[(19S)-10,19-diethyl-19-hydroxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-7-yl] N-ethyl-N-methylcarbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: [(19S)-10,19-diethyl-19-hydroxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-7-yl] N-ethyl-N-methylcarbamate
• 化学式: C₂₆H₂₇N₃O₆
• 分子量: 477.5
• InChiKey: NTAXBOYLLRQCAP-SANMLTNESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

文献信息

• Dosages of Immunoconjugates of Antibodies and SN-38 for Improved Efficacy and Decreased Toxicity
  申请人：Immunomedics, Inc.

  公开号：US20140219914A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention relates to therapeutic immunoconjugates comprising SN-38 attached to an antibody or antigen-binding antibody fragment. The antibody may bind to EGP-1 (TROP-2), CEACAM5, CEACAM6, CD74, CD19, CD20, CD22, CSAp, HLA-DR, AFP or MUC5ac and the immunoconjugate may be administered at a dosage of between 4 mg/kg and 24 mg/kg, preferably 4, 6, 8, 9, 10, 12, 16 or 18 mg/kg. When administered at specified dosages and schedules, the immunoconjugate can reduce solid tumors in size, reduce or eliminate metastases and is effective to treat cancers resistant to standard therapies, such as radiation therapy, chemotherapy or immunotherapy.

  本发明涉及治疗免疫结合物，其包括将SN-38连接到抗体或抗原结合抗体片段上。该抗体可以结合到EGP-1（TROP-2）、CEACAM5、CEACAM6、CD74、CD19、CD20、CD22、CSAp、HLA-DR、AFP或MUC5ac，并且该免疫结合物可以在每公斤4毫克至24毫克之间的剂量下给予，优选为每公斤4、6、8、9、10、12、16或18毫克。在特定剂量和方案下给予时，该免疫结合物可以减小实体瘤的大小，减少或消除转移，并且可以有效治疗对标准疗法（如放疗、化疗或免疫疗法）有抵抗力的癌症。
• US9226973B2
  申请人：——

  公开号：US9226973B2

  公开（公告）日：2016-01-05