ethacrynate sodium | 6500-81-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethacrynate sodium
• 英文别名: sodium;2-[2,3-dichloro-4-(2-methylidenebutanoyl)phenoxy]acetate
• CAS: 6500-81-8
• 化学式: C₁₃H₁₁Cl₂O₄*Na
• 分子量: 325.124
• InChiKey: CWCSCNSKBSCYCS-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 溶解度：
  DMSO：65 mg/mL (199.93 mM)；乙醇：10 mg/mL (30.76 mM)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.73
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

生物活性方面，乙酰唑胺（Ethacrynate Sodium，即乙酰唑酸的钠盐形式）能够抑制钠离子、钾离子和氯离子在髓袢细段升支的同向转移，并且对远端和近端小管也有一定的作用。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  利尿酸 在 sodium 2-ethylhexanoic acid 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 ethacrynate sodium
  参考文献：
  名称：

  [EN] A NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF ETHACRYNATE SODIUM
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SODIUM D'ÉTHACRYNATE

  摘要：

  本发明描述了一种用于制备乙噁酸钠的新型工艺。该工艺涉及在有机溶剂存在下，将乙噁酸与等摩尔量的烷基羧酸钠盐进行处理。该工艺得到的产品为基本纯净形式（纯度大于99%），并将已知杂质限制在0.1% w/w以下。该工艺还涉及乙噁酸钠的结晶形式以及其制备工艺。该工艺是一种高效且成本效益的方法，用于大规模生产基本纯净稳定形式的乙噁酸钠。

  公开号：

  WO2016189549A1

文献信息

• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• Sulfonyl-containing 2,3-diarylindole compounds, methods for making same, and methods of use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040058977A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to sulfonyl-containing 2,3-diarylindole, especially to new compounds of general Formula, to a preparation method for their preparation, to pharmaceutical compositions containing said compound, and to the medical use thereof in the treatment of diseases relating to the inhibition of cyclooxygenase-2 (COX-2).

  本发明涉及含砜基的2,3-二芳基吲哚，特别涉及一般式的新化合物，其制备方法，含有该化合物的药物组合物，以及在治疗与环氧合酶-2（COX-2）抑制有关的疾病中的医疗用途。
• [EN] SOLUBLE COMPLEXES OF DRUG ANALOGS AND ALBUMIN<br/>[FR] COMPLEXES SOLUBLES D'ANALOGUES DE MÉDICAMENT ET D'ALBUMINE
  申请人：FL THERAPEUTICS LLC

  公开号：WO2014121033A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention provides novel, non-covalently bound complexes of serum albumin and analogs of poorly soluble drugs, such as camptothecin. The novel complexes are significantly more water-soluble than the camptothecin analogs and are useful as prodrug forms of the camptothecin analogs for the treatment of mammalian cell proliferative diseases, such as cancer.

  本发明提供了血清白蛋白与溶解度较差药物的类似物（如喜树碱）的新型非共价结合复合物。这些新型复合物比喜树碱类似物更易溶于水，并可用作喜树碱类似物的前药形式，用于治疗哺乳动物细胞增殖性疾病，如癌症。
• Process for the Preparation of Ethacrynic Acid
  申请人：Strides Shasun Limited

  公开号：US20180111890A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  The invention provides an improved process for preparing Ethacrynic acid of formula I, including the steps of: (a) reacting 4-butyryl-2,3-dichloro-phenoxy acetic acid of formula II with dimethylamine or its salt to obtain [2,3-dichloro-4-[2-dimethylaminomethyl butyryl phenoxy acetic acid of formula III or its salt; (b) hydrolysing [2,3-dichloro-4-[2-dimethylaminomethyl butyryl phenoxy acetic acid hydrochloride of formula III obtained in step a) with t-butyl amine to obtain t-butyl amine salt of Ethacrynic acid; (c) acidifying the t-butyl amine salt of Ethacrynic acid formed in step b) to obtain Ethacrynic acid of formula I; and(d) optionally purifying the obtained Ethacrynic acid with a solvent mixture of alkyl acetate and hydrocarbon solvent. The invention also provides crystalline t-butylamine salt of Ethacrynic acid and process thereof. Also provide compound Ethacrynic acid having a purity of greater than or equal to 99% and a composition including the compound.

  该发明提供了一种改进的制备乙丙酸的方法，包括以下步骤：(a)将式II的4-丁酰基-2,3-二氯苯氧乙酸与二甲胺或其盐反应，得到式III的[2,3-二氯-4-[2-二甲胺甲基丁酰基苯氧乙酸或其盐；(b)将步骤(a)中得到的式III的[2,3-二氯-4-[2-二甲胺甲基丁酰基苯氧乙酸盐用叔丁胺水解，得到乙丙酸的叔丁胺盐；(c)将步骤(b)中形成的乙丙酸的叔丁胺盐酸化，得到式I的乙丙酸；(d)可选地用烷基醋酸酯和烃溶剂混合物纯化所得的乙丙酸。该发明还提供了乙丙酸的结晶叔丁胺盐及其制备方法。还提供了纯度大于或等于99%的乙丙酸化合物及包括该化合物的组合物。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。