暂无 | 105108-59-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 暂无
• 英文名称: (2-(2-methoxyethoxy)ethyl) (4-nitrophenyl) carbonate
• 英文别名: 2-(2-methoxyethoxy)ethyl p-nitrophenyl carbonate；m-PEG3-4-nitrophenyl carbonate；2-(2-methoxyethoxy)ethyl (4-nitrophenyl) carbonate
• CAS: 105108-59-6
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₇
• 分子量: 285.254
• InChiKey: PEBJXUZWQCMUAO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  414.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.273±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  99.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 储存条件：
  储存条件：2-8℃，请密封保存并确保环境干燥。

制备方法与用途

m-PEG2-4-nitrophenyl carbonate 是一种PROTAC连接体，属于PEG类化合物，可用于合成PROTAC分子。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  暂无 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 [(2R,3S,4R,5R)-5-(2,4-Dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxy-tetrahydro-furan-2-ylmethyl]-carbamic acid 2-(2-methoxy-ethoxy)-ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  The First Direct Evaluation of the Two-Active Site Mechanism for Chitin Synthase

  摘要：

  Chitin synthase polymerizes UDP-GlcNAc to form chitin (poly-beta(1,4)-G1cNAc) and is essential for fungal cell wall biosynthesis. The alternating orientation of the GlcNAc residues within the chitin chain has led to the proposal that chitin synthase possesses two active sites. We report the results of the first direct test of this possibility. Two simple uridine-derived dimeric inhibitors are shown to exhibit 10-fold greater inhibition than a monomeric control, consistent with the presence of two active sites. This observation has important implications for the development of antifungal agents, as well as the understanding of polymerizing glycosyltransferases.

  DOI：

  10.1021/jo035100c
• 作为产物：
  描述：

  二乙二醇单甲醚 、 对硝基苯基氯甲酸酯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以53.7%的产率得到暂无
  参考文献：
  名称：

  一种前药化合物及其在治疗癌症方面的应用

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物及其药物上可接受的盐或酯，及其药物组合物；以及将本发明的化合物、药物组合物用于抑制或调节酪氨酸激酶的活性、治疗由酪氨酸激酶介导的包括癌症在内的疾病症状或病症。

  公开号：

  CN112442011A

文献信息

• [EN] PRODRUGS OF THE TYROSINE KINASE INHIBITOR FOR TREATING CANCER<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE L'INHIBITEUR DE TYROSINE KINASE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：RISEN SUZHOU PHARMA TECH CO LTD

  公开号：WO2021035360A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  There are provided compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, and pharmaceutical compositions thereof, useful for inhibition or modulation of the activity of tyrosine kinases and treatment of disease states or conditions mediated by tyrosine kinases, including cancers. (I)

  提供了化合物的化学式(I)，以及其药用盐和酯，以及包含它们的药物组合物，用于抑制或调节酪氨酸激酶的活性，以及治疗由酪氨酸激酶介导的疾病状态或病况，包括癌症。
• Peptide derivatives
  申请人：ICI Americas Inc.

  公开号：US04910190A1

  公开（公告）日：1990-03-20

  The invention concerns pharmaceutically useful trifluoromethyl ketone substituted di-, tri- and tetra-peptide derivatives of the formulae Ia, Ib, Ic set out hereinafter, and salts thereof, which are inhibitors of human leukocyte elastase. Also described herein are pharmaceutical compositions containing a peptide derivative and processes and intermediates for use in the manufacture of the peptide derivatives.

  本发明涉及具有药用价值的、三氟甲基酮取代的二肽、三肽和四肽衍生物，其结构式为Ia、Ib、Ic，以及它们的盐，这些衍生物是人类白细胞弹性蛋白酶的抑制剂。本文还描述了含有肽衍生物的药物组合物，以及用于制造这些肽衍生物的过程和中间体。
• DENDRIMER CONJUGATES OF AGONISTS AND ANTAGONISTS OF THE GPCR SUPERFAMILY
  申请人：Jacobson Kenneth A.

