N^α-Formyl-D-tryptophan | 38854-43-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N^α-Formyl-D-tryptophan
• 英文别名: Formyl-d-tryptophan；(2R)-2-formamido-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid
• CAS: 38854-43-2
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O₃
• 分子量: 232.239
• InChiKey: RNEMLJPSSOJRHX-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  82.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  NΑ-甲酰基-DL-色氨酸 在 (1S,2S)-(+)-2-氨基-1-[4-(甲硫基)苯基-1,3-丙二醇 作用下， 生成 N^α-Formyl-D-tryptophan
  参考文献：
  名称：

  Process of resolving dl-acyl tryptophan compounds and products obtained thereby

  摘要：

  公开号：

  US02797226A1

文献信息

• Endothelin atagonistic cyclic pentapeptides
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0436189A1

  公开（公告）日：1991-07-10

  1. A cyclic pentapeptide of the formula: wherein Xn (n = 1-5) represent amino acid residues, respectively, and X¹ is DPhe, DTyr, DTha, DTza, DNal, DBta, DTrp, DTrp(O), DTrp(CHO) or DTrp((CH₂)mCOR¹) (wherein m is from 0 to 6, and R¹ is a hydroxyl group, a C₁-C₆ alkoxy group, an amino group or a C₁-C₆ monoalkylamino group, provided that when m = 0, R¹ is not a hydroxyl group), X² is DAsp, DGlu or DCys(O₃H), X³ is Pro, Hyp, Pip, Thz, βAla, or Gly, Ala, αAba, Aib, Val, Nva, Leu, Ile, aIle, Nle, Met, Met(O), Met(O₂), Phe, Tza, Tha, Tyr, Trp, His, Arg, Lys, Lys(CHO), Orn, Orn(CHO), Asn, Gln, Asp, Glu, Cys(O₃H), Cys, Ser or Thr wherein a hydrogen atom on the α-amino group may be substituted by a C₁-C₆ alkyl or C₃-C₇ cycloalkyl group which may have an optional group selected from the group consisting of an imidazolyl group, a carboxyl group, a sulfo group and a hydroxyl group, X⁴ is DAla, DThr, DαAba, DVal, DNva, DLeu, DIle, DaIle, DNle, DtertLeu, DCpg, DChg, DDpg, DPen, Aib, Ac₃c, Ac₄c, Ac₅c, Ac₆c, Ac₇c, or DPhg, DThg, DFug, DTzg or DItg wherein a hydrogen atom at the α-position may be substituted by a C₁-C₃ alkyl group, X⁵ is Pro, Pip, Thz, or His, Ala, αAba, Val, Nva, Leu, Ile, aIle, Nle, Met, C₃al, C₄al, C₅al or C₆al wherein a hydrogen atom on the α-amino group may be substituted by a C₁-C₆ alkyl group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  1.式中的环状五肽：其中 Xn（n = 1-5）分别代表氨基酸残基，而 X¹ 是 DPhe、DTyr、DTha、DTza、DNal、DBta、DTrp、DTrp(O)DTrp(CHO)或 DTrp((CH₂)mCOR¹)（其中 m 为 0 至 6，R¹ 为羟基、C₁-C₆ 烷氧基、氨基或 C₁-C₆ 单烷基氨基）、但当 m = 0 时，R¹ 不是羟基），X² 是 DAsp、DGlu 或 DCys(O₃H)，X³ 是 Pro、Hyp、Pip、Thz、βAla 或 Gly、Ala、αAba、Aib、Val、Nva、Leu、Ile、aIle、Nle、Met、Met(O)、Met(O₂)、Phe、Tza、Tha、Tyr、Trp、His、Arg、Lys、Lys(CHO)、Orn、Orn(CHO)、Asn、Gln、Asp、Glu、Cys(O₃H)、Cys、Ser或Thr，其中α-氨基上的氢原子可被C₁-C₆烷基或C₃-C₇环烷基取代，环烷基上可有一个任选的基团，该基团选自由咪唑基组成的组、X⁴是DAla、DThr、DαAba、DVal、DNva、DLeu、DIle、DaIle、DNle、DtertLeu、DCpg、DChg、DDpg、DPen、Aib、Ac₃c、Ac₄c、Ac₅c、Ac₆c、Ac₇c 或 DPhg、DThg、DFug、DTzg 或 DItg，其中 α 位的氢原子可被 C₁-C₃ 烷基取代，X⁵ 是 Pro、Pip、Thz或His、Ala、αAba、Val、Nva、Leu、Ile、aIle、Nle、Met、C₃al、C₄al、C₅al或C₆al，其中α-氨基上的氢原子可被C₁-C₆烷基取代；或其药学上可接受的盐。
• Tricyclische Verbindungen und deren Peptid Derivate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0592791A2

