4-[(4-羟基苯基)甲基]-1,3-恶唑烷-2,5-二酮 | 34487-86-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 4-[(4-羟基苯基)甲基]-1,3-恶唑烷-2,5-二酮
• 英文名称: 4-(4-hydroxybenzyl)oxazolidine-2,5-dione
• 英文别名: N-Carboxy-anhydrid von O-Benzyloxycarbonyl-tyrosin；N-carboxyanhydride of tyrosine；4-[(4-Hydroxyphenyl)methyl]oxazolidine-2,5-dione；4-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-1,3-oxazolidine-2,5-dione
• CAS: 34487-86-0
• 化学式: C₁₀H₉NO₄
• 分子量: 207.186
• InChiKey: HOEAPYNDVBABMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(4-羟基苯基)甲基]-1,3-恶唑烷-2,5-二酮 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.46h， 生成 Tfa-L-Tyr-NHi-Pr
  参考文献：
  名称：

  Hosten, N.; Anteunis, M. J. O., Bulletin des Societes Chimiques Belges, 1988, vol. 97, # 1, p. 45 - 47

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  DL-酪氨酸 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 4-[(4-羟基苯基)甲基]-1,3-恶唑烷-2,5-二酮
  参考文献：
  名称：

  Hosten, N.; Anteunis, M. J. O., Bulletin des Societes Chimiques Belges, 1988, vol. 97, # 1, p. 45 - 47

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 一种中间有酸敏感连接臂的聚氨基酸载体及其制法和用途
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN111643674B

  公开（公告）日：2022-03-25

  本发明公开了一种中间有酸敏感连接臂的聚氨基酸载体及其制法和用途，该聚氨基酸载体含有亲水部分，疏水性部分和响应性连接臂。载体设计引入特有的二硫键，二硫键在体外可以可控的断裂成巯基并具有巯基片段的小分子或表面固有巯基的基因和蛋白类药物重新键合，并形成共价的二硫键完成药物的化学键合递送。由于聚氨基酸载体与药物以共价键方式键合，可以在体循环中稳定运输。当到达肿瘤或者炎症等高代谢高还原性部位时，在高谷胱甘肽(GSH)条件下再次断裂二硫键，释放并恢复药物的活性。以此达到先掩蔽药物活性，而后体内稳定递送，到达靶标位置后恢复药物活性的精准调控的目的。
• 醋酸格拉替雷中间体的制备工艺
  申请人：成都永泰诺科技有限公司

  公开号：CN106831630B

  公开（公告）日：2019-06-04

  本发明提供了醋酸格拉替雷中间体的制备工艺，它包括如下操作：分别取各种中间体的氨基酸起始原料，与N,N'‑羰基二咪唑(CDI)发生反应，分别生成各种内酸酐中间体。本制备工艺方法简便，易于纯化，工艺稳定，质量可控，不造成环境污染，适合于工业大生产，并且这些内酸酐中间体没有氯离子的残留。
• A novel polymer micelle as a targeted drug delivery system for 10-hydroxycamptothecin with high drug-loading properties and anti-tumor efficacy
  作者：Yuyan Guo、Tao Gao、Fang Fang、Shuang Sun、Dayu Yang、Yongji Li、Shaowa Lv

  DOI：10.1016/j.bpc.2021.106679

  日期：2021.12
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF RANDOM POLYPEPTIDES AND EMPLOYING CIRCULAR DICHROISM AS A GUIDANCE TOOL FOR THE MANUFACTURE OF GLATIRAMER ACETATE
  申请人：Biocon Limited

  公开号：US20140288269A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention discloses novel process for the preparation of mixture of polypeptides comprising L-Glutamaic acid, L-Alanine, L-Tyrosine, and L-Lysine. by employing circular dichroism as a guidance tool.
• PROCESS OF PREPARING GLATIRAMER ACETATE
  申请人：KinBio Ltd.

  公开号：US20190202984A1

  公开（公告）日：2019-07-04

  Disclosed herein is a process of preparing a polypeptide copolymer by polymerizing a mixture comprising N-carboxyanhydrides of alanine, tyrosine, carboxylate-protected glutamate and an amine-protected lysine, to form a protected polypeptide copolymer, which is contacted with a bromine scavenger to form a mixture; subsequently contacting the mixture with a solution of hydrogen bromide in acetic acid, to deprotect carboxylate-protected glutamate; followed by deprotection of the amine-protected lysine. Further disclosed herein is process of deprotecting carboxylate-protected glutamate in a protected polypeptide copolymer described herein by contacting the protected polypeptide copolymer with a bromine scavenger, and subsequently with hydrogen bromide in acetic acid. Further disclosed herein are polypeptide copolymers preparable according to a process as described herein, pharmaceutical compositions comprising same, and methods utilizing same for treating a medical condition.