乙烯磺酰氯 | 6608-47-5

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酰卤
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 磺酰卤
• 中文名称: 乙烯磺酰氯
• 中文别名: 乙烯基磺酰氯
• 英文名称: vinylsulfonyl chloride
• 英文别名: ethenesulfonyl chloride；ethylenesulfonyl chloride；vinyl sulfonic acid chloride
• CAS: 6608-47-5
• 化学式: C₂H₃ClO₂S
• mdl: MFCD19200056
• 分子量: 126.564
• InChiKey: KFOZNPPBKHYHQD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  52-56 °C(Press: 1 Torr)
• 密度：
  1.393 g/cm3
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少量）、DMSO（少量）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2904909090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P337+P313,P403+P235
• 危险品运输编号：
  3265
• 危险性描述：
  H302,H315,H335,H314
• 储存条件：
  -20°C，保存于惰性气体中

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙烯磺酰氯 在 calcium fluoride 、 dipotassium hydrogenphosphate 、 水 作用下， 以 叔丁醇 为溶剂， 以72%的产率得到乙烯磺酰氟
  参考文献：
  名称：

  通过绕过 HF 的磷酸盐机械化学工艺从萤石中提取氟化物

  摘要：

  所有含氟化合物（包括元素氟以及亲核、亲电和自由基氟化试剂）均由氟化氢 (HF) 制备。这种剧毒和腐蚀性气体是由酸级萤石（>97% CaF2）在恶劣条件下与硫酸反应。使用萤石通过绕过 HF 的工艺来生产含氟化合物是非常理想的，但由于 CaF 的不溶性，仍然是一个未解决的问题2。受磷酸钙生物矿化的启发，我们在此公开了一种用磷酸氢二钾（K2羟基磷灰石4）在机械化学条件下。该过程提供了由结晶 K 组成的固体3(HPO4)F 和 K2− X 钙 y （采购订单3F） A （采购订单4） 乙 ，被发现适合形成硫-氟和碳-氟键。

  DOI：

  10.1126/science.adi1557
• 作为产物：
  描述：

  ethane-1,2-disulfonyl chloride 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以92%的产率得到乙烯磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  具有优异立体定向性的（E）-共轭多烯磺酰基衍生物的便捷合成

  摘要：

  通过用容易获得的原料二卤代烷烃消除二磺酰氯，描述了共轭多烯磺酰基衍生物的高选择性合成。该协议提供了一种方便的方法来形成磺酰胺，磺酸盐甚至砜。此外，该方法在温和条件下以高产率简单操作进行操作，仅得到反式产物。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2018.05.060
• 作为试剂：
  描述：

  在 乙烯磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.25h， 以10%的产率得到1-Chloro-6-diazo-hexane-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  卡宾环化环加成级联衍生的磺内酯的进一步研究

  摘要：

  磺酰基稳定的重氮酮与内部乙烯基磺酸酯单元进行了有效的铑催化的级联反应，得到三环磺酸内酯，为单一的非对映异构体。乙烯基格氏试剂对所得芳基磺酰基取代的环加合物的酮的亲核加成相对于乙烯基格氏试剂向相应的酯取代的底物的加成是立体互补的。后者的三环化合物通过β-消除以高收率化学选择性地转化为乙烯基磺酸内酯。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2015.05.095

文献信息

• [EN] POLYCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF RAPIDLY ACCELERATED FIBROSARCOMA POLYPEPTIDES<br/>[FR] COMPOSÉS POLYCYCLIQUES ET MÉTHODES POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DE POLYPEPTIDES DU FIBROSARCOME RAPIDEMENT ACCÉLÉRÉ
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2020051564A1

  公开（公告）日：2020-03-12

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, ULM— L—PTM, which find utility as modulators of Rapidly Accelerated Fibrosarcoma (RAF, such as c-RAF, A- RAF and/or B-RAF; the target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibitors of Apotosis Proteins or mouse double-minute homolog 2 ligand which binds to the respective E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein RAF, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein, or the constitutive activation of the target protein, are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物ULM—L—PTM，其作为快速加速纤维肉瘤（RAF，如c-RAF、A-RAF和/或B-RAF；目标蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到相应E3泛素连接酶的Von Hippel-Lindau、cereblon、凋亡抑制蛋白或鼠双分子同源物2配体的双功能化合物，另一端结合到目标蛋白RAF的部分，使得目标蛋白与泛素连接酶靠近，以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与目标蛋白的降解/抑制相关的广泛药理活性范围。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由目标蛋白的聚集或积累，或目标蛋白的构成性激活导致的疾病或紊乱。
• ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20190153107A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The invention relates to anti-Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) antibody drug conjugates (ADCs) which inhibit Bcl-xL, including compositions and methods of using said ADCs.

  这项发明涉及抑制Bcl-xL的抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体药物结合物（ADCs），包括使用所述ADCs的组合物和方法。
• ANTI-B7-H3 ANTIBODIES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20170355769A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to B7 homology 3 protein (B7-H3) antibodies and antibody drug conjugates (ADCs), including compositions and methods of using said antibodies and ADCs.

  这项发明涉及B7同源物3蛋白（B7-H3）抗体和抗体药物结合物（ADCs），包括使用所述抗体和ADCs的组合物和方法。
• Stereoselective synthesis of isoxazole and pyrazole annulated sultams via intramolecular 1,3-dipolar cycloaddition reactions
  作者：Ugo Chiacchio、Antonino Corsaro、Giuseppe Gumina、Venerando Pistarà、Antonio Rescifina、Manlio Alessi、Anna Piperno、Giovanni Romeo、Roberto Romeo

  DOI：10.1016/s0040-4020(97)00874-0

  日期：1997.10

  isothiazoloisoxazole-4,4-dioxide, pyrazoloisothiazole-1,1-dioxide, [1,2]thiazinoisoxazole-4,4-dioxide and benzo[1,2]thiazinoisoxazole-4,4-dioxide systems have been obtained by intramolecular 1,3-dipolar cycloaddition, starting from substituted α- and β-sulfonamides.

  分子内1已获得功能化的异噻唑并异恶唑-4,4-二氧化物，吡唑并异噻唑-1,1-二氧化物，[1,2]噻嗪异恶唑-4,4-二氧化物和苯并[1,2]噻嗪异恶唑-4,4-二氧化物体系。 ，3-偶极环加成，从取代的α-和β-磺酰胺开始。
• [EN] PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：CELLZOME LTD

  公开号：WO2013092854A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X, R, Y0, T0A, T0B have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as JAK inhibitors for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, and immuno logically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compoundsand their use as medicaments.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中X、R、Y0、T0A、T0B的含义如描述和权利要求中所述。所述化合物可用作JAK抑制剂，用于治疗或预防免疫、炎症、自身免疫、过敏性疾病和免疫学介导的疾病。该发明还涉及包括所述化合物的药物组合物及其作为药物的用途。