磺胺美曲 | 32909-92-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 磺胺美曲
• 英文名称: sulfametrole
• 英文别名: 3-methoxy-4-(4'-aminobenzenesulfonamido)-1,2,5-thiadiazole；N¹-(4-methoxy-1,2,5-thiadiazole-3-yl)sulfanilamide；sulphametrole；3-methoxy-4-(4'-aminobenzol-sulphonamido)-1,2,5-thiadiazole；4-sulfanilamido-3-methoxy-1,2,5-thiadiazole；4-amino-N-(4-methoxy-1,2,5-thiadiazol-3-yl)benzenesulfonamide
• CAS: 32909-92-5
• 化学式: C₉H₁₀N₄O₃S₂
• 分子量: 286.335
• InChiKey: IZOYMGQQVNAMHS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  149-150°
• 沸点：
  496.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.584±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  144
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

制备方法与用途

磺胺甲醚是一种强效口服抗菌药物，常用于多种感染的研究，包括HIV、重症肺炎以及尿路感染（UTIs）等。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  磺胺美曲 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 [(FeSO₄)₂(N-(4-methoxy-[1,2,5]thiadiazol-3-yl)-4-(1-methyl-3-oxo-butylideneamino)benzenesulfonamide)(H₂O)₄]
  参考文献：
  名称：

  以磺酰胺席夫碱为主要配体的选定金属配合物和以甘氨酸为次要配体的一些混合配体配合物的合成、结构表征和生物活性

  摘要：

  其中 L 1 = HL 且 L 2 = 甘氨酸。此外，光谱研究表明所有配合物都具有八面体结构。对合成的席夫碱、其金属和混合配体配合物的细菌、抗真菌和抗癌活性进行了筛选。活性数据表明，金属配合物和混合配体配合物比其母体HL Schiff碱配体表现出有希望的微生物和抗癌活性，同时数据表明混合配体配合物比金属配合物更有效。

  DOI：

  10.1016/j.molstruc.2016.12.070
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-4-甲氧基-1,2,5-噻二唑 、 磺胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以96.82%的产率得到磺胺美曲
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing

  摘要：

  3-甲氧基-4-(4'-氨基苯磺酰胺基)-1,2,5-噻二唑是通过在二甲基亚砜作为溶剂和碱性氢氧化物或碳酸盐的存在下，将3-甲氧基-4-氯-1,2,5-噻二唑与磺胺甲苯反应制备而成，反应温度为室温至95℃，每摩尔噻二唑化合物使用1.2至1.5摩尔磺胺甲苯和1.5至3摩尔碱性氢氧化物或碳酸盐，然后通过酸化得到反应产物。

  公开号：

  US04151164A1

文献信息

• Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
  申请人：——

  公开号：US20030144272A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIIB-i, IV and IVA have the structure: 1 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ; and X, X 4 , X 5 , X 7 , X 9 ; Y, Z and n are as described in the specification.

  提供具有kappa阿片受体激动剂活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们作为镇痛剂的方法。 具有以下结构的化合物I、II、IIA、III、IIIA、IIIB、IIIB-i、IV和IVA： 1 2 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ；和 X，X 4 ，X 5 ，X 7 ，X 9 ； Y，Z和n如规范中所述。
• Carboxamide and amino derivatives and methods of their use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20050113294A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Carboxamide and amino derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the carboxamide derivatives are ligands of the δ opioid receptor and are useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

  Carboxamide和氨基衍生物，含有这些化合物的药物组合物，以及其药用方法被披露。在某些实施例中，Carboxamide衍生物是δ阿片受体的配体，可用于治疗和/或预防疼痛、焦虑、胃肠道疾病和其他δ阿片受体介导的疾病。
• FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140330006A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Functionally-modified oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR DRUG RELEASE
  申请人：INTERFACE BIOLOGICS, INC.

  公开号：US20160038651A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The invention relates to compounds that include biologically active agents (e.g., compounds according to any of formulas (I) and (I-A) that can be used for effective drug release, e.g., as coatings for medical devices. Use of these compounds in the coating of surfaces can allow for long-term drug release as well as imparting uniform coatings with little phase separation compared to, e.g., the parent biologically active agent.

  这项发明涉及包括生物活性剂（例如，根据任何公式（I）和（I-A）的化合物）的化合物，可用作有效的药物释放，例如，作为医疗器械的涂层。在表面涂层中使用这些化合物可以实现长期药物释放，并且与原生生物活性剂相比，可以实现均匀涂层且几乎没有相分离。
• Beta-O/S/N fatty acid based compounds as antibacterial and antiprotozoal agents
  申请人：Ludwig-Maximilians-Universität München

  公开号：EP2601941A1

  公开（公告）日：2013-06-12

  The present invention relates to beta-O/S/N fatty acids and derivatives thereof, in particular the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their pharmaceutical use, including their use in the treatment or prevention of bacterial as well as protozoan infections, in particular the treatment or prevention of infections with Gram-positive and/or Gram-negative bacteria and infectious diseases caused by and/or related to Gram-positive and/or Gram-negative bacteria. The invention further relates to the use of these compounds for preventing or eliminating biofilms.

  本发明涉及beta-O/S/N脂肪酸及其衍生物，特别是如本文所述和定义的公式(I)化合物，及其医药用途，包括用于治疗或预防细菌以及原生动物感染，特别是治疗或预防革兰氏阳性细菌和/或革兰氏阴性细菌引起的感染和传染病以及与之相关的感染和传染病。该发明还涉及这些化合物用于预防或消除生物膜。