(+)-clopidogrel camphorsulfonic acid | 862163-72-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (+)-clopidogrel camphorsulfonic acid
• 英文别名: methyl (+)-(2-chlorophenyl)-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyrid-5-yl)acetic acid (1S)-(+)-camphor-10-sulfonate；methyl (+)-(S)-α-(o-chlorophenyl)-6,7-dehydrothieno[3,2-a]pyridyl-5(4H)-acetate (+)-camphorsulfonate；clopidogrel (+)-(1S)-camphor-10-sulfonate；(S)-clopidogrel (-)-camphor sulfonate；Clopidogrel camsylate；[(1S,4R)-7,7-dimethyl-2-oxo-1-bicyclo[2.2.1]heptanyl]methanesulfonic acid;methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate
• CAS: 862163-72-2
• 化学式: C₁₀H₁₆O₄S*C₁₆H₁₆ClNO₂S
• 分子量: 554.128
• InChiKey: XEENARPWPCQXST-DDJQTTAYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.94
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-clopidogrel camphorsulfonic acid 在 sodium hydroxide 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 氯吡格雷
  参考文献：
  名称：

  RACEMIZATION AND ENANTIOMER SEPARATION OF CLOPIDOGREL

  摘要：

  提供了分离氯吡格雷对映体的工艺，并将一种氯吡格雷对映体转化为另一种氯吡格雷对映体。通过在烃或烃和共溶剂混合物（最好是DMF：甲苯）中结晶（S）对映体作为樟脑磺酸盐来分离对映体。然后，（R）对映体通过与催化量的碱反应，最好是t-丁基氧化物，进行消旋和回收。

  公开号：

  US20040024011A1
• 作为产物：
  描述：

  D(+)-10-樟脑磺酸 、 氯吡格雷 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 12.0h， 以91%的产率得到(+)-clopidogrel camphorsulfonic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2008/32995

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Preparation of Clopidogrel and Its Analogues Methyl Tetrahydrothienopyridine Acetate Compuunds
  申请人：Wang Lixin

  公开号：US20080249311A1

  公开（公告）日：2008-10-09

  The present invention disclosed a preparation method of Clopidogrel (X=2-Cl) and its analogues of methyl tetrahydrothienopyridine acetate (I) by using halogen phenyl acetonitrile (VIII) as starting material and tetrahydrothienopyridine acetonitrile (IV), tetrahydrothienopyridine acetate (V) as key intermediates, and further using kinetic resolution to prepare the optical active Clopidogrel and compounds of methyl tetrahydrothenopridine acetate of formula (XII). The Clopidogrel of present invention is a novel high effective and safety drug for inhibition of platelet aggregation. This invention applied systematic technique of racemization of unwanted optical active enantiomer, recover recycle and reuse of resolution agent etc., with greater economic advantages and suitable for commercial scale industrial production. Wherein: X represents atoms of hydrogen, fluorine, chlorine, bromine or iodine, M represents an alkali metal ion.

  本发明揭示了一种使用卤代苯基乙腈（VIII）作为起始材料和四氢噻吡啶乙腈（IV）、四氢噻吡啶醋酸酯（V）作为关键中间体，进一步利用动力学分辨制备光学活性的氯吡格雷和化合物的制备方法。本发明的氯吡格雷是一种新型高效且安全的抑制血小板聚集的药物。该发明应用了系统技术对不需要的光学活性对映异构体进行消旋，回收和再利用分辨剂等，具有更大的经济优势，适用于商业规模的工业生产。其中：X代表氢、氟、氯、溴或碘原子，M代表碱金属离子。
• 一种硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法
  申请人：湖南迪诺制药股份有限公司

  公开号：CN110776519B

  公开（公告）日：2020-05-26

  本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法：制备(+)邻氯苯甘氨酸甲酯；制备(+)α‑(2‑噻吩乙胺基)‑α‑(2‑氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐；制备(+)氯吡格雷游离碱；制备(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐；(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐水解；制备硫酸氢氯吡格雷。本发明所述硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，优化硫酸氢氯吡格雷的合成工艺，选用廉价易得的物料，采用温和的反应条件，安全环保的生产出高纯度的产品。
• METHOD FOR PREPARING CLOPIDOGREL 1,5-NAPHTHALENEDISULFONATE OR HYDRATE THEREOF
  申请人：Suh Kwee Hyun

  公开号：US20090036683A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present invention relates to a method for preparing clopidogrel 1,5-naphthalenedisulfonate or a hydrate thereof, which comprises reacting a clopidogrel-acid addition salt with disodium 1,5-naphthalenedisulfonate or its hydrate in water, or a mixture of water and an organic solvent. High quality clopidogrel 1,5-naphthalenedisulfonate can be prepared by the inventive method by way of using non-corrosive disodium 1,5-naphthalenedisulfonate.

  本发明涉及一种制备儿茶酚氯吡格雷1,5-萘二磺酸盐或其水合物的方法，包括在水中或水和有机溶剂的混合物中将儿茶酚氯吡格雷酸盐与二钠1,5-萘二磺酸盐或其水合物反应。采用本发明的方法可以制备高质量的儿茶酚氯吡格雷1,5-萘二磺酸盐，通过使用非腐蚀性的二钠1,5-萘二磺酸盐。
• MANUFACTURING METHOD AND APPARATUS OF ULTRAFINE PARTICLES HAVING UNIFORM PARTICLE SIZE DISTRIBUTION
  申请人：Hwang Sung Joo

  公开号：US20110200678A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention relates to a novel technology for forming fine particles with a size of 0.02˜3 microns from a solid that can be dissolved in a liquid solvent and is not decomposed by heat. The particle preparation technology according to the present invention may be applicable to the fields of food, cosmetics, biopolymer, polymer compositions, and pharmaceuticals.

  本发明涉及一种新型技术，用于从可溶于液体溶剂且不会被热分解的固体中形成粒径为0.02〜3微米的细小颗粒。本发明的颗粒制备技术可适用于食品、化妆品、生物聚合物、聚合物组合物和制药等领域。
• Controlled release dosage form
  申请人：TRIASTEK, INC.

  公开号：US10143626B2

  公开（公告）日：2018-12-04

  The present invention generally relates to a pharmaceutical dosage form and controlled release of biologically active agents, diagnostic agents, reagents, cosmetic agents, and agricultural/insecticide agents. In one embodiment, the dosage form has a substrate that forms a compartment, wherein the substrate includes at least a first piece and a second piece, wherein the first piece operably links to the second piece. The dosage form contains a drug content that is loaded into the compartment. The dosage form also has a releaser operably linked to the substrate which upon contact with water or body fluid is capable of separating the first and second piece to open the compartment and release the drug content.

  本发明一般涉及一种药物剂型和生物活性制剂、诊断制剂、试剂、化妆品制剂和农用/杀虫剂制剂的控制释放。在一个实施方案中，该剂型具有形成隔室的基质，其中基质至少包括第一片和第二片，其中第一片与第二片可操作地连接。剂型含有装入隔室的药物成分。该剂型还具有与基质可操作连接的释放器，该释放器在与水或体液接触时能够分离第一和第二片，从而打开隔室并释放药物成分。