(R)-lansoprazole sodium

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: (R)-lansoprazole sodium
• 英文别名: dexlansoprazole sodium salt；(R)-2-[[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole sodium；dexlansoprazole sodium；(R)-2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole sodium salt；sodium salt of dexlansoprazole；sodium;2-[(R)-[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide
• 化学式: C₁₆H₁₃F₃N₃O₂S*Na
• 分子量: 391.349
• InChiKey: OTGPYEHFRKGRIZ-VQIWEWKSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.15
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  72.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-lansoprazole sodium 在 sodium hydroxide 、 盐酸 、 氨 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (R)-兰索拉唑
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF DEXLANSOPRAZOLE
  [FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE DEXLANSOPRAZOLE

  摘要：

  本发明涉及一种制备dexlansoprazole.xH2O的方法，其中x约为0.0至约0.1，使用dexlansoprazole.xH2O，其中x约为2.6至约50。

  公开号：

  WO2012176140A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[[[3-甲基-4-(2,2,2三氟乙氧基)-2-吡啶]-甲基]硫基]-1H-苯并咪唑 在 (1S)-(+)-(10-camphorsulfonyl)oxaziridine 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 异丙醇 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以57.8%的产率得到(R)-lansoprazole sodium
  参考文献：
  名称：

  戴维斯·恶唑烷介导的使用前手性硫化物DBU盐的质子泵抑制剂不对称合成

  摘要：

  描述了使用便宜的10-樟脑磺酰基恶唑烷简单而清洁的不对称合成质子泵抑制剂。在这里，我们报告通过制备能够增强反应性和对映选择性的DBU盐来激活前手性硫化物。

  DOI：

  10.1021/op100075v

文献信息

• CONTROLLED RELEASE PREPARATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20160128945A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  A controlled release preparation wherein the release of active ingredient is controlled, which releases an active ingredient for an extended period of time by staying or slowly migrating in the gastrointestinal tract, is provided by means such as capsulating a tablet, granule or fine granule wherein the release of active ingredient is controlled and a gel-forming polymer. Said tablet, granule or fine granule has a release-controlled coating-layer formed on a core particle containing an active ingredient.

  提供了一种受控释放制剂，其中活性成分的释放受到控制，通过在胃肠道内停留或缓慢迁移来延长时间释放活性成分，采用胶囊化片剂、颗粒或细颗粒的方式，其中活性成分的释放受到控制，并且使用了一种凝胶形成聚合物。所述的片剂、颗粒或细颗粒在含有活性成分的核心颗粒上形成了一个受控释放的涂层。
• [EN] PRODRUGS OF IMIDAZOLE DERIVATIVES, FOR USE AS PROTON PUMP INHIBITORS IN THE TREATMENT OF E.G. PEPTIC ULCERS<br/>[FR] PROMEDICAMENTS DE DERIVES D'IMIDAZOLE SERVANT D'INHIBITEURS DE POMPE A PROTONS DANS LE TRAITEMENT DE L'ULCERE GASTRO-DUODENAL
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

  公开号：WO2003105845A1

  公开（公告）日：2003-12-24

  An imidazole compound represented by the formula (I), a salt thereof and a compound of the formula (V), which is one of the intermediates thereof. wherein each symbol is as defined in the present specification. The compound of the present invention shows a superior anti-ulcer activity, a gastric acid secretion inhibitory action, a mucosa-protecting action, an anti-Helicobacter pylori action and the like. Since it shows low toxicity, the compound is useful as a pharmaceutical product.

  一种以化学式(I)表示的咪唑化合物，其盐以及化学式(V)的化合物，后者是其中的一种中间体。其中，每个符号如本说明书中所定义。本发明的化合物表现出优越的抗溃疡活性、抑制胃酸分泌作用、保护粘膜作用、抗幽门螺杆菌作用等。由于其低毒性，该化合物可用作药物产品。
• 一种右兰索拉唑钠的新晶型及其制备方法
  申请人：南京海融制药有限公司

  公开号：CN106749186B

  公开（公告）日：2019-03-05

  本发明公开了一种右兰索拉唑钠二甲基乙酰胺溶剂化物的新晶型A及其制备方法，其粉末X射线衍射图谱在衍射角2θ值在5.9，7.6，12.2，12.7，16.6，18.4，20.5，25.8，26.8，31.4度处有特征衍射峰。该新晶型A的制备方法是将右兰索拉唑钠加入到二甲基乙酰胺和水的混合溶剂中，加入适量的粘度调节剂和抗氧剂，溶解澄清后加入不良溶剂缓慢析晶所得。本发明所述右兰索拉唑钠二甲基乙酰胺溶剂化物的新晶型A，具有晶体粒度适中，流动性好，不易聚集和降解，稳定性好等优点，十分适用于热熔挤出工艺。同时，制备该新晶型A的步骤简便，成本低，收率高，溶剂安全无毒，十分利于工业化大生产。
• SALTS OF DEXLANSOPRAZOLE AND THEIR PREPARATION
  申请人：Mittal Anu

  公开号：US20130197233A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention relates to the salts of dexlansoprazole in amorphous form. The present invention further relates to processes for the preparation of salts of dexlansoprazole.

  本发明涉及无定形形式的左旋埃索美拉唑盐。本发明还涉及制备左旋埃索美拉唑盐的过程。
• [EN] SALTS OF DEXLANSOPRAZOLE AND THEIR PREPARATION<br/>[FR] SELS DE DEXLANSOPRAZOLE ET LEUR ÉLABORATION
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2011121546A1

  公开（公告）日：2011-10-06

  The present invention relates to the salts of dexlansoprazole in amorphous form. The present invention further relates to processes for the preparation of salts of dexlansoprazole.

  本发明涉及无定形形态下的左旋埃索美拉唑盐。本发明进一步涉及制备左旋埃索美拉唑盐的工艺。