4-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-2-基-肼 | 312303-66-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-2-基-肼
• 英文名称: 4-(3,4-dichlorophenyl)-2-hydrazinylthiazole
• 英文别名: [4-(3,4-dichlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]hydrazine
• CAS: 312303-66-5
• 化学式: C₉H₇Cl₂N₃S
• 分子量: 260.147
• InChiKey: QODYBSUBPQGRIG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  79.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-2-基-肼 在 盐酸 、 四(三苯基膦)钯 、 溴 、 sodium carbonate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 24.17h， 生成 1-(4-(3,4-dichlorophenyl)-5-(isopropylthio)thiazol-2-yl)-4-(3-fluorophenyl)-3-isopropyl-1H-pyrazole-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLE AND PYRROLE COMPOUNDS AND METHODS FOR USING THEM FOR INHIBITION OF INITIATION OF TRANSLATION AND TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS RELATING THERETO
  [FR] COMPOSÉS PYRAZOLE ET PYRROLE SUBSTITUÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIERS POUR L'INHIBITION DE L'INITIATION DE LA TRADUCTION ET LE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES ASSOCIÉS À CETTE DERNIÈRE

  摘要：

  揭示了吡唑化合物，以及其药物组合物和使用方法。其中一种实施例是具有结构（I）及其药用可接受的盐和/或氧化物，其中X1、X2、Z1、Z2、由“a”表示的环系统、R1、A1A、L1B、A1B、L1A、L2、Q、L3、R3、A4A、L4B、A4B、L4A、R4、L5和R5如本文所述。在某些实施例中，本文所披露的化合物破坏elF4E/eiF4G相互作用，并可用于治疗过度增殖性疾病、神经系统疾病或障碍，或自闭症。

  公开号：

  WO2016196644A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(3,4-dichloro-phenyl)-thiazol-2-yl-hydrazine hydrobromide 在 sodium carbonate 作用下， 反应 16.0h， 生成 4-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-2-基-肼
  参考文献：
  名称：

  Regulation of protein synthesis

  摘要：

  一种用于抑制肿瘤细胞增殖的组合物和方法，与非肿瘤细胞相比。还描述了筛选抑制依赖帽结构翻译而非独立帽结构翻译蛋白质的组合物的方法。

  公开号：

  US20100144805A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF USING THEM FOR TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLE SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES HYPERPROLIFÉRATIVES
  申请人：BANTAM PHARMACEUTICAL LLC

  公开号：WO2018102453A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  Disclosed are compounds useful, for example, in methods of treating hyperproliferative disorders such as cancer, methods of arresting the cell cycle in cancer cells, methods of inhibiting glutathione synthesis in cancer cells, and associated compounds for use and uses in medicaments. In certain embodiments, the methods, uses and compounds are provided with reference to compounds of the structural formulae (Ia), (Ib), (Ic), (Id) and (Ie), in which R1, L1, L2, Q, L3, R3, L4, R4, L5, and R5 are as described herein. In certain embodiments, compounds disclosed herein are especially active against cancers having a mutant KRAS gene.

  本文披露了一些化合物，例如在治疗高增殖性疾病如癌症的方法中有用，用于阻止癌细胞周期的方法，用于抑制癌细胞中谷胱甘肽合成的方法，以及用于药物中的相关化合物和用途。在某些实施例中，所述方法、用途和化合物参考了结构式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)和(Ie)的化合物，其中R1、L1、L2、Q、L3、R3、L4、R4、L5和R5如本文所述。在某些实施例中，本文披露的化合物对具有突变KRAS基因的癌症特别有效。
• Compounds for the Inhibition of Cellular Proliferation
  申请人：Chorev Michael

  公开号：US20130178505A1

  公开（公告）日：2013-07-11

  Compositions and methods for inhibiting translation are provided. Compositions, methods and kits for treating (1) cellular proliferative disorders, (2) non-proliferative, degenerative disorders, (3) viral infections, (4) disorders associated with viral infections, and/or (5) non-proliferative metabolic disorders such as type II diabetes where inhibition of translation initiation is beneficial using the compounds disclosed herein.

  提供了抑制翻译的组合物和方法。本文披露的化合物可用于治疗以下疾病：（1）细胞增殖性疾病，（2）非增殖性退行性疾病，（3）病毒感染，（4）与病毒感染有关的疾病，以及（5）非增殖性代谢性疾病，如II型糖尿病，其中抑制翻译起始有益。本文还提供了用于治疗上述疾病的方法和试剂盒。
• Compounds for the inhibition of cellular proliferation
  申请人：Chorev Michael

  公开号：US08969573B2

  公开（公告）日：2015-03-03

  Compositions and methods for inhibiting translation are provided. Compositions, methods and kits for treating (1) cellular proliferative disorders, (2) non-proliferative, degenerative disorders, (3) viral infections, (4) disorders associated with viral infections, and/or (5) non-proliferative metabolic disorders such as type II diabetes where inhibition of translation initiation is beneficial using the compounds disclosed herein.

  提供了用于抑制翻译的组合物和方法。本文披露的化合物可用于治疗(1)细胞增殖性疾病、(2)非增殖性退行性疾病、(3)病毒感染、(4)与病毒感染相关的疾病以及/或(5)抑制翻译起始对非增殖性代谢性疾病的治疗有益。本文还提供了用于治疗上述疾病的组合物、方法和试剂盒。
• Substituted pyrazole compounds and methods of using them for treatment of hyperproliferative diseases
  申请人：Bantam Pharmaceutical, LLC

  公开号：US11325903B2

  公开（公告）日：2022-05-10

  Disclosed are compounds useful, for example, in methods of treating hyperproliferative disorders such as cancer, methods of arresting the cell cycle in cancer cells, methods of inhibiting glutathione synthesis in cancer cells, and associated compounds for use and uses in medicaments. In certain embodiments, the methods, uses and compounds are provided with reference to compounds of the structural formulae (Ia), (Ib), (Ic), (Id) and (Ie), in which R1, L1, L2, Q, L3, R3, L4, R4, L5, and R5 are as described herein. In certain embodiments, compounds disclosed herein are especially active against cancers having a mutant KRAS gene.

  本发明公开了一些化合物，例如用于治疗癌症等增殖过快疾病的方法、阻止癌细胞细胞周期的方法、抑制癌细胞谷胱甘肽合成的方法，以及相关化合物在药物中的用途和使用方法。在某些实施方案中，所述方法、用途和化合物参照结构式（Ia）、（Ib）、（Ic）、（Id）和（Ie）的化合物提供，其中R1、L1、L2、Q、L3、R3、L4、R4、L5和R5如本文所述。在某些实施方案中，本文公开的化合物对具有突变 KRAS 基因的癌症特别有效。
• [EN] USING SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] MÉTHODES D'UTILISATION DE COMPOSÉS PYRAZOLE ET PYRAZOLE SUBSTITUÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES HYPERPROLIFÉRATIVES
  申请人：BANTAM PHARMACEUTICAL LLC

  公开号：WO2018102452A3

  公开（公告）日：2020-07-09