propeller‐shaped, trigeminal‐ligand‐containing, flexible trinuclear PtII complexes, [Pt(dien)]3(ptp)}(NO3)6 (1) and [Pt(dpa)]3(ptp)}(NO3)6 (2) (dien: diethylenetriamine; dpa: bis‐(2‐pyridylmethyl)amine; ptp: 6′‐(pyridin‐3‐yl)‐3,2′:4′,3′′‐terpyridine), have been designed and synthesized, and their interactions with G‐quadruplex (G4) sequences are characterized. A combination of biophysical and biochemical
两种新型的螺旋桨形,含三叉基
配体的柔性三核Pt II复合物,[Pt(dien)] 3(ptp)}(NO 3)6(1)和[Pt(dpa)] 3(ptp) }(NO 3)6(2)(dien:
二亚乙基三胺; dpa:双-(2-
吡啶基甲基)胺; ptp:6′-(
吡啶-3-基)-3,2′:4′,3′′-特
吡啶),已经设计和合成,并表征了它们与G-四链体(G4)序列的相互作用。
生物物理和生化分析的组合显示,Pt II复合物对人端粒(hTel)和c-myc启动子G4序列均显示出比双链DNA高的亲和力。综合大楼1结合和稳定hTel G4序列比复杂2更有效。发现两种复合物均可诱导和稳定G4结构的反平行或平行构象。分子对接研究表明,复合物1结合到反平行hTel G4结构的大凹槽中(PDB ID:143D),而复合物2堆叠到平行hTel G4结构的裸露G四重物上(PDB ID:1KF1)。端粒重复扩增方案分