(R)-trifluoro-methanesulfonic acid 3,5-dichloro-4-[1-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-2-oxo-pyrrolidin-3-ylmethyl]-phenyl ester | 956320-15-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-trifluoro-methanesulfonic acid 3,5-dichloro-4-[1-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-2-oxo-pyrrolidin-3-ylmethyl]-phenyl ester
• 英文别名: trifluoro-methanesulfonic acid (R)-3,5-dichloro-4-[1-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-2-oxo-pyrrolidin-3-ylmethyl]-phenyl ester；[3,5-dichloro-4-[[(3R)-1-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-2-oxopyrrolidin-3-yl]methyl]phenyl] trifluoromethanesulfonate
• CAS: 956320-15-3
• 化学式: C₁₇H₁₉Cl₂F₃N₂O₅S
• 分子量: 491.315
• InChiKey: QNZOXAZAMRLVQT-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  95.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-trifluoro-methanesulfonic acid 3,5-dichloro-4-[1-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-2-oxo-pyrrolidin-3-ylmethyl]-phenyl ester 、 4-氟苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 (R)-3-(3,5-dichloro-4'-fluoro-biphenyl-4-ylmethyl)-1-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-pyrrolidin-2-one trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127688

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-1-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-pyrrolidin-2-one 在 palladium hydroxide on carbon 4-二甲氨基吡啶 、 氢气 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 (R)-trifluoro-methanesulfonic acid 3,5-dichloro-4-[1-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-2-oxo-pyrrolidin-3-ylmethyl]-phenyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127688

  摘要：

  公开号：

文献信息

• INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Bush Julie Kay

  公开号：US20090111809A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11-HSD类型1拮抗活性的新化合物I式：（I），以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方案中，本发明揭示了包括I式化合物的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和其他与11-HSD类型1活性相关的疾病的方法。
• Inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08153807B2

  公开（公告）日：2012-04-10

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11-HSD类型1拮抗活性的新化合物I的公式：（I），以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含化合物I的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11-HSD类型1活性有关的其他疾病的方法。
• US8153807B2
  申请人：——

  公开号：US8153807B2

  公开（公告）日：2012-04-10
• WO2007/127688
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——