甲基-5-氧代-1,5-二氢吡唑-4-基]肼基}-2'-羟基联苯-3-羧酸及其中间体化合物和药学上可接受的盐的方法。

  公开号：

  US20150087845A1

文献信息

• Regulated activation of cell-membrane receptors by metal-chelating agonists
  申请人：——

  公开号：US20040053299A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  Invented is a regulated activation of cell-membrane receptors by small molecule agents. Also invented is a method to render a cell-membrane receptor responsive to the activation by small molecule compounds by specific single point mutations in the transmembrane region.

  发明了通过小分子药剂调节细胞膜受体的激活。还发明了一种方法，通过跨膜区特定的单点突变使细胞膜受体对小分子化合物的激活产生响应。
• Thrombopoietin mimetics
  申请人：——

  公开号：US20040019190A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  Invented are non-peptide TPO mimetics. Also invented are novel processes and intermediates used in the preparation of the presently invented compounds. Also invented is a method of treating thrombocytopenia, in a mammal, including a human, in need thereof which comprises administering to such mammal an effective amount of a selected hydroxy- 1 -azobenzene derivative.

  发明了非肽类TPO类似物。还发明了用于制备目前发明的化合物的新工艺和中间体。还发明了一种治疗血小板减少症的方法，包括给予需要的哺乳动物，包括人类，有效量的选择性羟基-1-偶氮苯衍生物。
• [EN] CRYSTALLINE FORM OF ELTROMBOPAG FREE ACID<br/>[FR] FORME CRISTALLINE D'ACIDE LIBRE ELTROMBOPAG
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2016035018A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  The present invention relates to crystalline form of Eltrombopag free acid and its process for preparation.

  这项发明涉及艾曲莫帕格游离酸的结晶形式及其制备方法。
• POLYMORPHS OF ELTROMBOPAG AND ELTROMBOPAG SALTS AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF
  申请人：LEKSIC Edislav

  公开号：US20100256212A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  New polymorphs of Eltrombopag and Eltrombopag ethanolamine salt have been obtained and characterized. These polymorphs and pharmaceutical compositions comprising them are useful, for example, in treating conditions leading to thrombocytopenia.

  已获得并表征了Eltrombopag和Eltrombopag乙醇胺盐的新多晶形态。这些多晶形态和包括它们的药物组合物在治疗导致血小板减少症状的情况中是有用的。
• 利用微通道反应器合成艾曲波帕的方法
  申请人：上药康丽（常州）药业有限公司

  公开号：CN112645879B

  公开（公告）日：2022-03-11

  本发明公开了一种利用微通道反应器合成艾曲波帕的方法，方法包括以下步骤：S1、物料合成：将原料3，4‑二甲基苯胺加入到酸水溶液中，溶解后为物料一，将亚硝酸钠溶解于水中得到物料二，将亚硫酸氢钠和氢氧化钠溶解于水中得到物料三，将盐酸和水配成的溶液为物料四，将原料3‑氨基‑2羟基‑[1,1‑联苯]‑3甲酸加到酸水溶液中，溶解得到物料五，将亚硝酸钠溶解于水中得到物料六；S2、物料通入微通道反应器S3、得到第一中间体3，4‑二甲基苯肼盐酸盐，与乙酰乙酸乙酯反应得到第二中间体2‑(3,4‑二甲基苯基)‑5‑甲基‑1H‑吡唑‑3(2H)‑酮；S4、将物料五和物料六通入微通道反应器中进行反应，流出的反应液直接流入装有2‑(3,4‑二甲基苯基)‑5‑甲基‑1H‑吡唑‑3(2H)‑酮溶液的反应瓶中，得到艾曲波帕。