3-hydroxyazetidine-3-carboxylic acid hydrochloride | 70767-62-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 3-hydroxyazetidine-3-carboxylic acid hydrochloride
• 英文别名: 3-hydroxyazetidine-3-carboxylic acid;hydrochloride
• CAS: 70767-62-3
• 化学式: C₄H₇NO₃*ClH
• 分子量: 153.565
• InChiKey: KIBQOYYZGHZVFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.17
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-hydroxyazetidine-3-carboxylic acid hydrochloride 、 二碳酸二叔丁酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以43%的产率得到1-{[(1,1-二甲基乙基)氧基]羰基}-3-羟基氮杂丁烷-3-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] NON-SYSTEMIC TGR5 AGONISTS
  [FR] AGONISTES DE TGR5 NON SYSTÉMIQUES

  摘要：

  结构(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药，其中R1、R2、R3、R4、R8、R9、R10、R11、R12、A1、A2、X、Y和Z如本文所定义。提供了这些化合物作为TGR5拮抗剂的用途，以及用于治疗各种适应症，包括II型糖尿病。

  公开号：

  WO2013096771A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-cyano-3-((trimethylsilyl)oxy)azetidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 4.0h， 以98%的产率得到3-hydroxyazetidine-3-carboxylic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] NON-SYSTEMIC TGR5 AGONISTS
  [FR] AGONISTES DE TGR5 NON SYSTÉMIQUES

  摘要：

  结构(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药，其中R1、R2、R3、R4、R8、R9、R10、R11、R12、A1、A2、X、Y和Z如本文所定义。提供了这些化合物作为TGR5拮抗剂的用途，以及用于治疗各种适应症，包括II型糖尿病。

  公开号：

  WO2013096771A1

文献信息

• 1-N-Hetero containing aminoglycoside derivatives
  申请人：Shionogi & Co., Ltd.

  公开号：US04199570A1

  公开（公告）日：1980-04-22

  Novel aminoglycoside derivatives and their salts containing 2-deoxystreptamine moiety, of which the 1-amino group is acylated by a group represented by the formula: ##STR1## wherein R is hydrogen, lower alkyl, aralkyl, or aralkoxycarbonyl; and n is an integer of 1 or 3, effective in treatment and prevention of infectious diseases caused by gram positive and gram negative bacteria.

  含有2-去氧链霉素基团及其盐的新型氨基糖苷衍生物，其中1-氨基团被一个由公式表示的基团酰化：##STR1## 其中R为氢、低碳基、芳基烷基或芳基氧羰基；n为1或3的整数，对治疗和预防由革兰氏阳性和阴性细菌引起的感染疾病具有良好的疗效。
• Methods of using MEK inhibitors
  申请人：Lamb Peter

  公开号：US20080166359A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  The present invention provides methods of treating cancer by administering a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, in combination with other cancer treatments.

  本发明提供了一种通过给予I式化合物或其药学上可接受的盐或溶剂与其他癌症治疗相结合的方法来治疗癌症的方法。
• Azetidines as MEK Inhibitors for the Treatment of Proliferative Diseases
  申请人：Aay Naing

  公开号：US20100249096A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  Disclosed are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

  本发明公开了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗增生性疾病，如癌症。本发明还公开了含有这些化合物的制药组合物，以及使用本发明的化合物和组合物治疗癌症的方法。
• Azetidines as MEK inhibitors for the treatment of proliferative diseases
  申请人：Exelixis, Inc.

  公开号：US07803839B2

  公开（公告）日：2010-09-28

  Disclosed are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

  本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗增殖性疾病，如癌症。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及使用本发明的化合物和组合物治疗癌症的方法。
• MEK Inhibitors And Methods Of Their Use
  申请人：Exelixis, Inc.

  公开号：US20150141399A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  Disclosed are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

  本发明公开了I式化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗增殖性疾病，如癌症。本发明还公开了含有这些化合物的制药组合物，以及使用本发明的化合物和组合物治疗癌症的方法。