(R)-[4-benzyloxy-3-(3-diisopropylamino-1-phenyl-propyl)-phenyl]-methanol fumarate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-[4-benzyloxy-3-(3-diisopropylamino-1-phenyl-propyl)-phenyl]-methanol fumarate
• 英文别名: (E)-but-2-enedioic acid;[3-[(1R)-3-[di(propan-2-yl)amino]-1-phenylpropyl]-4-phenylmethoxyphenyl]methanol
• 化学式: (x)C₄H₄O₄*C₂₉H₃₇NO₂
• 分子量: 547.7
• InChiKey: KGYDIDIJCLRAQM-ZCMIJKFKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.11
• 重原子数：
  40.0
• 可旋转键数：
  13.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  107.3
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-[4-benzyloxy-3-(3-diisopropylamino-1-phenyl-propyl)-phenyl]-methanol fumarate 在 Raney nickel sodium carbonate 、 sodium hydroxide 、 氢气 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 甲醇 为溶剂， 以59%的产率得到(R)-5-羟甲基托特罗定
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR PREPARING FESOTERODINE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE FÉSOTÉRODINE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备Fesoterodine及其药用盐的方法。本发明特别涉及一种制备Fesoterodine及其药用盐的方法，其中涉及使用和制备R(+)苄基托特罗定和R(+)-[4-苄氧基-3-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-苯基]-甲醇富马酸盐。

  公开号：

  WO2012137047A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N-diisopropyl-3-(2-benzyloxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropylamine 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 生成 (R)-[4-benzyloxy-3-(3-diisopropylamino-1-phenyl-propyl)-phenyl]-methanol fumarate
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR PREPARING FESOTERODINE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE FÉSOTÉRODINE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备Fesoterodine及其药用盐的方法。本发明特别涉及一种制备Fesoterodine及其药用盐的方法，其中涉及使用和制备R(+)苄基托特罗定和R(+)-[4-苄氧基-3-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-苯基]-甲醇富马酸盐。

  公开号：

  WO2012137047A1

文献信息

• [EN] DESFESOTERODINE SALTS<br/>[FR] SELS DE DESFÉSOTÉRODINE
  申请人：RATIOPHARM GMBH

  公开号：WO2013188829A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The invention relates to substantially pure Desfesoterodine salts, Desfesoterodine salts, solid state forms thereof and pharmaceutical compositions comprising one or more of the Desfesoterodine salts and/or solid state forms thereof.

  这项发明涉及基本纯度的Desfesoterodine盐、Desfesoterodine盐、其固态形式以及包含一种或多种Desfesoterodine盐和/或其固态形式的药物组合物。
• NOVEL REFERENCE MARKERS FOR FESOTERODINE FUMARATE
  申请人：ALEMBIC PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US20140374284A1

  公开（公告）日：2014-12-25

  The present invention relates to the new impurities of Fesoterodine, Fesoterodine symmetric dimer impurity and asymmetric dimer impurity, process for preparing and isolating thereof. The invention also deals with analytical standards and analytical methods used for the control of the production process and final quality of Fesoterodine.

  本发明涉及Fesoterodine的新杂质，Fesoterodine对称二聚体杂质和不对称二聚体杂质，以及其制备和分离的方法。该发明还涉及用于控制Fesoterodine生产过程和最终质量的分析标准和分析方法。
• PROCESS FOR PREPARING FESOTERODINE
  申请人：Raman Jayaraman Venkat

  公开号：US20140039216A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Fesoterodine and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention particularly relates to a process for the preparation of fesoterodine and pharmaceutically acceptable salts thereof which involves use and preparation of R(+)benzyl tolterodine and fumarate salt of R(+)-[4-benzyloxy-3-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-phenyl]-methanol.

  本发明涉及一种改进的制备Fesoterodine及其药学上可接受的盐的方法。本发明特别涉及一种制备Fesoterodine及其药学上可接受的盐的方法，其中涉及使用和制备R（+）苄基托吡啶和R（+）-[4-苄氧基-3-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-苯基]-甲醇富马酸盐。
• A PROCESS FOR PREPARING FESOTERODINE
  申请人：Alembic Pharmaceuticals Limited

  公开号：EP2686288B1

  公开（公告）日：2015-03-25
• THE NOVEL REFERENCE MARKERS FOR FESOTERODINE FUMARATE
  申请人：Jayaraman Venkatraman

  公开号：US20150175526A2

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to the new impurities of Fesoterodine, Fesoterodine symmetric dimer impurity and asymmetric dimer impurity, process for preparing and isolating thereof. The invention also deals with analytical standards and analytical methods used for the control of the production process and final quality of Fesoterodine.