2-氨基-5-溴-4-氟苯甲醛 | 315188-30-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-氨基-5-溴-4-氟苯甲醛
• 英文名称: 2-amino-5-bromo-4-fluorobenzaldehyde
• CAS: 315188-30-8
• 化学式: C₇H₅BrFNO
• 分子量: 218.025
• InChiKey: GYVCCEQPONQYPM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  297.5±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.761±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-4-氟苯甲醛 在 盐酸 、 potassium iodide 、 硫酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 5-Bromo-4-fluoro-2-iodobenzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Potassium channel openers

  摘要：

  具有化学式I的化合物在治疗由钾通道开放剂预防或改善的疾病中很有用。还公开了钾通道开放组合物和在哺乳动物中开放钾通道的方法。

  公开号：

  US06593335B1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-4-氟苯甲醛 在 nitronium tetrafluoborate 、 硝酸 、 铁粉 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.08h， 生成 2-氨基-5-溴-4-氟苯甲醛
  参考文献：
  名称：

  Elaboration of tetra-orthogonally-substituted aromatic scaffolds towards novel EGFR-kinase inhibitors

  摘要：

  四取代芳香骨架已经被完善，并合成了许多EGFR抑制剂，通过对接研究对它们的活性进行了合理化解释。

  DOI：

  10.1039/c6ob01394e

文献信息

• [EN] NOVEL PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021163344A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  Described herein are compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salt thereof, stereoisomers, tautomers as well as pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula I have the following structure: (I)

  本文描述了公式I的化合物及其药用盐、立体异构体、互变异构体以及其药用组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性有用，并可能用于治疗增殖、代谢和血液疾病。公式I的化合物具有以下结构：(I)
• [EN] PYRAZOLES AS MODULATORS OF HEMOGLOBIN<br/>[FR] PYRAZOLES UTILISÉS UTILISÉS COMME MODULATEURS DE L'HÉMOGLOBINE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2020109994A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  The invention relates to pyrazole derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to HbS modulators of formula (I) or tautomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts of said modulators or tautomers thereof, wherein X, Y, R2 and R3 are as defined in the description. HbS modulators are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, including sickle cell disease (SCD).

  这项发明涉及吡唑衍生物，其在医学上的应用，含有它们的组合物，其制备方法以及用于这些方法的中间体。更具体地，该发明涉及式(I)的HbS调节剂或其互变异构体，或者该调节剂或其互变异构体的药学上可接受的盐，其中X、Y、R2和R3如描述中所定义。HbS调节剂在治疗包括镰状细胞病（SCD）在内的广泛疾病中可能是有用的。
• [EN] AMINO HETEROARYL COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOHÉTÉROARYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2011090911A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula (I); wherein ring A, B1, B2, B3, L, R1, R2, ring Z, m and n of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula (I), intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula (I).

  本发明涉及一类新的化合物，用于调节β-分泌酶酶活性，并用于治疗β-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）及相关疾病。在一种实施例中，这些化合物具有一般的化学式（I）；其中化合物式（I）中的环A、B1、B2、B3、L、R1、R2、环Z、m和n在此处定义。该发明还包括将这些化合物用于制备用于治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状的药物组合物，包括阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷、认知损害、精神分裂症和其他与大脑斑块的形成和/或沉积相关和/或由此引起的中枢神经系统疾病。该发明还涉及化合物式（I）的进一步实施例、中间体和用于制备化合物式（I）的有用过程。
• [EN] QUINAZOLINYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS QUINAZOLINYLES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2020252165A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  Provided herein are compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof useful in the treatment of IRE1-related diseases and disorders described herein.

  本文提供了化合物及其在治疗本文描述的IRE1相关疾病和疾病中的药用盐中的用途。
• Amino Heteroaryl Compounds as Beta-Secretase Modulators and Methods of Use
  申请人：Paras Nick A.

  公开号：US20130040931A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula (I); wherein ring A, B 1 , B 2 , B 3 , L, R 1 , R 2 , ring Z, m and n of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula (I), intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula (I).

  本发明涉及一种新的化合物类别，用于调节Beta-分泌酶酶活性和治疗Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关病症。在一种实施例中，所述化合物具有通式（I）；其中，通式I中的环A、B1、B2、B3、L、R1、R2、环Z、m和n定义如下。本发明还包括将这些化合物用于制备治疗、预防或治疗与Beta-分泌酶蛋白活性相关的疾病和病症的药物组合物。这些疾病包括阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症和其他与大脑斑块形成和/或沉积相关和/或由此引起的中枢神经系统疾病。本发明还包括通式（I）的进一步实施例、中间体和用于制备通式（I）化合物的方法。