[3H]-N-methylquinidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 金鸡纳生物碱
• 英文名称: [3H]-N-methylquinidine
• 英文别名: N-methyl quinidine；N-methyl-quinidine；N-methylquinidine；NMQ；(S)-[(2R,4S,5R)-5-ethenyl-1-methyl-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol
• 化学式: C₂₁H₂₇N₂O₂
• 分子量: 339.458
• InChiKey: SJTSZVLGFLZBFK-HQBGAPFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  碘甲烷 、 奎尼丁 生成 [3H]-N-methylquinidine
  参考文献：
  名称：

  Stereoselective transport of hydrophilic quaternary drugs by humanMDR1and ratMdr1bP-glycoproteins

  摘要：

  本研究旨在评估和比较人类 **MDR1**-、大鼠 **Mdr1b**- 和 **Mdr2**-P-糖蛋白运输疏水性季铵药物的能力。运输研究采用从过表达 **MDR1**、**Mdr1b** 或 **Mdr2** 的昆虫细胞中分离的血浆膜小泡进行。 我们使用了奎尼丁和金鸡纳碱这组对映异构体的 **N**-甲基化衍生物（单季铵化合物 **N**-甲基奎尼丁和 **N**-甲基金鸡纳碱）作为模型底物。已知的 **MDR1** 底物长春新碱用作参考。 我们观察到所有研究药物均能通过 **MDR1**- 和 **Mdr1b** 表达小泡的 ATP 依赖性摄取作用。**Mdr2** 无法运输这些化合物。**MDR1**- 和 **Mdr1b** 介导的运输具有饱和性，且可被多种药物（包括 PSC-833）抑制。 对于 **MDR1** 和 **Mdr1b**，**N**-甲基奎尼丁的最大速度与米氏常数的比值（或清除率）均高于 **N**-甲基金鸡纳碱。这种立体选择性差异也可通过两种异构体的抑制实验得到证实。 通过比较标准化清除率，我们发现人类 **MDR1** 在运输测试底物方面的效率高于大鼠 **Mdr1b**。 总之，我们的结果表明：**MDR1** 和 **Mdr1b**（而非 **Mdr2**）能够运输单季铵模型药物；两者均对这些阳离子表现出立体特异性；且人类 **MDR1** 在运输这些阳离子方面比其大鼠同源物 **Mdr1b** 更为高效。 *British Journal of Pharmacology* (2002) **135**, 1685–1694; doi: [10.1038/sj.bjp.0704620](https://doi.org/10.1038/sj.bjp.0704620)

  DOI：

  10.1038/sj.bjp.0704620

文献信息

• Cell fraction and method of generating a cell fraction containing a protein of interest
  申请人：Corning Incorporated

  公开号：US11180777B2

  公开（公告）日：2021-11-23

  The present disclosure relates to method and compositions for generating proteins. In particular, the present disclosure relates to electroporation mediated gene delivery in the generation of recombinant proteins (e.g., drug metabolizing enzyme and transporter vesicles) in mammalian cells.

  本公开涉及生成蛋白质的方法和组合物。特别是，本公开涉及在哺乳动物细胞中生成重组蛋白质（如药物代谢酶和转运体囊泡）的电穿孔介导的基因传递。
• SYSTEMS AND METHODS FOR EXPRESSING PROTEINS
  申请人：Corning Incorporated

  公开号：EP3380619A1

  公开（公告）日：2018-10-03
• [EN] SYSTEMS AND METHODS FOR EXPRESSING PROTEINS<br/>[FR] SYSTÈMES ET PROCÉDÉS POUR L'EXPRESSION DE PROTÉINES
  申请人：CORNING INC

  公开号：WO2017091561A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  The present disclosure relates to method and compositions for generating proteins. In particular, the present disclosure relates to electroporation mediated gene delivery in the generation of recombinant proteins (e.g., drug metabolizing enzyme and transporter vesicles) in mammalian cells.