4-[[(p-Chlorophenoxy)acetyl]amino]-5-chloro-2-methoxy-N-[2-(diethylamino)ethyl]benzamide (cloxacepride, 1), exhibited substantial oral antiallergic potential in a reaginic PCA test in rats over a wide range of antigenic challenge times. Available reference compounds with oral activity, such as doxantrazole and 7-(2-hydroxyethoxy)-9-oxoxanthene-2-carboxylic acid (AH 7725, 4), were active only when administered
4-[[(对-
氯苯氧基)乙酰基]
氨基] -5-
氯-2-甲氧基-N- [2-(
二乙基氨基)乙基]苯甲酰胺(cloxacepride,1)在PCA测试中显示出明显的口服抗过敏潜力。大鼠在广泛的抗原挑战时间内。现有的具有口服活性的参考化合物,例如多沙唑和7-(2-羟基乙氧基)-9-
氧杂蒽-2-
羧酸(AH 7725,4),仅在激发前15分钟给药才具有活性:4,尤其是效果不一致。
氯吡格雷的口服ED50值为46-49 mg / kg,与茶碱相当,静脉注射2 mg / kg的
铬糖酸二
钠(
DSCG)可立即攻击。口服ED50剂量后,1显示出比茶碱更慢的发作和更长的作用持续时间。全身性过敏反应和抗
组胺活性的抑制作用的缺乏表明了特异性作用或
尿素性抗原
抗体反应。根据必需的取代基,研究和讨论了各种
化学修饰的构效关系。