R-(2-nitrophenyl)-N-acetyl-L-cysteine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: R-(2-nitrophenyl)-N-acetyl-L-cysteine
• 英文别名: (2R)-2-(N-acetyl-2-nitroanilino)-3-sulfanylpropanoic acid
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₅S
• 分子量: 284.293
• InChiKey: IXLHXOJCYKMPMD-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-乙酰-L-半胱氨酸 、 1-氟-2-硝基苯 在 concentrated aqueous hydrochloric acid 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 R-(2-nitrophenyl)-N-acetyl-L-cysteine
  参考文献：
  名称：

  Benzazepine-, benzoxazepine- and benzothiazepine-n-acetic acid

  摘要：

  具有中性内肽酶（NEP）抑制活性的化合物对应于式I 其中R.sup.1是一个较低的烷氧基-较低烷基基团，其较低的烷氧基团被较低的烷氧基取代，或者是一个苯基-较低烷基或苯氧基-较低烷基基团，该基团可以选择性地在苯环上被较低烷基、较低烷氧基或卤素取代，或者是一个萘基-较低烷基基团，其中A是CH.sub.2、O或S，R.sup.2是氢或卤素，R.sup.3是氢或卤素，R.sup.4是氢或形成生物易降解酯的基团，R.sup.5是氢或形成生物易降解酯的基团，以及其生理上可接受的酸盐。

  公开号：

  US05677297A1

文献信息

• Benzazepin-, Benzoxazepin- und Benzothiazepin-N-essigsäure-derivate sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Kali-Chemie Pharma GmbH

  公开号：EP0733642A1

  公开（公告）日：1996-09-25

  Es werden NEP-inhibitorisch wirksame Verbindungen der allgemeinen Formel I worin R1für eine Niederalkoxyniederalkylgruppe, deren Niederalkoxyrest durch eine niedere Alkoxygruppe substituiert ist, eine Phenylniederalkyl- oder Phenyloxyniederalkylgruppe, welche gegebenenfalls im Phenylring durch niederes Alkyl, niederes Alkoxy oder Halogen substituiert sein kann, oder eine Naphthylniederalkylgruppe steht, Afür CH2, O oder S steht, R2Wasserstoff oder Halogen bedeutet, R3Wasserstoff oder Halogen bedeutet, R4Wasserstoff oder eine einen biolabilen Ester bildende Gruppe bedeutet und R5Wasserstoff oder eine einen biolabilen Ester bildende Gruppe bedeutet und physiologisch verträgliche Salze der Säuren der Formel I beschrieben.

  通式 I 的 NEP 抑制化合物 其中 R1代表低级烷氧基，其低级烷氧基基团被低级烷氧基取代；苯基低级烷基或苯基氧基低级烷基，其苯基环可任选被低级烷基、低级烷氧基或卤素取代；或萘基低级烷基、 Are代表CH2、O或S、 R2 表示氢或卤素 R3 表示氢或卤素 R4 表示氢或形成可生物降解的酯的基团，以及 R5 表示氢或形成可生物降解的酯的基团 以及式 I 酸的生理上可耐受的盐。
• US5677297A
  申请人：——

  公开号：US5677297A

  公开（公告）日：1997-10-14
• Benzazepine-, benzoxazepine- and benzothiazepine-n-acetic acid
  申请人：Solvay Pharmaceuticals GmbH

  公开号：US05677297A1

  公开（公告）日：1997-10-14

  Compounds with neutral endopeptidase (NEP) inhibitory activity corresponding to the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a lower alkoxy-lower-alkyl group whose lower alkoxy radical is substituted by a lower alkoxy group, or a phenyl-lower-alkyl or phenyloxy-lower-alkyl group which can optionally be substituted in the phenyl ring by lower alkyl, lower alkoxy or halogen, or a naphthyl-lower-alkyl group, A is CH.sub.2, O or S, R.sup.2 is hydrogen or halogen, R.sup.3 is hydrogen or halogen, R.sup.4 is hydrogen or a group forming a biolabile ester, and R.sup.5 is hydrogen or a group forming a biolabile ester, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof.

  具有中性内肽酶（NEP）抑制活性的化合物对应于式I 其中R.sup.1是一个较低的烷氧基-较低烷基基团，其较低的烷氧基团被较低的烷氧基取代，或者是一个苯基-较低烷基或苯氧基-较低烷基基团，该基团可以选择性地在苯环上被较低烷基、较低烷氧基或卤素取代，或者是一个萘基-较低烷基基团，其中A是CH.sub.2、O或S，R.sup.2是氢或卤素，R.sup.3是氢或卤素，R.sup.4是氢或形成生物易降解酯的基团，R.sup.5是氢或形成生物易降解酯的基团，以及其生理上可接受的酸盐。