meclizine | 189298-48-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: meclizine
• 英文别名: (R)-Meclizine；1-[(R)-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]piperazine
• CAS: 189298-48-4
• 化学式: C₂₅H₂₇ClN₂
• 分子量: 390.956
• InChiKey: OCJYIGYOJCODJL-RUZDIDTESA-N

物化性质

• 沸点：
  495.3±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.159±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  6.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  meclizine 以 二氯甲烷 为溶剂， 以560 mg的产率得到1-[(R)-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]piperazine;hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEUTERATED MECLIZINE
  [FR] MÉCLIZINE DEUTÉRÉE

  摘要：

  本发明涉及地克酸咪的氘代形式，以及药用可接受的盐或水合物。本发明还提供了包含本发明化合物的组合物，以及使用该组合物在治疗通过施用地克酸咪和其他组成型雄烷受体激动剂或FGFR3拮抗剂有益的疾病和条件的方法。

  公开号：

  WO2017015474A1
• 作为产物：
  描述：

  1-[(4-氯苯基)苄基]-4-[(m-甲苯基)甲基]哌嗪盐酸盐 在 二乙胺 作用下， 以 二氧化碳 、 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 meclizine 、 4-(二氯甲基甲硅烷基)丁酰氯化
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEUTERATED MECLIZINE
  [FR] MÉCLIZINE DEUTÉRÉE

  摘要：

  本发明涉及地克酸咪的氘代形式，以及药用可接受的盐或水合物。本发明还提供了包含本发明化合物的组合物，以及使用该组合物在治疗通过施用地克酸咪和其他组成型雄烷受体激动剂或FGFR3拮抗剂有益的疾病和条件的方法。

  公开号：

  WO2017015474A1

文献信息

• CHLORO-PYRAZINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES WITH EPITHELIAL SODIUM CHANNEL BLOCKING ACTIVITY
  申请人：Parion Sciences, Inc.

  公开号：US20140171447A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  This invention provides compounds of the formula I: and their pharmaceutically acceptable salts, useful as sodium channel blockers, compositions containing the same, therapeutic methods and uses for the same and processes for preparing the same.

  这项发明提供了式I的化合物及其药用盐，可用作钠通道阻滞剂，包含这些化合物的组合物，以及用于这些化合物的治疗方法和用途，以及制备这些化合物的方法。
• Dual Pharmacophores - PDE4-Muscarinic Antagonistics
  申请人：Callahan James Francis

  公开号：US20090203657A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use as dual chromaphores having inhibitory activity against PDE4 and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), and thus being useful for treating respiratory diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药用盐，药物组合物及其用作对PDE4和肌胆碱受体（mAChRs）具有抑制活性的双色素，因此可用于治疗呼吸道疾病。
• [EN] DUAL PHARMACOPHORES - PDE4-MUSCARINIC ANTAGONISTICS<br/>[FR] PHARMACOPHORES DUALS, ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES ET INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ PDE4
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009100169A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to novel compounds of Formula's (I) - (VI), and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use in therapy, for example as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and as antagonists of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), in the treatment of and/or prophylaxis of respiratory diseases, including inflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rhinitis (e.g. allergic rhinitis), atopic dermatitis or psoriasis.

  本发明涉及式(I) - (VI)的新化合物，以及其药学上可接受的盐、药物组合物及其在治疗中的应用，例如作为磷酸二酯酶IV (PDE4)的抑制剂和肌碱乙酰胆碱受体 (mAChRs)的拮抗剂，用于治疗和/或预防呼吸道疾病，包括炎症性和/或过敏性疾病，如慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、鼻炎（例如过敏性鼻炎）、特应性皮炎或银屑病。
• AZACYCLIC COMPOUNDS
  申请人：ACADIA Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20150259291A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  Compounds and methods are provided for the treatment of disease conditions in which modification of serotonergic receptor activity has a beneficial effect. In the method, an effective amount of a compound is adminstered to a patient in need of such treatment.

  提供用于治疗修改血清素能受体活性具有有益效果的疾病状态的化合物和方法。在方法中，将有效量的化合物施用于需要此类治疗的病人。
• 3,5-DIAMINO-6-CHLORO-N-(N-(4-PHENYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2- CARBOXAMIDE COMPOUNDS
  申请人：Parion Sciences, Inc.

  公开号：US20140170244A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  The present invention relates compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as sodium channel blockers, as well as compositions containing the same, processes for the preparation of the same, and therapeutic methods of use therefore in promoting hydration of mucosal surfaces and the treatment of diseases including cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, bronchiectasis, acute and chronic bronchitis, emphysema, and pneumonia.

  本发明涉及以下式的化合物： 或其药用可接受的盐，用作钠通道阻滞剂，以及含有相同化合物的组合物，制备相同化合物的方法，以及在促进粘膜表面水合和治疗包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎等疾病的治疗方法。