tert-butyl [(S)-2-(tert-butyl-dimethylsilanyloxy)-3-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)propyl]amine | 854028-29-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: tert-butyl [(S)-2-(tert-butyl-dimethylsilanyloxy)-3-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)propyl]amine
• 英文别名: tert-butyl[(2S)-2-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-3-{[4-(morpholin-4-yl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy}propyl]amine；(S)-1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol 1-tert-butyldimethylsilyl ether；N-[(2S)-2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propyl]-2-methylpropan-2-amine
• CAS: 854028-29-8
• 化学式: C₁₉H₃₈N₄O₃SSi
• 分子量: 430.687
• InChiKey: BHJSVGFPFWRTIS-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.53
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  97
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl [(S)-2-(tert-butyl-dimethylsilanyloxy)-3-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)propyl]amine 在 四丁基氟化铵 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯仿 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 N-tert-butyl N-[(S)-2-hydroxy-3-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)propyl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES

  摘要：

  本发明提供了治疗活性化合物的新前药，包括寡聚前药，以及用于治疗医学疾病的组合物，例如青光眼，一种与眼压增高有关的疾病或异常，需要神经保护的疾病，年龄相关性黄斑变性，或糖尿病性视网膜病变。

  公开号：

  WO2018175922A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-马来酸噻吗洛尔 在 咪唑 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.25h， 生成 tert-butyl [(S)-2-(tert-butyl-dimethylsilanyloxy)-3-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)propyl]amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES

  摘要：

  本发明提供了治疗活性化合物的新前药，包括寡聚前药，以及用于治疗医学疾病的组合物，例如青光眼，一种与眼压增高有关的疾病或异常，需要神经保护的疾病，年龄相关性黄斑变性，或糖尿病性视网膜病变。

  公开号：

  WO2018175922A1

文献信息

• [EN] DRUGS TO TREAT OCULAR DISORDERS<br/>[FR] MÉDICAMENTS POUR TRAITER DES TROUBLES OCULAIRES
  申请人：GRAYBUG VISION INC

  公开号：WO2019210215A1

  公开（公告）日：2019-10-31

  The present invention provides new prodrugs of therapeutically active loop diuretics, including oligomeric prodrugs, and compositions to treat medical disorders, for example, ocular disorders such as glaucoma, a disorder or abnormality related to an increase in intraocular pressure (IOP), a disorder requiring neuroprotection, age-related macular degeneration, or diabetic retinopathy.

  本发明提供了治疗活性环利尿剂的新前药，包括寡聚前药，以及用于治疗医学疾病的组合物，例如眼部疾病，如青光眼，与眼内压增高相关的疾病或异常，需要神经保护的疾病，年龄相关性黄斑变性或糖尿病视网膜病变。
• Pyrrolopyrimidine derivatives and analogs and their use in the treatment and prevention of diseases
  申请人：Grotzfeld M. Robert

  公开号：US20050153989A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  Described herein are compounds and compositions for modulating kinase activity, and methods for modulating kinase activity using the compounds and compositions. Also described herein are methods of using the compounds and/or compositions in the treatment and prevention of a variety of diseases and unwanted conditions in subjects.

  本文描述了用于调节激酶活性的化合物和组合物，以及使用这些化合物和组合物调节激酶活性的方法。本文还描述了在治疗和预防受试者中各种疾病和不良状况中使用这些化合物和/或组合物的方法。
• [EN] NITROOXYDERIVATIVES OF ANTIHYPERTENSIVE DRUGS<br/>[FR] NITRO-OXYDERIVES DE MEDICAMENTS CONTRE L'HYPERTENSION
  申请人：NICOX SA

  公开号：WO2005054218A1

  公开（公告）日：2005-06-16

  The present invention relates to β-adrenergic blockers nitrooxyderivatives of general formula (I): A-(Y-ONO2)s and enantiomers and diastereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of hypertension, cardiovascular diseases, glaucoma, migraine headache and vascular diseases.

  本发明涉及一般式(I)的β-肾上腺素能阻滞剂亚硝基衍生物：A-(Y-ONO2)s及其对映体和非对映异构体以及药学上可接受的盐，含有它们的制药组合物以及它们用于治疗高血压、心血管疾病、青光眼、偏头痛和血管疾病的用途。
• [EN] DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES
  申请人：GRAYBUG VISION INC

  公开号：WO2018175922A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  The present invention provides new prodrugs of therapeutically active compounds, including oligomeric prodrugs, and compositions to treat medical disorders, for example glaucoma, a disorder or abnormality related to an increase in intraocular pressure (IOP), a disorder requiring neuroprotection, age-related macular degeneration, or diabetic retinopathy.

  本发明提供了治疗活性化合物的新前药，包括寡聚前药，以及用于治疗医学疾病的组合物，例如青光眼，一种与眼压增高有关的疾病或异常，需要神经保护的疾病，年龄相关性黄斑变性，或糖尿病性视网膜病变。