minesapride | 1184662-54-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: minesapride
• 英文别名: DSP-6952；(S)-4-amino-5-chloro-N-[{4-[(1-hydroxyacetyl-4-piperidinyl)methyl]-2-morpholinyl}methyl]-2-methoxybenzamide；4-amino-5-chloro-N-[[(2S)-4-[[1-(2-hydroxyacetyl)piperidin-4-yl]methyl]morpholin-2-yl]methyl]-2-methoxybenzamide
• CAS: 1184662-54-1
• 化学式: C₂₁H₃₁ClN₄O₅
• 分子量: 454.954
• InChiKey: YNGWOFISMAAXPB-HNNXBMFYSA-N

物化性质

• 沸点：
  651.9±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.290±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

Minesapride（DSP-6952）是一种新型、有效的选择性、口服活性的5-HT4受体部分激动剂，其对人类5-HT4a/4b/4c的Ki值为50-100 nM。该药物能够增强胃动力并引起结肠的巨大迁移性收缩（GMCs），与清醒犬的排便有关。诱导GMCs的半数有效剂量（ED50）约为1.56 mg/kg，且在口服给药后，能迅速增加粪便湿重而不改变小鼠的液体含量（1-10 mg/kg）。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  minesapride 在 氢溴酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 (S)-4-amino-5-chloro-N-[{4-[(1-hydroxyacetyl-4-piperidinyl)methyl]-2-morpholinyl}methyl]-2-methoxybenzamide hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  AMIDE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME

  摘要：

  揭示了一种具有强烈亲和力的化合物，对5-羟色胺-4受体具有亲和力，可用作促进肠动力或改善消化道功能的药剂。具体地，揭示了一种由化学式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐。还具体揭示了一种含有由化学式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。【在化学式（1）中，Ar代表由化学式（Ar-1）或化学式（Ar-2）表示的基团。】

  公开号：

  US20100249399A1

文献信息

• SOLID ORAL DOSAGE FORM HAVING EXCELLENT DISSOLUTION PROPERTIES
  申请人：Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd.

  公开号：US20210369624A1

  公开（公告）日：2021-12-02

  The present disclosure relates to a solid oral dosage form comprising: (i) (S)-4-amino-5-chloro-N-[4-[(1-hydroxyacetyl-4-piperidinyl)methyl]-2-morpholinyl}methyl]-2-methoxybenzamide, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate or solvate of the same; (ii) a disintegrating agent; and (iii) a water-soluble polymer binder. The present disclosure also relates to a medicinal composition, a therapeutic agent and/or a preventive agent, which comprise the medicine according to the present disclosure, for treating and/or preventing digestive diseases, digestive symptoms, psychoneurological diseases or urinary diseases, a preferable example thereof being a solid oral dosage form.
• US7906510B2
  申请人：——

  公开号：US7906510B2

  公开（公告）日：2011-03-15
• [EN] AMIDE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME<br/>[FR] DÉRIVÉ AMIDE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT
  申请人：DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO

  公开号：WO2009104729A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  　本発明は、セロトニン４受容体に対して強力な親和性を示し、消化管運動促進薬又は消化管機能改善薬として有用な化合物を提供する。本発明は、式（１）： ［式中、Ａｒは式（Ａｒ－１）又は式（Ａｒ－２）： を意味する］ で表される化合物又はその薬学上許容される塩に関する。本発明はまた、式（１）で表される化合物又はその薬学上許容される塩を含有する医薬組成物にも関する。
• [EN] BITTERNESS-MASKED DRUG-CONTAINING PARTICLES AND FORMULATION CONTAINING SAID DRUG-CONTAINING PARTICLES<br/>[FR] PARTICULES CONTENANT UN MÉDICAMENT À AMERTUME MASQUÉE ET FORMULATION CONTENANT LESDITES PARTICULES<br/>[JA] 苦味がマスキングされた薬物含有粒子及び該薬物含有粒子を含む製剤
  申请人：SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO LTD

  公开号：WO2019131891A1

  公开（公告）日：2019-07-04

  本発明によって、苦味がマスキングされた薬物含有粒子、及び該薬物含有粒子を使用した薬物の吸収性を維持しつつ、苦味マスキングが施された製剤が提供される。本発明は、フマル酸ステアリルナトリウムで外層がコーティングされた、（Ｓ）－４－アミノ－５－クロロ－Ｎ－［｛４－［（１－ヒドロキシアセチル－４－ピペリジニル）メチル］－２－モルホリニル｝メチル］－２－メトキシベンズアミド若しくはその薬学上許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物を含む、薬物含有粒子、ならびに該薬物含有粒子を含む製剤に関する。
• AMIDE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME
  申请人：Kato Shiro

  公开号：US20100249399A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  Disclosed is a compound having a strong affinity to serotonin-4 receptors, which is useful as an enterokinesis-promoting agent or a digestive tract function-improving agent. Specifically, disclosed is a compound represented by Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also specifically disclosed is a pharmaceutical composition containing a compound represented by Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. [In Formula (1), Ar represents a group represented by Formula (Ar-1) or Formula (Ar-2).]

  揭示了一种具有强烈亲和力的化合物，对5-羟色胺-4受体具有亲和力，可用作促进肠动力或改善消化道功能的药剂。具体地，揭示了一种由化学式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐。还具体揭示了一种含有由化学式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。【在化学式（1）中，Ar代表由化学式（Ar-1）或化学式（Ar-2）表示的基团。】