格奥卢司他 | 1261491-89-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 格奥卢司他
• 英文名称: 2-((2-ethoxy-2-oxoethyl)(methylamino)-2-oxoethyl 5-tetradecyloxy)furan-2-carboxylate
• 英文别名: Olumacostat glasaretil；[2-[(2-ethoxy-2-oxoethyl)-methylamino]-2-oxoethyl] 5-tetradecoxyfuran-2-carboxylate
• CAS: 1261491-89-7
• 化学式: C₂₆H₄₃NO₇
• 分子量: 481.63
• InChiKey: FYJLDICZGDFWKP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  583.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.057±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO:125.0(最大浓度 mg/mL);259.54(最大浓度 mM)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  22
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  95.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

olumacostat glasaretil是一种小分子抑制剂，作用于乙酰辅酶A羧化酶。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Tert-butyl 2-[(2-aminophenyl)carbamoyl]-4-[(4-cyanophenyl)carbamoylamino]piperidine-1-carboxylate 以73的产率得到格奥卢司他
  参考文献：
  名称：

  Benzimidazole derivatives

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3A、R3B、R4、R5、X、m和n如本文所定义。这些新型苯甲酰咪唑衍生物在哺乳动物中治疗异常细胞生长，如癌症等方面有用。本发明还涉及使用这些化合物治疗哺乳动物，特别是人类中的异常细胞生长的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US08148401B2

文献信息

• SYNTHETIC PROCESS FOR PREPARING 2-((2-ETHOXY-2-OXOETHYL)(METHYL)AMINO)-2-OXOETHYL 5-TETRADECYLOXY)FURAN-2-CARBOXYLATE
  申请人：Dermira Inc.

  公开号：US20160229826A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  Disclosed herein are processes for forming 2-((2-ethoxy-2-oxoethyl)(methyl)amino)-2-oxoethyl 5-tetradecyloxy)furan-2-carboxylate:

  本文披露了形成2-((2-乙氧基-2-氧乙基)(甲基)氨基)-2-氧乙基-5-十四烷氧基)呋喃-2-羧酸酯的过程：
• [EN] DERMATOLOGICAL FORMULATIONS OF 2-(2-ETHOXY-2-OXOETHYL)(METHYL)AMINO-2-OXOETHYL 5-(TETRADECYLOXY)FURAN-2-CARBOXYLATE<br/>[FR] FORMULATIONS DERMATOLOGIQUES DE 2-(2-ÉTHOXY-2-OXOÉTHYL)(MÉTHYL)AMINO-2-OXOÉTHYL5-(TÉTRADÉCYLOXY)FURAN-2-CARBOXYLATE
  申请人：DERMIRA INC

  公开号：WO2018022797A1

  公开（公告）日：2018-02-01

  Disclosed herein are dermatological formulations comprising low-impurity TOFA prodrug 2-(2-ethoxy-2-oxoethyl)(methyl)amino-2-oxoethyl 5-(tetradecyloxy)furan-2-carboxylate represented by Formula (la) and pharmaceutical use thereof.

  本文揭示了含有低杂质TOFA前药2-(2-乙氧基-2-氧代乙基)(甲基)氨基-2-氧代乙基-5-(十四烷氧基)呋喃-2-羧酸酯（化学式为la）的皮肤科配方及其药用。
• TOFA analogs useful in treating dermatological disorders or conditions
  申请人：DERMIRA (CANADA), INC.

  公开号：US09782382B2

  公开（公告）日：2017-10-10

  This invention is directed to analogs of 5-(tetradecyloxy)-2-furancarboxylic acid (TOFA) and their use in the treatment of dermatological disorders or conditions characterized by sebaceous gland hyperactivity, such as acne and oily skin, and other dermatological disorders and conditions. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising analogs of TOFA and a pharmaceutically acceptable excipient for dermatological or oral administration.

  这项发明涉及5-(十四烷氧基)-2-呋喃羧酸(TOFA)的类似物及其在治疗皮肤病或由皮脂腺过度活跃引起的疾病，如痤疮和油性皮肤，以及其他皮肤病和疾病中的应用。此外，这项发明还涉及包含TOFA类似物和药学上可接受的载体的制药组合物，用于皮肤或口服治疗。
• Synthetic process for preparing 2-((2-ethoxy-2-oxoethyl)(methyl)amino)-2-oxoethyl 5-tetradecyloxy)furan-2-carboxylate
  申请人：Dermira Inc.

  公开号：US09487497B2

  公开（公告）日：2016-11-08

  Disclosed herein are processes for forming 2-((2-ethoxy-2-oxoethyl)(methyl)amino)-2-oxoethyl 5-tetradecyloxy)furan-2-carboxylate:

  本文披露了形成2-((2-乙氧基-2-氧乙基)(甲基)氨基)-2-氧乙基5-十四烷氧基呋喃-2-羧酸酯的过程。
• [EN] SYNTHETIC PROCESS FOR PREPARING 2-((2-ETHOXY-2-OXOETHYL)(METHYL)AMINO)-2-OXOETHYL 5-TETRADECYLOXY)FURAN-2-CARBOXYLATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE POUR LA PRÉPARATION DE 5-TÉTRADÉCYLOXY)FURAN-2-CARBOXYLATE DE 2-((2-ÉTHOXY-2-OXOÉTHYL)(MÉTHYL)AMINO)-2-OXOÉTHYLE
  申请人：DERMIRA INC

  公开号：WO2016126973A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  Disclosed herein are processes for forming 2-((2-ethoxy-2-oxoethyl)(methyl)amino)-2-oxoethyl 5-tetradecyloxy)furan-2-carboxylate:Formula (I)..

  本文揭示了制备2-((2-乙氧基-2-氧乙基)(甲基)氨基)-2-氧乙基5-十四烷氧基呋喃-2-羧酸酯的过程：化学式(I)。