2-methoxy-4-methylbenzohydrazide | 103956-11-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-methoxy-4-methylbenzohydrazide
• CAS: 103956-11-2
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₂
• mdl: MFCD12031986
• 分子量: 180.206
• InChiKey: FANPCOOUWUJXAH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methoxy-4-methylbenzohydrazide 在 硫化氢 、 一水合肼 、 溶剂黄146 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 84.0h， 生成 4-((4-hydroxybenzylidene)amino)-3-(2-methoxy-4-methylphenyl)-1H-1,2,4-triazole-5(4H)-thione
  参考文献：
  名称：

  酰基和水杨酸酰肼衍生物的合成，体外，体内抗炎活性和分子对接研究。

  摘要：

  随着时间的流逝，已经合成了几种药物，并且在市场上可用于治疗炎症。但是，他们无法有效治愈并伴有副作用。为了有效地应对此类疾病，杂环及其衍生物已获得特殊地位。因此，首先合成了1,3,4-恶二唑（15 – 16），1,2,4-三唑（17 – 18），席夫碱（19 – 24）和3,5-二取代吡唑（25）衍生物。由水杨酸和酰肼（12 – 14）用作COX-1和COX-2抑制剂。体内还通过角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿针对任何性别的白化病小鼠测试了抗炎活性。通过FT-IR和1 H NMR分析确认所有合成化合物的结构。出现了4-氨基噻唑（24）的席夫碱衍生物，IC 50值为1.76±0.05（COX-2）和117.8±2.59，作为有效的COX-2抑制剂。此外，我们还通过使用角叉菜胶诱导的爪水肿试验进行了体内抗炎研究。从在-体内抗炎活性，发现，1个小时的最大抑制百分比后，通过化合物观察到15.8％14与标准药

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2020.104168
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-4-甲基苯甲酸 在 potassium carbonate 、 一水合肼 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 2-methoxy-4-methylbenzohydrazide
  参考文献：
  名称：

  酰基和水杨酸酰肼衍生物的合成，体外，体内抗炎活性和分子对接研究。

  摘要：

  随着时间的流逝，已经合成了几种药物，并且在市场上可用于治疗炎症。但是，他们无法有效治愈并伴有副作用。为了有效地应对此类疾病，杂环及其衍生物已获得特殊地位。因此，首先合成了1,3,4-恶二唑（15 – 16），1,2,4-三唑（17 – 18），席夫碱（19 – 24）和3,5-二取代吡唑（25）衍生物。由水杨酸和酰肼（12 – 14）用作COX-1和COX-2抑制剂。体内还通过角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿针对任何性别的白化病小鼠测试了抗炎活性。通过FT-IR和1 H NMR分析确认所有合成化合物的结构。出现了4-氨基噻唑（24）的席夫碱衍生物，IC 50值为1.76±0.05（COX-2）和117.8±2.59，作为有效的COX-2抑制剂。此外，我们还通过使用角叉菜胶诱导的爪水肿试验进行了体内抗炎研究。从在-体内抗炎活性，发现，1个小时的最大抑制百分比后，通过化合物观察到15.8％14与标准药

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2020.104168

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING RHO/MRTF-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS PERMETTANT DE TRAITER DES MALADIES ET AFFECTIONS À MÉDIATION PAR RHO/MRTF
  申请人：UNIV MICHIGAN

  公开号：WO2015138326A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present disclosure relates to methods, compositions, and kits for the inhibition of signaling by members of the Rho GTPase family. Specifically, the disclosure relates to methods, compositions and kits for the inhibition of RhoA and/or RhoC transcriptional signaling and action os the transcripton co-factors MRTF-A and/or MRTF-B. The disclosure finds use in treatment of Rho-mediated disease states (e.g., tumor metastasis and fibrosis), Rho-mediated biological conditions, and in cell signaling research.

