MK-4815 | 84210-35-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: MK-4815
• 英文别名: 2-(aminomethyl)-3,5-di-tert-butylphenol；3,5-di-tert-butyl-2-(aminomethyl)phenol；2-(Aminomethyl)-3,5-ditert-butyl-phenol；2-(aminomethyl)-3,5-ditert-butylphenol
• CAS: 84210-35-5
• 化学式: C₁₅H₂₅NO
• 分子量: 235.37
• InChiKey: ZUSLEOOZAITYGH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  321.0±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.975±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  MK-4815 在 乌洛托品 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 4.0h， 以68%的产率得到3,5-di-tert-butylsalicycaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Stokker, G. E.; Schultz, E. M., Synthetic Communications, 1982, vol. 12, # 11, p. 847 - 854

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二叔丁基苯酚 、 氯乙酰胺-N-甲醇 、 硫酸 、 溶剂黄146 以59%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  STOKKER G. E.; DEANA A. A.; SOLMS S. J. DE; SCHULTZ E. M.; SMITH R. L.; C+, J. MED. CHEM., 1980, 23, NO 12, 1414-1427,

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] AMINOALKYLPHENOLS, METHODS OF USING AND MAKING THE SAME<br/>[FR] AMINOALKYLPHENOLS ET LEURS PROCEDES D'UTILISATION ET DE FABRICATION
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2004000783A1

  公开（公告）日：2003-12-31

  The present invention relates to Mannich base antimalarial aminoalkylphenol compounds and their use against protozoa of the genus Plasmodium, particularly emerging strains of drug-resistant Plasmodia. This invention further relates to compositions containing such compounds and a process for making the compounds. This and other aspects of the invention are realized upon review of the entire specification.

  本发明涉及曼尼希碱基抗疟疾氨基烷基酚化合物及其对疟原虫属寄生虫的使用，特别是对药物耐药性疟原虫的新兴菌株的使用。该发明还涉及含有这种化合物的组合物以及制备这些化合物的方法。该发明的这些方面及其他方面在审查整个说明书后得以实现。
• [EN] INCREASING THE IN VIVO BIOLOGICAL ACTIVITY OF BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS<br/>[FR] AUGMENTATION DE L'ACTIVITÉ BIOLOGIQUE IN VIVO DE COMPOSÉS BIOLOGIQUEMENT ACTIFS
  申请人：DAFRA PHARMA N V

  公开号：WO2009033706A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The present invention relates to compounds with an increased in vivo biological activity, and especially an increased pharmaceutical activity, such as an anti-nematodal or antifungal activity, an immunosuppresive activity, a metabolism influencing activity and/or an anti-cancer activity. Specifically, the present invention relates to compound comprising an artemisinin derivative according to the general formula (I) covalently linked at the 1 or the 2 position to a compound with a biological activity thereby increasing the biological activity of said compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及具有增强体内生物活性的化合物，特别是增强的药用活性，例如抗线虫或抗真菌活性、免疫抑制活性、影响代谢活性和/或抗癌活性。具体地，本发明涉及包含一种青蒿素衍生物的化合物，其按照一般式（I）与具有生物活性的化合物在1位或2位上共价连接，从而增加所述化合物的生物活性或其药用盐的生物活性。
• Compositions comprising thalidomide and artemisinin for the treatment of cancer
  申请人：Dafra Pharma N.V.

  公开号：EP2289554A1

  公开（公告）日：2011-03-02

  The present invention relates to pharmaceutical compositions for the treatment of cancer and especially for the treatment of hematological malignancies such as multiple myeloma. Specifically, the present invention relates to pharmaceutical composition for the treatment of cancer comprising: thalidomide, or a derivative thereof, or salts or solvates thereof; one or more artemisinin compounds, or salts or solvates thereof; and one or more pharmaceutically acceptable carriers and/or excipients.

  本发明涉及用于治疗癌症，特别是用于治疗血液恶性肿瘤如多发性骨髓瘤的药物组合物。具体而言，本发明涉及一种用于治疗癌症的药物组合物，包括：沙利度胺、或其衍生物、或其盐或溶剂；一种或多种青蒿素化合物、或其盐或溶剂；以及一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。
• Aminoalkylphenols, methods of using and making the same
  申请人：Dorn P. Conrad

  公开号：US20050234265A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  The present invention relates to Mannich base antimalarial aminoalkylphenol compounds and their use against protozoa of the genus Plasmodium , particularly emerging strains of drug-resistant Plasmodia. This invention further relates to compositions containing such compounds and a process for making the compounds. This and other aspects of the invention are realized upon review of the entire specification.

  本发明涉及曼尼希碱基抗疟原虫氨基烷基酚化合物及其用于对抗疟原虫属（Plasmodium）的使用，尤其是对抗新出现的耐药疟原虫株。本发明还涉及含有这种化合物的组合物以及制备这些化合物的方法。通过对整个说明书的审查，可以实现本发明的这些方面及其他方面。
• AMINOALKYLPHENOLS, METHODS OF USING AND MAKING THE SAME
  申请人：Dorn Conrad P.

  公开号：US20090298949A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention relates to Mannich base antimalarial aminoalkylphenol compounds and their use against protozoa of the genus Plasmodium , particularly emerging strains of drug-resistant Plasmodia. This invention further relates to compositions containing such compounds and a process for making the compounds. This and other aspects of the invention are realized upon review of the entire specification.

  本发明涉及曼尼希碱抗疟氨基烷基酚化合物及其用于对抗原虫属Plasmodium，特别是新兴的耐药性Plasmodia菌株的用途。本发明还涉及含有这些化合物的组合物以及制备这些化合物的过程。在整个说明书的审查中，可以实现本发明的这些方面和其他方面。