酒石酸左啡烷 | 125-72-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 中文名称: 酒石酸左啡烷
• 英文名称: levorphanol tartrate
• 英文别名: (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;(1R,9R,10R)-17-methyl-17-azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca-2(7),3,5-trien-4-ol
• CAS: 125-72-4
• 化学式: C₄H₆O₆*C₁₇H₂₃NO
• 分子量: 407.464
• InChiKey: RWTWIZDKEIWLKQ-IWWMGODWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.96
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  139
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  酒石酸左啡烷 在 水 、 氨 作用下， 以 氯仿 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 levorphanol tartrate dihydrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PRODUCTION OF LEVORPHANOL AND RELATED COMPOUNDS
  [FR] FABRICATION DE LEVORPHANOL ET DE COMPOSES APPARENTES

  摘要：

  公开号：

  WO2006023669A3
• 作为产物：
  描述：

  L-酒石酸 、 左啡诺 以 水 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 酒石酸左啡烷
  参考文献：
  名称：

  METHODS FOR PREPARING LEVORPHANOL AND RELATED COMPOUNDS, AND COMPOSITIONS THEREOF

  摘要：

  提供了一种与传统工艺相比，用于生产几乎纯的左旋吗啡和相关化合物的方法。具体描述了一种生产几乎纯的左旋吗啡酒石酸二水合物的方法。还描述了包含左旋吗啡和相关化合物的组合物，特别是包含左旋吗啡酒石酸二水合物、左美啡和去氧左旋吗啡的组合物，其中左美啡和去氧左旋吗啡在组合物中的含量降低。

  公开号：

  US20200109119A1

文献信息

• Narcotic-NSAID ion pairs
  申请人：Sancilio D. Frederick

  公开号：US20050203115A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  The present invention provides an ion pair compound of the formula [narcotic] + [A] − , wherein [narcotic] + represents at least one cation of at least one narcotic agent or one or more stereochemical isomers thereof and [A] − represents at least one anion of at least one NSAID or one or more stereochemical isomers thereof. An example of the ion pair compound is propoxyphene diclofenate. The ion pair compounds, or their pharmaceutical compositions, are useful in methods of treating a wide variety of conditions that indicate analgesics, anti-inflammatory agents, or both. Under the conditions prescribed for their use, the ion pair compounds exhibit poor or complete insolubility but excellent chemical stability in low pH environments, such as those found in the stomach. The ion pair compounds readily dissolve and dissociate in higher pH environments such as the small intestine to release the constituent narcotic and NSAID.

  本发明提供了一种公式为[narcotic]+[A]−的离子对化合物，其中[narcotic]+代表至少一个麻醉剂或其一个或多个立体化学异构体的至少一个阳离子，而[A]−代表至少一个非甾体抗炎药（NSAID）或其一个或多个立体化学异构体的至少一个阴离子。离子对化合物的一个例子是丙氧芬双氯芬酸。这些离子对化合物或其药物组合物在治疗表明需要镇痛剂、抗炎剂或两者都需要的方法中是有用的。在规定的使用条件下，离子对化合物在低pH环境中表现出较差或完全不溶性，但在胃中这类环境中却具有极佳的化学稳定性。离子对化合物在较高pH值的环境中，如小肠，能够快速溶解和离解，以释放组成的麻醉剂和非甾体抗炎药。
• [EN] MORPHINAN DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE MORPHINANE POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR NEUROPATHIQUE
  申请人：NEKTAR THERAPEUTICS

  公开号：WO2016182840A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention relates to compounds and their use as ligands for mu opioid receptors. Also included are methods for preparing the compounds and pharmaceutical compositions containing the compounds. In one or more embodiments of the invention, a compound according to Formula I is provided: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R11 are as described herein.

  本发明涉及化合物及其用作阿片μ受体的配体的应用。还包括制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。在发明的至少一个实施例中，提供了一种根据公式I的化合物：及其药用可接受的盐，其中R1-R11如本文所述。
• Crystalline Forms of Levorphanol
  申请人：Liang Sidney

  公开号：US20070281957A1

  公开（公告）日：2007-12-06

  The present invention relates to novel crystalline polymorphic forms of levorphanol including hydrated, solvated, and non-hydrated (non-solvated) forms. The invention also describes methods of preparing the various polymorphic forms. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing crystalline polymorphs of levorphanol, as well as methods of relieving pain by administering the pharmaceutical compositions.

  本发明涉及左旋吗啡的新型结晶多型形式，包括水合、溶剂化和非水合（非溶剂化）形式。该发明还描述了制备各种多型形式的方法。本发明还涉及含有左旋吗啡结晶多型的药物组合物，以及通过给药该药物组合物来缓解疼痛的方法。
• Process for the Production of Levorphanol and Related Compounds
  申请人：Haar Joseph P.

  公开号：US20080146805A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  A process for the production of morphinans with higher purity and yield, when compared to the conventional process, is described. Specifically, the process may be used to prepare levorphanol, levorphanol tartrate, and levorphanol tartrate dihydrate in high yields and substantially free from several process impurities.

  本发明描述了一种生产吗啡类化合物的工艺，与传统工艺相比，可获得更高纯度和产量。具体而言，该工艺可用于制备左旋麻黄碱、左旋麻黄碱酒石酸盐和左旋麻黄碱酒石酸盐二水合物，其收率高，基本上不含多种工艺杂质。
• Methods for preparing levorphanol and related compounds, and compositions thereof
  申请人：AMPAC Fine Chemicals LLC

  公开号：US10851063B2

  公开（公告）日：2020-12-01

  A method for producing substantially pure levorphanol and related compounds, when compared to the conventional process, is provided. In particular, a method for producing substantially pure levorphanol tartrate dihydrate is described. Also described are compositions comprising levorphanol and related compounds, particularly compositions comprising levorphanol tartrate dihydrate, levomethorphan, and norlevorphanol in which the levomethorphan and norlevorphanol are present in the composition in reduced levels.

  与传统工艺相比，本发明提供了一种生产高纯度左旋吗啡醇及相关化合物的方法。特别是描述了一种生产酒石酸左旋吗啡醇二水合物的方法。还描述了包含左旋吗啡和相关化合物的组合物，特别是包含酒石酸左旋吗啡、左旋吗啡和去甲吗啡的组合物，其中左旋吗啡和去甲吗啡在组合物中的含量降低。