  公开（公告）日：1994-04-20

  Beschrieben werden Verbindungen der Formel worin X eine Gruppe der Formel Y Sauerstoff oder Schwefel; R1 Wasserstoff oder niederes Alkoxy; R2 geschütztes Amino, Amino oder einen Rest der Formel -NH-R7 (c); R3 Carboxyl, funktionell abgewandeltes Carboxyl oder einen Rest der Formel -CO-R8 (d); R4 niederes Alkyl, Aryl, Aryl-niederes Alkyl, Wasserstoff oder Acyl; R5 und R6 je niederes Alkyl, Aryl oder Aryl-niederes Alkyl; und R7 und R8 je einzeln oder zusammen einen Rest einer Aminosäure oder eine Kette von bis zu 20 Aminosäureresten bedeuten, wobei der Aminosäurerest bzw. die Aminosäurereste geschützt sein kann bzw. sein können und wobei das Molekül insgesamt höchstens 20 Aminosäurereste enthält, sowie Salze davon. Diejenigen Verbindungen der Formel I und deren Salze , worin R2 einen Rest der Formel (c), R3 einen Rest der Formel (d) und R7 und R8 zusammen einen Rest einer Aminosäure oder eine Kette von bis zu 20 Aminosäureresten bedeuten, insbesondere solche, worin der Aminosäurerest bzw. die Kette von Aminosäureresten keine Schutzgruppe(n) enthält, sind wertvolle Hilfsmittel ("Research Tools"), um biologisch aktive Peptidsequenzen zu ermitteln ; sie sind aber auch potentiell als Heilmittel geeignet. Die übrigen Verbindungen der Formel I und deren Salze sind wertvolle Zwischenprodukte.

  式中的化合物 其中 X 是式中的基团 Y 是氧或硫 R1 是氢或低级烷氧基 R2 是受保护氨基、氨基或式-NH-R7(c)的基团 R3 羧基、功能修饰羧基或式-CO-R8 (d)自由基； R4 是低级烷基、芳基、芳基-低级烷基、氢或酰基； R5 和 R6 各自是低级烷基、芳基或芳基-低级烷基；以及 R7 和 R8 各自单独或共同代表一个氨基酸残基或最多 20 个氨基酸残基的链，其中氨基酸残基可被保护，且分子中总共含有最多 20 个氨基酸残基及其盐。 其中 R2 是式 (c) 的残基，R3 是式 (d) 的残基，R7 和 R8 合在一起是氨基酸残基或最多 20 个氨基酸残基链的式 I 化合物及其盐，尤其是氨基酸残基或氨基酸残基链不含保护基团的化合物，是确定生物活性肽序列的重要研究工具；然而，它们也可能适用于治疗剂。式 I 的其他化合物及其盐类是有价值的中间体。
• Methods and compositions for the prophylactic and/or therapeutic treatment of organ hypofunction
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0626174A2

  公开（公告）日：1994-11-30

  Compounds having antagonistic activity on endothelin receptors can be effectively used for prophylaxis and/or treatment of hypofunction of organs which occurs in their surgery or transplant.

  对内皮素受体具有拮抗活性的化合物可有效用于预防和/或治疗器官移植手术中出现的器官功能减退。
• Tetrahydronaphtalin-Peptidderivate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0640618A1

  公开（公告）日：1995-03-01

  Tetrahydronaphthalinderivate der allgemeinen Formeln und worin R¹Wasserstoff, Brom, Cyano, Formyl, Hydroxy, niederes Alkyl, niederes Alkenyl, niederes Alkinyl, niederes Alkoxy, Aryloxy, niederes Aralkoxy oder Aryl; R²eine gegebenenfalls geschützte Kette von bis zu 20 Aminosäureresten, deren C-terminale Aminosäure als freie oder geschützte Säure oder in Form eines Amids vorliegen kann; A¹, A², A³ und A⁴je Reste von α-Aminosäuren, deren α-C-Atom, wenn es unsymmetrisch ist, in A¹ und A² in der L-Konfiguration und in A³ und A⁴ in der D-Konfiguration vorliegt; XSauerstoff oder Schwefel; und Yzusammen mit den beiden C-Atomen einen gegebenenfalls substituierten Benzol-, Furan-, Thiophen-, Pyridin- oder Pyrimidinring bedeuten; sowie Salze davon, insbesondere diejenigen, welche keine Schutzgruppe(n) enthalten, sind wertvolle Hilfsmittel, um biologisch aktive Peptidsequenzen zu ermitteln und stellen somit sogenannte "Research Tools" dar; sie sind aber auch potentiell als Heilmittel geeignet.

  通式四氢萘衍生物 和 其中 R¹为氢、溴、氰基、甲酰基、羟基、低级烷基、低级烯基、低级炔基、低级烷氧基、芳氧基、低级芳烷氧基或芳基； R²是由最多 20 个氨基酸残基组成的可选保护链，其 C 端氨基酸可作为游离酸或保护酸或以酰胺形式存在； A¹、A²、A³ 和 A⁴ 均为α-氨基酸残基，其α-C 原子（如果不对称）在 A¹ 和 A² 中为 L 构型，在 A³ 和 A⁴ 中为 D 构型； X 是氧或硫；以及 Y 与两个 C 原子一起代表任选取代的苯、呋喃、噻吩、吡啶或嘧啶环； 及其盐类，特别是不含保护基团的盐类，是确定生物活性肽序列的重要辅助工具，因此是所谓的 "研究工具"；但它们也可用作潜在的治疗剂。
• Methods for producing polypeptide-tagged collections and capture systems containing the tagged polypeptides
  申请人：——

  公开号：US20040209282A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  Methods for evenly distributing tags on collections of molecules are provided. Also provided are assay methods that employ the tagged collections.

  提供了在分子集合上均匀分布标记的方法。此外，还提供了使用标记集合的检测方法。