diethyl 2-methyl-4-(2-nitrophenyl)-6-hydroxymethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | 62760-68-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: diethyl 2-methyl-4-(2-nitrophenyl)-6-hydroxymethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• 英文别名: 2-Hydroxymethyl-6-methyl-4-(nitrophenyl)-3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydropyridine；diethyl 2-(hydroxymethyl)-6-methyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• CAS: 62760-68-3
• 化学式: C₁₉H₂₂N₂O₇
• 分子量: 390.393
• InChiKey: WETKAHLRUYEKFK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  548.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.284±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diethyl 2-methyl-4-(2-nitrophenyl)-6-hydroxymethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 在 三苯基膦 作用下， 以 四氯化碳 、 水 为溶剂， 生成 2-chloromethyl-3,5-dicarboethoxy-6-methyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine
  参考文献：
  名称：

  1,4-Dihydropyridine derivatives, and pharmaceutical method of the same

  摘要：

  一般式为##STR1##的1,4-二氢吡啶衍生物具有扩血管和降压活性，制备方法以及用于治疗心血管疾病的药物组合物。

  公开号：

  US04284634A1
• 作为产物：
  描述：

  diethyl 2-methyl-4-(2-nitrophenyl)-6-diethoxymethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 diethyl 2-methyl-4-(2-nitrophenyl)-6-hydroxymethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  尼伐地平的研究。I.在2-位含有新取代基的1，4-二氢吡啶的合成及其构效关系。

  摘要：

  描述了通过关键中间体2-甲酰基-1,4-二氢吡啶（X）合成在核的2-位含有新取代基的新的1,4-二氢吡啶衍生物。醛（X）的制备是通过Knoevenagel反应水解由芳基醛（V）和4,4-二烷氧基乙酰乙酸烷基酯（VI）得到的缩醛（IX）并按照3-氨基巴豆酸烷基酯（VIII）处理改进的Hantzsch方法。醛（X）的甲酰基具有足够的反应性，可以转化为各种官能团，例如羟甲基，氰基，取代的亚氨基甲基，氨基甲酰基，半氨基甲酸酯，取代的乙烯基，乙炔基等。在所有新化合物中，我们制备了2-羟甲基和2-氰基-1，在对血压正常的大鼠的低血压和戊巴比妥麻醉的狗的冠状动脉血流量增加的初步生物学评估中，发现4-二氢吡啶（IV和XXII）具有有效的活性。为了获得更有效的化合物，进行了2-羟基甲基-和2-氰基-1,4-二氢吡啶系列的优化研究。我们选择了异丙基2-氰基-3-甲氧基羰基-4-（3-硝基苯基）-6-甲基-1,

  DOI：

  10.1248/cpb.39.3189

文献信息

• 6-Acyloryalkyl-1,4-dihydropyridine derivatives and a method of effecting
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04145432A1

  公开（公告）日：1979-03-20

  This invention relates to 1,4-dihydropyridine derivatives. More particularly, it relates to new 1,4-dihydropyridine derivatives thereof which have vasodilating and anti-hypertensive activity, to processes for the preparation thereof, and to pharmaceutical composition comprising the same for therapeutical treatment in cardiovascular diseases and hypertension in human being.

  这项发明涉及1,4-二氢吡啶衍生物。更具体地，它涉及具有扩血管和降压活性的新1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制备方法，以及包含相同的用于治疗人类心血管疾病和高血压的药物组合物。
• 2-Substituted or unsubstituted aminocarbonyloxyalkyl-1,4-dihydropyridines
  申请人：Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04404378A1

  公开（公告）日：1983-09-13

  Novel compounds having vasodilation and hypotensive effects are represented by the formula ##STR1## where R.sup.1 is halogen, nitro, cyano or lower alkoxy; each of R.sup.2 and R.sup.3 is lower alkyl, lower haloalkyl, lower alkoxyalkyl, aralkyloxyalkyl, aryloxyalkyl, lower alkenoxyalkyl, N,N-di-lower alkylaminoalkyl, N-lower alkyl-N-aralkylaminoalkyl, piperidylalkyl, 4-lower alkyl piperazinylalkyl, norpholinoalkyl or 1-pyrrolidinylalkyl; R.sup.4 is lower alkyl; A is lower alkylene; and R.sup.5 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, or aryl unsubstituted or substituted by one or two substituents selected from halogen, nitro, lower alkyl, lower alkoxy, di-lower alkylamino and cyano. Also disclosed are processes for their preparation.

  具有扩血管和降压作用的新化合物由以下式表示##STR1##其中R.sup.1为卤素、硝基、氰基或较低的烷氧基；R.sup.2和R.sup.3中的每一个为较低的烷基、较低的卤代烷基、较低的烷氧基烷基、芳基氧基烷基、芳基氧基烷基、较低的烯氧基烷基、N,N-二较低烷基氨基烷基、N-较低烷基-N-芳基氨基烷基、哌啶基烷基、4-较低烷基哌嗪基烷基、吗啉基烷基或1-吡咯啉基烷基；R.sup.4为较低的烷基；A为较低的烷基；R.sup.5为氢、较低的烷基、3至7个碳原子的环烷基，或者未取代或取代一个或两个卤素、硝基、较低烷基、较低烷氧基、二较低烷基氨基和氰基中的一种或两种取代基的芳基。还公开了它们的制备方法。
• Certain 4-aryl-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylates having
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04525478A1

  公开（公告）日：1985-06-25

  1,4-Dihydropyridine derivatives of the general formula ##STR1## having vasodilating and anti-hypertensive activity, processes for preparing same, and pharmaceutical compositions thereof for treating cardiovascular diseases.

  具有扩血管和降压活性的一般式为##STR1##的1,4-二氢吡啶衍生物，其制备方法以及用于治疗心血管疾病的制药组合物。
• 1,4-Dihydropyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04338322A1

  公开（公告）日：1982-07-06

  This invention relates to 2-or 6-cyano or cyano(lower)alkyl-4-phenyl or (substituted phenyl)1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylates and derivatives which have vasodilating and hypertensive activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions for containing same and for methods of treating hypertension and cardiovascular diseases.

  本发明涉及2-或6-氰基或氰基（较低）烷基-4-苯基或（取代苯基）1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯及其衍生物，其具有扩血管和降压活性，其制备方法，含有它们的制药组合物和治疗高血压和心血管疾病的方法。
• 1,4-Dihydro-pyridine derivatives and methods of using same
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04370334A1

  公开（公告）日：1983-01-25

  1,4-Dihydropyridine derivatives of the general formula ##STR1## having vasodilating and anti-hypertensive activity, processes for preparing same, and pharmaceutical compositions thereof for treating cardiovascular diseases.

  具有扩血管和降压活性的一般式为##STR1##的1,4-二氢吡啶衍生物，其制备过程以及用于治疗心血管疾病的药物组合物。