2-amino-5-ethylaminopyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-5-ethylaminopyridine
• 英文别名: 5-Ethylaminopyridine-2-amine；5-N-ethylpyridine-2,5-diamine
• 化学式: C₇H₁₁N₃
• 分子量: 137.184
• InChiKey: NSNGLRIDOAXXQV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-ethylaminopyridine 在 盐酸 、 三乙胺 、 mercury dichloride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 生成 2-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-5-N-ethylpyridine-2,5-diamine;hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  α 2 -肾上腺素能受体拮抗剂：合成，药理学评价，并Pyridinoguanidine的分子模拟研究，吡啶并-2- aminoimidazoline及其衍生物

  摘要：

  我们先前已经确定苯基胍和苯基-2- aminoimidazoline化合物作为高亲和力配体与在α相冲突的功能活性2 -肾上腺素能受体，G蛋白偶联受体与相关性在几个神经精神病症。在本文中，我们描述了一系列新的吡啶衍生物[对位取代的2-和3-胍基和2-和3-（2-氨基咪唑啉代）吡啶，双取代的2-胍基吡啶和N-取代的吡啶衍生物的设计，合成和药理学评估-2-氨基-1,4-二氢喹唑啉]被认为是拮抗剂/α的逆激动剂2 -肾上腺素受体。此外，所述化合物在α发挥它们的作用2微量透析实验显示，人前额叶皮层组织中的β-肾上腺素受体和大鼠脑中的体内β-肾上腺素能受体都是如此。我们还提供了在α对接研究2A -和α 2C -肾上腺素能受体亚型显示出高亲和力结合受体所需的结构特征。

  DOI：

  10.1021/jm501635e
• 作为产物：
  描述：

  5-ethylamino-2-nitropyridine 在 platinum on carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 40.0~50.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 反应 48.0h， 生成 2-amino-5-ethylaminopyridine
  参考文献：
  名称：

  一种2-硝基吡啶衍生物的连续加氢方法及其应用

  摘要：

  本发明提供了一种2‑硝基吡啶衍生物的连续加氢方法，该方法包括：将2‑硝基吡啶衍生物（II）溶解于溶剂中，与氢气混合形成气液混合物作为反应原料；将所述反应原料连续地输入固定床反应器中进行催化氢化反应，并连续地排出2‑氨基吡啶衍生物（I）。本发明的方法能有效控制反应器中的反应状态，能极大地增加反应效率，降低杂质生成的风险，提高目标产品的收率、纯度和产品性能稳定性。催化氢化反应过后催化剂无需过滤，降低了催化剂自燃风险，且催化剂无失活现象，回收的催化剂也可以回收再用。本发明具有成本低、2‑氨基吡啶衍生物（I）收率高和纯度高等优点。

  公开号：

  CN114805194A

文献信息

• N-PHENYLIMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE COMPOUNDS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：PEYRONEL Jean-Francois

  公开号：US20100317620A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Compounds of formula (I): in which X, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the disclosure, or an acid addition salt thereof; and therapeutic uses thereof.

  式(I)的化合物：其中X，R1，R2，R3和R4如所述定义，或其酸加成盐；以及它们的治疗用途。
• [EN] DIHYDROFUROPYRIDINE DERIVATIVES AS RHO-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIHYDROFUROPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RHO-KINASE
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2022128848A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The invention relates to compounds of formula (I) inhibiting Rho Kinase that are dihydrofuropyridine derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. Particularly the compounds of the invention may be useful in the treatment of many disorders associated with ROCK enzymes mechanisms, such as pulmonary diseases including asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and pulmonary arterial hypertension (PAH).

  本发明涉及公式（I）的化合物，它们是二氢呋喃吡啶衍生物，可抑制Rho激酶，制备这种化合物的方法，含有它们的制药组合物以及它们的治疗用途。特别是本发明的化合物可能在治疗许多与ROCK酶机制相关的疾病中有用，例如肺部疾病，包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）。
• Composés de N-phényl-imidazo(1,2-a)pyridine-2-carboxamides, leur préparation et leur application en thérapeutique
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2225245B1

  公开（公告）日：2011-10-19
• α₂-Adrenoceptor Antagonists: Synthesis, Pharmacological Evaluation, and Molecular Modeling Investigation of Pyridinoguanidine, Pyridino-2-aminoimidazoline and Their Derivatives
  作者：Brendan Kelly、Michela McMullan、Carolina Muguruza、Jorge E. Ortega、J. Javier Meana、Luis F. Callado、Isabel Rozas

  DOI：10.1021/jm501635e

  日期：2015.1.22

  functional activity at the α2-adrenoceptor, a G-protein-coupled receptor with relevance in several neuropsychiatric conditions. In this paper we describe the design, synthesis, and pharmacological evaluation of a new series of pyridine derivatives [para substituted 2- and 3-guanidino and 2- and 3-(2-aminoimidazolino)pyridines, disubstituted 2-guanidinopyridines and N-substituted-2-amino-1,4-dihydroquinazolines]

  我们先前已经确定苯基胍和苯基-2- aminoimidazoline化合物作为高亲和力配体与在α相冲突的功能活性2 -肾上腺素能受体，G蛋白偶联受体与相关性在几个神经精神病症。在本文中，我们描述了一系列新的吡啶衍生物[对位取代的2-和3-胍基和2-和3-（2-氨基咪唑啉代）吡啶，双取代的2-胍基吡啶和N-取代的吡啶衍生物的设计，合成和药理学评估-2-氨基-1,4-二氢喹唑啉]被认为是拮抗剂/α的逆激动剂2 -肾上腺素受体。此外，所述化合物在α发挥它们的作用2微量透析实验显示，人前额叶皮层组织中的β-肾上腺素受体和大鼠脑中的体内β-肾上腺素能受体都是如此。我们还提供了在α对接研究2A -和α 2C -肾上腺素能受体亚型显示出高亲和力结合受体所需的结构特征。
• 一种2-硝基吡啶衍生物的连续加氢方法及其应用
  申请人：南京威凯尔生物医药科技有限公司

  公开号：CN114805194A

  公开（公告）日：2022-07-29

  本发明提供了一种2‑硝基吡啶衍生物的连续加氢方法，该方法包括：将2‑硝基吡啶衍生物（II）溶解于溶剂中，与氢气混合形成气液混合物作为反应原料；将所述反应原料连续地输入固定床反应器中进行催化氢化反应，并连续地排出2‑氨基吡啶衍生物（I）。本发明的方法能有效控制反应器中的反应状态，能极大地增加反应效率，降低杂质生成的风险，提高目标产品的收率、纯度和产品性能稳定性。催化氢化反应过后催化剂无需过滤，降低了催化剂自燃风险，且催化剂无失活现象，回收的催化剂也可以回收再用。本发明具有成本低、2‑氨基吡啶衍生物（I）收率高和纯度高等优点。