morphine sulphate | 23095-84-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 英文名称: morphine sulphate
• 英文别名: Morphine 3-sulfate；[3H]-Morphine 3-sulfate；4,5α-epoxy-17-methyl-3-sulfooxy-morphin-7-en-6α-ol；[(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-7-hydroxy-3-methyl-1,2,3,4,4a,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3-ium-9-yl] sulfate
• CAS: 23095-84-3
• 化学式: C₁₇H₁₉NO₆S
• 分子量: 365.407
• InChiKey: UEMQCYWLMNLODZ-KOFBORESSA-N

物化性质

• 熔点：
  >256 °C (decomp)
• 密度：
  1.63±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  morphine sulphate 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.75h， 以92%的产率得到双氢吗啡
  参考文献：
  名称：

  氢吗啡酮代谢物：从癌症患者的合并尿液样品中分离和鉴定。

  摘要：

  1.从癌症患者的尿液中分离出氢吗啡酮-3-葡糖醛酸，二氢吗啡，二氢异吗啡，二氢吗啡-3-葡糖醛酸和二氢异吗啡-3-葡糖醛酸，并通过使用梯度洗脱的LC / MS / MS与合成标准品进行比较，鉴定为氢吗啡酮的代谢产物。2.据估计，二氢异吗啡-3-葡萄糖醛酸的相对尿回收率比以前报道的高17倍。3.初步确定了3种新的代谢物，包括3-氢吗啡酮，去氢吗啡酮和去甲氢异吗啡。

  DOI：

  10.1080/00498250110119090
• 作为产物：
  描述：

  吗啡 在 氢氧化钾 、 potassium pyrosulfate 作用下， 生成 morphine sulphate
  参考文献：
  名称：

  Stolnikow, Hoppe-Seyler's Zeitschrift fur Physiologische Chemie, 1883, vol. 8, p. 242,245

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Sulfate esters of morphine derivatives: Synthesis and characterization
  作者：András Váradi、András Gergely、Szabolcs Béni、Péter Jankovics、Béla Noszál、Sándor Hosztafi

  DOI：10.1016/j.ejps.2010.10.007

  日期：2011.1

  of sulfation with pyridine-SO(3) complex and sulfuric acid/N,N'-dicyclohexylcarbodiimide. Complete (1)H- and (13)C-NMR assignments are given for each of the synthesized compounds based on one- and two-dimensional homo- and heteronuclear measurements. Comparative analysis of chiral properties by circular dichroism and optical rotatory dispersion revealed characteristic differences in the spectra due

  通过吡啶-SO（3）络合物和硫酸/ N，N'-二环己基碳二亚胺的硫酸盐化反应，合成了十六种吗啡，可待因的3-O-和6-O-硫酸酯及其一些N-甲基季衍生物。基于一维和二维同核和异核测量，为每个合成的化合物给出了完整的（1）H-和（13）C-NMR分配。通过圆二色性和旋光色散对手性进行的比较分析表明，由于水溶液中强氢键的电荷，极性和分子内缔合的变化，光谱特征存在差异。将合成的硫酸酯是缺乏中央副作用潜在周止痛药，并且也作为用于涉及硫酸酯代谢物的各种分析研究参考物质是有用的。
• Pharmaceutical formulations and methods comprising intranasal morphine
  申请人：NASTECH PHARMACEUTICAL CO., INC.

  公开号：EP1419774A1

  公开（公告）日：2004-05-19

  The present invention relates to a pharmaceutical formulation for intranasal administration comprising morphine or pharmaceutically acceptable salt thereof at a pH from about 3.0 to about 7.0. Such formulations provide enhanced absorption of morphine or pharmaceutically acceptable salts thereof. In one embodiment, the present invention provides a method for eliciting an analgesic or anaesthetic response in a mammal which includes nasally administering a therapeutically effective amount of morphine or pharmaceutically acceptable salt thereof at a pH from about 3.0 to about 7.0.

  本发明涉及一种用于鼻内给药的药物制剂，该制剂包含吗啡或其药学上可接受的盐，pH 值约为 3.0 至 7.0。这种制剂可促进吗啡或其药学上可接受的盐的吸收。在一个实施方案中，本发明提供了一种在哺乳动物中引起镇痛或麻醉反应的方法，该方法包括鼻腔给药治疗有效量的吗啡或其药学上可接受的盐，pH值在约3.0至约7.0之间。
• Non-aqueous pharmaceutical compositions
  申请人：Archimedes Development Limited

  公开号：EP2030610A1

  公开（公告）日：2009-03-04

  The present invention provides a composition for intranasal delivery of a drug comprising: (i) the drug; and (ii) a non-aqueous vehicle comprising (a) propylene glycol and at least one additional solvent selected from N-methylpyrrolidone, propylene carbonate and at least one propylene glycol fatty acid ester or (b) from about 40 to 100 % by volume of N-methylpyrrolidone.

  本发明提供了一种用于鼻内给药的组合物，其中包括 (i) 药物；和 (ii) 非水载体，包括 (a) 丙二醇和至少一种选自 N-甲基吡咯烷酮、碳酸丙烯酯和至少一 种丙二醇脂肪酸酯的额外溶剂，或 (b) 以体积计约 40%至 100%的 N-甲基吡咯烷酮。
• Opiate receptor binding properties of morphine-, dihydromorphine-, and codeine 6-O-sulfate ester congeners
  作者：Peter A. Crooks、Santosh G. Kottayil、Abeer M. Al-Ghananeem、Stephen R. Byrn、D. Allan Butterfield

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.05.060

  日期：2006.8

  A series of 3-O-acyl-6-O-sulfate esters of morphine, dihydromorphine, N-methylmorphinium iodide, codeine, and dihydrocodeine were prepared and evaluated for their ability to bind to mu-, delta-, kappa(1)-, kappa(2)-, and kappa(3)-opiate receptors. Several compounds exhibited good affinity for the p-opiate receptor. Morphine-3-O-propionyl-6-O-sulfate had four times greater affinity than morphine at the mu-opiate receptor and was the most selective compound at this receptor subtype. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• DRUG DELIVERY COMPOSITION CONTAINING CHITOSAN OR DERIVATIVE THEREOF HAVING A DEFINED Z. POTENTIAL
  申请人：DANBIOSYST UK LIMITED

  公开号：EP0776195A1

  公开（公告）日：1997-06-04