2,3-dimethyl-8-(2-ethyl-6-methylbenzylamino)-imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide | 248281-68-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 2,3-dimethyl-8-(2-ethyl-6-methylbenzylamino)-imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide
• 英文别名: 8-([(2-ethyl-6-methylphenyl)methyl]amino)-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide；2,3-dimethyl-8-(2-ethyl-6-methylbenzylamino)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide；Ar-H047108 free base；8-[(2-ethyl-6-methylphenyl)methylamino]-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide
• CAS: 248281-68-7
• 化学式: C₂₀H₂₄N₄O
• 分子量: 336.437
• InChiKey: IDSZXCFCCNVXER-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  72.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

AR-HO47108是一种强效、选择性的酸泵拮抗剂（钾竞争性酸阻滞剂或P-CAB），可以可逆地抑制胃H+/K+-ATP酶，其pIC50值为7.0。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-dimethyl-8-(2-ethyl-6-methylbenzylamino)-imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide 在 三乙胺 、 三氟乙酸酐 、 甲醇 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.33h， 生成 8-([(2-ethyl-6-methylphenyl)methyl]amino)-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  WO2006/100119

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-(氯甲基)-1-乙基-3-甲基苯 、 8-amino-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide 在 2-(氯甲基)-1-乙基-3-甲基苯 作用下， 以50的产率得到2,3-dimethyl-8-(2-ethyl-6-methylbenzylamino)-imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing a substituted imidazopyridine compound

  摘要：

  本发明提供了一种新的大规模制备式（1）中取代咪唑吡啶化合物的过程，其中R1是C1-C6烷氧基或NH2基团，包括将式（2）化合物与3-卤代-2-丁酮化合物在环已酮中反应的步骤。

  公开号：

  US20040039013A1

文献信息

• Skin Lightening Compositions
  申请人：Niki Yoko

  公开号：US20110171149A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  Compositions and methods for lightening and/or depigmenting skin are provided, the compositions comprising compounds having the structure: or having the structure: as defined herein.

  提供了用于美白和/或脱色皮肤的组合物和方法，所述组合物包括具有以下结构的化合物：或具有以下结构的化合物：如本文所定义。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• [EN] IMIDAZO PYRIDINE DERIVATIVES WHICH INHIBIT GASTRIC ACID SECRETION<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZO PYRIDINE QUI INHIBENT LA SECRETION D'ACIDE GASTRIQUE
  申请人：ASTRA AB

  公开号：WO1999055706A1

  公开（公告）日：1999-11-04

  The present invention relates to imidazo pyridine derivatives of formula (I), in which the phenyl moiety is substituted, and in which the imidazo pyridine moiety is substituted with a carboxyamide group in 6-position, which inhibit exogenously or endogenously stimulated gastric acid secretion and thus can be used in the prevention and treatment of gastrointestinal inflammatory diseases.

  本发明涉及公式(I)的咪唑吡啶衍生物，其中苯基基团被取代，咪唑吡啶基团在6位被羧酰胺基团取代，能够抑制外源性或内源性刺激胃酸分泌，因此可用于预防和治疗胃肠道炎症性疾病。
• Process for Preparing a Substituted Imidazopyridine Compound
  申请人：Elman Bjorn

  公开号：US20090247755A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  The present invention provides a new process for large-scale preparation of substituted imidazopyridine compound of formula (I) wherein R 1 is C 1 -C 6 alkoxy or NH 2 group, comprising the step of reacting a compound of formula (2) with a 3-halo-2-butanone compound in cyclohexanone.

  本发明提供了一种用于大规模制备公式（I）中R1为C1-C6烷氧基或NH2基的取代咪唑吡啶化合物的新工艺，包括将公式（2）的化合物与3-卤代-2-丁酮化合物在环已酮中反应的步骤。
• Imidazo pyridine derivatives which inhibit gastric acid secretion
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US06313137B1

  公开（公告）日：2001-11-06

  The present invention relates to imidazo pyridine derivatives of the formula (I), in which the phenyl moiety is substituted, and in which the imidazo pyridine moiety is substituted with a carboxamide group in 6-position, which inhibit exogenously or endogenously stimulated gastric acid secretion and thus can be used in the prevention and treatment of gastrointestinal inflammatory diseases.

  本发明涉及式(I)的咪唑吡啶衍生物，其中苯基取代，咪唑吡啶基团在6位取代为羧酰胺基团，能够抑制内源性或外源性刺激的胃酸分泌，因此可用于预防和治疗胃肠道炎症性疾病。