1-叠氮基-4-(溴甲基)苯 | 74489-49-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-叠氮基-4-(溴甲基)苯
• 英文名称: 4-azidobenzyl bromide
• 英文别名: 1-Azido-4-(bromomethyl)benzene；p-azidobenzyl bromide
• CAS: 74489-49-9
• 化学式: C₇H₆BrN₃
• mdl: MFCD24368257
• 分子量: 212.049
• InChiKey: ZEGXJLLXAKNJOU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-叠氮基-4-(溴甲基)苯 在 盐酸 、 potassium carbonate 、 肼 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 O-(4-azidobenzyl) hydroxylamine
  参考文献：
  名称：

  用烷氧基和苄氧基胺对DNA进行选择性化学修饰†

  摘要：

  提出了一种使用烷氧基和苄氧基胺对胞嘧啶核碱基上的DNA进行选择性化学修饰的新方法。已表明，特别是苄氧基胺是有效的DNA修饰剂，几乎导致了单加成产物的排他性形成。通过使用双功能衍生物，即对叠氮基苄氧基胺盐酸盐，可以将叠氮化物部分（其为进一步功能化的便利方法）引入DNA中。然后将叠氮基修饰的DNA进一步在铜（I）-单磷催化的1，3-偶极环加成中反应。这些结果说明了所提出的方法在DNA的位点和化学选择性修饰中的应用潜力。

  DOI：

  10.1039/c5ob00595g
• 作为产物：
  描述：

  p-叠氮甲苯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 作用下， 以 苯 为溶剂， 以58%的产率得到1-叠氮基-4-(溴甲基)苯
  参考文献：
  名称：

  使用双二硫桥联试剂形成天然 mAb、Fab' 和 Fc 缀合物，以实现可调节的有效负载与抗体比率 (PAR)

  摘要：

  无论是完整的 IgG 还是片段（Fab、Fc等），抗体在抗体药物偶联物 (ADC) 等新疗法的开发中都受到了极大的关注。 ADC 的生产涉及将活性有效负载移植到抗体上，这通常是通过化学或酶促方法对天然或工程抗体进行位点选择性修饰来实现的。无论采用何种方法，控制有效负载-抗体比率（PAR）在多个方面都是一个挑战，包括：（i）获得均质的蛋白质缀合物； (ii) 获得不寻常的 PAR（PAR 很少为 2、4 或 8）； (iii) 使用单一方法访问一系列不同的 PAR； (iv) 对各种抗体形式的适用性； (v) 生产异功能抗体缀合物的灵活性（例如附着多种类型的有效负载）。在本文中，我们报告了一种基于哒嗪二酮的三功能双桥接接头，该接头可以通过两步程序（重新桥接/点击）从天然 mAb 生成 mAb-、Fab′- 或 Fc-缀合物、(Fab') 2或 Fc 格式。 Fc 和 (Fab') 2格式是通过酶消化天然

  DOI：

  10.1039/d2sc06318b

文献信息

• [EN] SELECTIVE DRUG RELEASE FROM INTERNALIZED CONJUGATES OF BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS<br/>[FR] LIBÉRATION SÉLECTIVE DE MÉDICAMENT À PARTIR DE CONJUGUÉS INTERNALISÉS DE COMPOSÉS BIOLOGIQUEMENT ACTIFS
  申请人：SEAGEN INC

  公开号：WO2021055865A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The invention relates to conjugates of biologically active compounds, wherein such a conjugate is comprised of a sequence of amino acids containing a tripeptide that confers selective cleavage by tumor tissue homogenate for release of free drug and/or improves biodistribution into the tumor tissue in comparison to normal tissue homogenate from the same species, wherein the normal tissue is the site of an adverse event associated with administration to a human subject in need thereof of a therapeutically effective amount of a comparator conjugate whose amino acid sequence is a dipeptide known to be selectively cleavable by Cathepsin B.

  该发明涉及生物活性化合物的缀合物，其中所述缀合物包含一个氨基酸序列，该序列包含一个三肽，该三肽能够通过肿瘤组织匀浆选择性裂解以释放自由药物和/或与同一物种的正常组织匀浆相比，改善了药物在肿瘤组织中的生物分布，其中所述正常组织是与向需要治疗的人体受试者施用治疗有效量的比较缀合物相关的不良事件的发生部位，该比较缀合物的氨基酸序列是已知可被组织蛋白酶B选择性裂解的二肽。
• The design, synthesis and anti-tumor mechanism study of new androgen receptor degrader
  作者：Hang Xie、Jian-Jia Liang、Ya-Lei Wang、Tian-Xing Hu、Jin-Yi Wang、Rui-Hua Yang、Jun-Ke Yan、Qiu-Rong Zhang、Xia Xu、Hong-Min Liu、Yu Ke

  DOI：10.1016/j.ejmech.2020.112512

  日期：2020.10

  protein degradation using small molecules is a novel strategy for drug development. In order to solve the problem of drug resistance in the treatment of prostate cancer, proteolysis-targeting chimeras (PROTAC) was introduced into the design of anti-prostate cancer derivatives. In this work, we synthesized two series of selective androgen receptor degraders (SARDs) containing the hydrophobic degrons

  使用小分子进行有针对性的蛋白质降解是药物开发的新策略。为了解决前列腺癌治疗中的耐药性问题，将蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）引入抗前列腺癌衍生物的设计中。在这项工作中，我们合成了两个系列的选择性雄激素受体降解剂（SARDs），其中包含具有不同连接基的疏水性degron，然后研究了这些杂化化合物的构效关系。大多数合成的化合物对所选的所有癌细胞系均表现出中等至良好的活性。其中，化合物A9的IC 50表现出对LNCaP前列腺癌细胞系的有效抑制活性值1.75μM，以及出色的AR降解活性。主要机理研究阐明了化合物A9在G0 / G1期停滞了细胞周期，并在LNCaP细胞中诱导了轻度的凋亡反应。进一步的研究表明AR的降解是通过蛋白酶体介导的过程介导的。由于所有这些原因，化合物A9在开发抗药性前列腺癌疗法的高效SARDs中具有作为抗增殖剂的潜力。
• Substituted phenyl farnesyltransferase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20020019527A1

  公开（公告）日：2002-02-14

  Compounds of formula (I) 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof, inhibit farnesyltransferase. Methods for making the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds are disclosed.

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，抑制法尼基转移酶。公开了制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物进行治疗的方法。
• [EN] BIOPROBES FOR LYSYL OXIDASES AND USES THEREOF<br/>[FR] BIOSONDES POUR LYSYL OXYDASES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：PHARMAXIS LTD

  公开号：WO2021155439A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention relates to novel bioprobes which are capable of binding to certain amine oxidase enzymes. These bioprobes are useful in methods of detecting and determining the concentration of certain amine oxidase enzymes in a sample as well as in methods for the quantitative assessment of inhibition of certain amine oxidases.

  本发明涉及能够结合特定胺氧化酶的新型生物探针。这些生物探针在检测和确定样本中特定胺氧化酶的浓度的方法中是有用的，同时也可用于定量评估特定胺氧化酶的抑制方法。
• Modified FGF-21 Polypeptides and Their Uses
  申请人：CUJEC Thomas P.

  公开号：US20080255045A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  Modified FGF-21 polypeptides and uses thereof are provided.

  提供了改良的FGF-21多肽及其用途。