  本公开涉及抑制Rho GTPase家族成员信号传导的方法、组合物和试剂盒。具体而言，本公开涉及用于抑制RhoA和/或RhoC转录信号传导以及转录共因子MRTF-A和/或MRTF-B的作用的方法、组合物和试剂盒。该公开揭示在治疗Rho介导的疾病状态（如肿瘤转移和纤维化）、Rho介导的生物条件和细胞信号研究中的用途。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING RHO/MRTF-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US20150250769A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The present disclosure relates to methods, compositions, and kits for the inhibition of signaling by members of the Rho GTPase family. Specifically, the disclosure relates to methods, compositions and kits for the inhibition of RhoA and/or RhoC transcriptional signaling and action of the transcription co-factors MRTF-A and/or MRTF-B. The disclosure finds use in treatment of Rho-mediated disease states (e.g., tumor metastasis and fibrosis), Rho-mediated biological conditions, and in cell signaling research.

  本公开涉及用于抑制Rho GTPase家族成员信号传导的方法、组合物和试剂盒。具体而言，本公开涉及用于抑制RhoA和/或RhoC转录信号传导以及转录共因子MRTF-A和/或MRTF-B作用的方法、组合物和试剂盒。本公开适用于治疗Rho介导的疾病状态（例如肿瘤转移和纤维化）、Rho介导的生物条件以及细胞信号研究。
• [EN] 3-ARYL-6-ARYL-7H-[1,2,4]TRIAZOLO[3,4-B][1,3,4]THIADIAZINES AND ANALOGS AS ACTIVATORS OF CASPASES AND INDUCERS OF APOPTOSIS AND THE USE THEREOF<br/>[FR] 3-ARYL-6-ARYL-7H-[1,2,4]TRIAZOLO[3,4-B][1,3,4]THIADAZINES ET ANALOGUES EN TANT QU'ACTIVATEURS DE CASPASES ET INDUCTEURS D'APOPTOSE, ET LEUR UTILISATION
  申请人：CYTOVIA INC

  公开号：WO2009094205A2

  公开（公告）日：2009-07-30

  Disclosed are 3-aryl-6-aryl-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazines and analogs thereof, represented by the Formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, and X are defined herein. The present invention relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.
• 10.1016/j.bioorg.2024.107453
  作者：Cai, Nan、Gao, Xiang、Li, Wenjing、Yang, Li、Zhao, Jinfeng、Qu, Jingping、Zhou, Yuhan

  DOI：10.1016/j.bioorg.2024.107453

  日期：——
• Synthesis, in-vitro, in-vivo anti-inflammatory activities and molecular docking studies of acyl and salicylic acid hydrazide derivatives
  作者：Abida Munir、Adil Khushal、Kiran Saeed、Abdul Sadiq、Rahim Ullah、Gowhar Ali、Zaman Ashraf、Ehsan Ullah Mughal、Muhammad Saeed Jan、Umer Rashid、Izhar Hussain、Amara Mumtaz

  DOI：10.1016/j.bioorg.2020.104168

  日期：2020.11

  and their derivatives have gained their special position. For this reason 1,3,4-oxadiazole (15–16), 1,2,4-triazole (17–18), Schiff base (19–24) and 3,5-disubstituted pyrazole (25) derivatives were synthesized starting from salicylic acid and acyl acid hydrazides (12–14) as COX-1 and COX-2 inhibitors. In vivo anti-inflammatory activities were also tested by carrageenan-induced mice paw edema against

  随着时间的流逝，已经合成了几种药物，并且在市场上可用于治疗炎症。但是，他们无法有效治愈并伴有副作用。为了有效地应对此类疾病，杂环及其衍生物已获得特殊地位。因此，首先合成了1,3,4-恶二唑（15 – 16），1,2,4-三唑（17 – 18），席夫碱（19 – 24）和3,5-二取代吡唑（25）衍生物。由水杨酸和酰肼（12 – 14）用作COX-1和COX-2抑制剂。体内还通过角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿针对任何性别的白化病小鼠测试了抗炎活性。通过FT-IR和1 H NMR分析确认所有合成化合物的结构。出现了4-氨基噻唑（24）的席夫碱衍生物，IC 50值为1.76±0.05（COX-2）和117.8±2.59，作为有效的COX-2抑制剂。此外，我们还通过使用角叉菜胶诱导的爪水肿试验进行了体内抗炎研究。从在-体内抗炎活性，发现，1个小时的最大抑制百分比后，通过化合物观察到15.8％14与标准药