1-((R)-methyl-1-pyrrolidin-3-yl)-ethylamine | 351362-84-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-((R)-methyl-1-pyrrolidin-3-yl)-ethylamine
• 英文别名: (R)-3-(1-amino-1-methylethyl)pyrrolidine；(R)-2-(pyrrolidin-3-yl)propan-2-amine；2-[(3R)-pyrrolidin-3-yl]propan-2-amine
• CAS: 351362-84-0
• 化学式: C₇H₁₆N₂
• 分子量: 128.217
• InChiKey: NPHAGMZXMINCCX-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-((R)-methyl-1-pyrrolidin-3-yl)-ethylamine 、 9-cyclopropyl-6,7-difluoro-3-hydroxyl-8-methoxy-4-oxo-4,9-dihydrothieno[2,3-b]quinoline-2-carboxamide 在 吡啶 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以29%的产率得到(R)-7-(3-(2-aminopropan-2-yl)pyrrolidin-1-yl)-9-cyclopropyl-6-fluoro-3-hydroxyl-8-methoxy-4-oxo-4,9-dihydrothieno[2,3-b]quinoline-2-carboxamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  HYDROXYTHIENOQUINOLONES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTI-INFECTIVE AGENTS

  摘要：

  本文披露了羟基噻唑喹啉和相关化合物及其药学上可接受的盐，可用作抗病毒剂，并具有以下通用式的R2、R6和R7变量的定义。本文提供的某些化合物具有强大的抗菌、抗原虫或抗真菌活性，并特别适用于治疗MRSA感染。本发明还提供了制药组合物、含有羟基噻唑喹啉与一种或多种其他活性剂的制药组合物，以及通过向患有微生物感染的动物投予有效量的羟基噻唑喹啉或相关化合物来治疗动物的微生物感染的方法。

  公开号：

  US20100256112A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-(1-amino-1-methylethyl)-1-benzylpyrrolidine 在 palladium on carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 45.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 24.0h， 以95%的产率得到1-((R)-methyl-1-pyrrolidin-3-yl)-ethylamine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/14308

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Process for chiral
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US05347017A1

  公开（公告）日：1994-09-13

  The process for the preparation of chiral 3-(1-amino-1,1-bisalkylmethyl)-1-substituted-pyrrolidines used as key intermediates for the preparation of naphthyridine and quinolone antibacterial agents which comprises reacting readily available chiral 1-substituted-3-pyrrolidinols to their corresponding chiral sulfonate esters; converting the sulfonate esters to chiral 1-substituted-3-cyanopyrrolidines having an inverse configuration, and then dialkylating the chiral cyanopyrrolidines with alkyl lithium in the presence of a Lewis acid without racemization at the asymmetric carbon atom is described.

  用作制备萘啉和喹诺酮抗菌剂的关键中间体的手性3-(1-氨基-1,1-双烷基甲基)-1-取代吡咯烷的制备过程包括将易得的手性1-取代-3-吡咯烷醇与它们对应的手性磺酸酯反应；将磺酸酯转化为具有反向构型的手性1-取代-3-氰基吡咯烷，然后在Lewis酸存在下，用烷基锂与手性氰基吡咯烷进行二烷基化，不发生手性碳原子的消旋。
• [EN] 3-AMINOQUINAZOLIN-2,4-DIONE ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIBACTERIENS CONTENANT 3-AMINOQUINAZOLIN-2,4-DIONE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2001053273A1

  公开（公告）日：2001-07-26

  Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (I) wherein: R1 and R3 include alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclic, and heteroaryl; R5, R6, and R8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO2, CN, NH2, alkyl and dialkylamino; R7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  具有式(I)的抗菌3-氨基喹唑啉-2,4-二酮，其中：R1和R3包括烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂环基和杂芳基；R5，R6和R8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO2，CN，NH2，烷基和二烷基氨基；R7包括氢，烷基，环烷基，杂环基，融合的杂环基，芳基和融合的芳基；J和K是C或N；以及其药学上可接受的盐。
• 3-AMINOQUINAZOLIN-2,4-DIONE ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：Bird Paul

  公开号：US20060183762A1

  公开（公告）日：2006-08-17

  Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (I) wherein: R 1 and R 3 include alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclic, and heteroaryl; R 5 , R 6 , and R 8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO 2 , CN, NH 2 , alkyl and dialkylamino; R 7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  抗菌3-氨基喹唑啉-2,4-二酮具有以下化学式（I）：其中：R1和R3包括烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂环基和杂芳基；R5，R6和R8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO2，CN，NH2，烷基和二烷基氨基；R7包括氢，烷基，环烷基，杂环基，融合的杂环基，芳基和融合的芳基；J和K为C或N；以及其药学上可接受的盐。
• METHOD FOR SYNTHESIS OF 8-ALKOXY-9H-ISOTHIAZOLO[5,4-B]QUINOLINE-3,4-DIONES
  申请人：Bradbury James Barton

  公开号：US20080071086A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  The present invention provides process for synthesis of 8-methoxy-9H-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones and 8A,9-dihydro-4aH-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones of the Formula A. The substituents R, R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and R 9 are defined herein. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in the synthesis of 8-methoxy-9H-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones and 8A,9-dihydro-4aH-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones.

  本发明提供了一种合成式A中的8-甲氧基-9H-异噻唑并[5,4-b]喹啉-3,4-二酮和8A,9-二氢-4aH-异噻唑并[5,4-b]喹啉-3,4-二酮的过程。其中，取代基R、R5、R6、R7、R8和R9在此定义。本发明还提供了一种新的合成中间体，用于合成8-甲氧基-9H-异噻唑并[5,4-b]喹啉-3,4-二酮和8A,9-二氢-4aH-异噻唑并[5,4-b]喹啉-3,4-二酮。
• 3-Aminoquinazolin-2,4-dione antibacterial agents
  申请人：Bird Paul

  公开号：US20060287308A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (1) wherein: R 1 and R 3 include alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclic, and heteroaryl; R 5 , R 6 , and R 8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO 2 , CN, NH 2 , alkyl and dialkylamino; R 7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  抗菌的3-氨基喹唑啉-2,4-二酮具有式（1），其中：R1和R3包括烷基，烯基，炔基，环烷基，芳香基，杂环基和杂芳基；R5，R6和R8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO2，CN，NH2，烷基和二烷基氨基；R7包括氢，烷基，环烷基，杂环基，融合杂环基，芳香基和融合芳香基；J和K是C或N；以及其药学上可接受的盐。