  公开号：US20090012035A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Disclosed are conjugates comprising a dendrimer and a ligand, which is a functionalized congener of an agonist or antagonist of a receptor of the G-protein coupled receptor (GPCR) superfamily, for example, wherein the functionalized congener is an A 1 adenosine receptor agonist having a purine nucleoside moiety and a functional group at the N 6 position of the purine nucleoside moiety, wherein the functional group has the formula (I): N 6 H—Ar 1 —CH 2 —C(═O)NH—R 1 (I), wherein Ar 1 and R 1 as defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of treating various diseases, and a diagnostic method employing such conjugates.

  本文披露了包含树状聚合物和配体的共轭物，其中配体是G-蛋白偶联受体（GPCR）超家族受体的激动剂或拮抗剂的官能化同系物，例如，其中官能化同系物是具有嘌呤核苷酸基团和在嘌呤核苷酸基团的N6位置上具有官能基的A1腺苷受体激动剂，其中官能基具有以下结构式（I）：N6H—Ar1—CH2—C(═O)NH—R1（I），其中Ar1和R1如本文所定义。还披露了包括制药组合物、治疗各种疾病的方法以及使用这种共轭物的诊断方法。
• Synthesis and In Vitro Transdermal Penetration of Methoxypoly(ethylene glycol) Carbonate and Carbamate Derivatives of Lamivudine (3TC)
  作者：Jaco van Heerden、Jaco C. Breytenbach、David D. N'Da、J. Wilma Breytenbach、Jan L. du Preez

  DOI：10.2174/157340610791321433

  日期：2010.3.1

  glycol) (MPEG) carbamates and carbonates in phosphate buffer solution and with the use of Pheroid as delivery system and to establish a relationship, if any, with selected physicochemical properties. The synthesis and in vitro human skin permeation flux of three N4-methoxypoly(ethylene glycol) carbamates (3)-(5) and three 6'-O-methoxypoly(ethylene glycol) carbonates (6)-(8) of lamivudine are reported

  这项研究的目的是确定抗逆转录病毒（ARV）药物拉米夫定（3TC）（1）及其合成的甲氧基聚（乙二醇）（MPEG）氨基甲酸酯和碳酸盐在人角质层（SC）中的体外透皮渗透性。磷酸盐缓冲溶液，并使用类固醇作为递送系统，并与所选的理化性质建立联系（如果有）。报告了三种拉美夫定的N4-甲氧基聚（乙二醇）氨基甲酸酯（3）-（5）和三种6'-O-甲氧基聚（乙二醇）碳酸酯（6）-（8）的合成和体外人皮肤渗透通量。通过将各种链长的活化的MPEG低聚物与拉米夫定的4-氨基或6'-羟基偶联，可通过两步过程合成衍生物。无论衍生物的低聚物系列（氨基甲酸酯或碳酸盐）如何，随着MPEG链的延长，水溶解度都会增加，而在辛醇中的溶解度（亲脂性）则几乎保持不变。不论扩散的机理，即。被动式（在PBS中）或使用增强剂（类胶质），没有任何一种衍生物比母体药物本身更好地渗透皮肤。使用类胡萝卜素甚至可以显着延缓皮肤渗透。
• O-LINKED GLYCOSYLATION OF PEPTIDES
  申请人：DeFrees Shawn

  公开号：US20080242846A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  The present invention provides polypeptides that include an O-linked glycosylation site that is not present in the wild-type peptide. The polypeptides of the invention include glycoconjugates in which a species such as a water-soluble polymer, a therapeutic agent of a biomolecule is covalently linked through an intact O-linked glycosyl residue to the polypeptide. Also provided are methods of making the peptides of the invention and methods, pharmaceutical compositions containing the peptides and methods of treating, ameliorating or preventing diseased in mammals by administering an amount of a peptide of the invention sufficient to achieve the desired response.

  本发明提供了包含一个O-连接糖基化位点的多肽，该位点在野生型多肽中不存在。本发明的多肽包括糖共轭物，其中一种物质，如水溶性聚合物、生物分子的治疗剂量通过完整的O-连接糖基残基与多肽共价连接。本发明还提供了制备本发明多肽的方法、含有该多肽的制药组合物以及通过给予本发明多肽的量来治疗、改善或预防哺乳动物疾病的方法。