L-phenylalaninol hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: L-phenylalaninol hydrochloride
• 英文别名: (S)-2-amino-3-phenylpropan-1-ol hydrochloride；(2S)-2-amino-3-phenylpropan-1-ol;hydrochloride
• 化学式: C₉H₁₃NO*ClH
• 分子量: 187.669
• InChiKey: XRTJOZQBTFJAMF-FVGYRXGTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.16
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-phenylalaninol hydrochloride 在 戴斯-马丁氧化剂 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 BOC-L-苯丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  高度官能化的有机锂和有机硼试剂，用于制备对映体纯的α-氨基酸

  摘要：

  已经产生了衍生自1-丝氨酸的高手性，高度官能化的有机锂试剂，并使其与亲电子试剂反应。然后将由此获得的新型对映体纯的加合物通过β-氨基醇转化为新型的非蛋白生成的α-氨基酸。该方法还提供了一种新型硼酸，然后将其用作Suzuki交叉偶联伴侣，为苯丙氨酸类似物开辟了一条新途径。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2004.10.097
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-L-苯丙氨醇 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 L-phenylalaninol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  IDO抑制剂

  摘要：

  本发明公开了一类新的作为IDO抑制剂的化合物，具体公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤药物中的应用。

  公开号：

  CN108929332A

文献信息

• PHENYLALANINE DIPEPTIDE DERIVATIVES, COMPOSITIONS AND USE THEREOF
  申请人：Liang Guangyi

  公开号：US20090247470A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  Disclosed are a compound of formula I, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, a pharmaceutical composition comprising the smae, a process for preparing the same and use thereof. The compound may also be used to prepare a medicament to treat viral infections, especially to prepare a medicament to treat hepatitis B virus and human immunodeficiency virus with little toxic side effects.

  公开了一种具有I式化合物、立体异构体、药学上可接受的盐或水合物的化合物，包括该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法以及其用途。该化合物还可用于制备治疗病毒感染的药物，特别是用于制备治疗乙型肝炎病毒和人类免疫缺陷病毒的药物，具有较小的毒副作用。
• Thiazine and thiazepine containing compounds
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04460579A1

  公开（公告）日：1984-07-17

  This invention is directed to compounds of the formula ##STR1## wherein X is a thiazine or thiazepine selected from ##STR2## These compounds possess angiotensin converting enzyme inhibition activity and are thus useful as hypotensive agents.

  本发明涉及具有式##STR1##的化合物，其中X是选自##STR2##的噻嗪或噻唑哌啶。这些化合物具有血管紧张素转化酶抑制活性，因此可作为降压药使用。
• Process for lowering the viscosity of highly concentrated protein solutions
  申请人：ADOCIA

  公开号：US20140044708A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  A process of lowering the viscosity of a solution includes preparing a solution comprising a compound of formula I, at a concentration in the final formulation of between 10 and 250 mM, and a protein having at least one antibody fragment whose concentration is between 50 and 350 mg/mL and whose pH is between 5 and 8. The compound lowers the viscosity of the solution, which is difficult to inject, by a value of at least 15% relative to the viscosity of a solution of at least one protein having at least one antibody fragment of the same concentration and of the same pH not containing the compound.

  将溶液的粘度降低的过程包括准备一种溶液，其中包括化合物I的化合物，在最终配方中的浓度在10至250mM之间，并且含有至少一种抗体片段的蛋白质，其浓度在50至350mg/mL之间，pH在5至8之间。 该化合物将溶液的粘度降低至少15％，相对于不含该化合物的具有相同浓度和相同pH值的至少一种含有至少一种抗体片段的蛋白质溶液的粘度。
• [EN] CALPAIN MODULATORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE CALPAÏNE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：BLADE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018236913A1

  公开（公告）日：2018-12-27

  Small molecule calpain modulator compositions and pharmaceutical compositions can be prepared and used as therapeutic agents. Exemplary compositions include non-macrocyclic a-keto amide derivatives. The therarapeutic agents can be used for treating fibrotic disease or a resulting secondary disease state or condition. The small molecules can competitively bind with calpastatin and/or inhibit calpain through contact with CAPN1, CAPN2, and/or CAPN9 enzymes.

  小分子卡尔帕因调节剂组合物和药物组合物可以制备并用作治疗剂。示例组合物包括非大环a-酮酰胺衍生物。这些治疗剂可以用于治疗纤维化疾病或由此导致的继发性疾病状态或症状。这些小分子可以通过与CAPN1、CAPN2和/或CAPN9酶接触，与卡尔帕斯塔丁竞争性结合和/或抑制卡尔帕因。
• Rapid Procedure for N-Phthaloylation of α-Amino Carboxamides, α-Amino Alcohols, α-Amino Esters and Dipeptide Derivatives
  作者：J. Richard Casimir、Gilles Guichard、Dirk Tourwé、Jean-Paul Briand

  DOI：10.1055/s-2001-17710

  日期：——

  A rapid, one-pot synthesis and mild procedure for the N-phthaloylation of α-amino carboxamides is described. In acetonitrile, these derivatives react with mono-methylphthalate in the presence of BOP and i-Pr2NEt to afford the intermediate N α-[(o-methoxycarbonyl)benzoyl]amino carboxamides, which undergo rapid cyclization in the presence of aqueous sodium carbonate to afford the corresponding N α-phthaloylamino carboxamides in excellent yields. The reaction also works efficiently with α-amino esters, α-amino alcohols and dipeptide esters or amides.

  本文描述了一种快速、一步合成的温和方法，用于α-氨基羧酰胺的N-邻苯二甲酰化反应。在乙腈中，这些衍生物在BOP和i-Pr2NEt的存在下与单甲基邻苯二甲酸酯反应，生成中间体Nα-[(邻甲氧羰基)苯甲酰基]氨基羧酰胺，这些中间体在碳酸钠水溶液的存在下迅速环化，以优异的产率生成相应的Nα-邻苯二甲酰氨基羧酰胺。该反应对α-氨基酸酯、α-氨基酸醇以及二肽酯或酰胺同样有效。