4-[(E)-2-(4-fluorophenyl)vinyl]-1H-pyridin-2-one | 864757-89-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[(E)-2-(4-fluorophenyl)vinyl]-1H-pyridin-2-one
• 英文别名: 4-[(E)-2-(4-fluorophenyl)vinyl]pyridin-2(1H)-one；4-[(E)-2-(4-fluorophenyl)ethenyl]-1H-pyridin-2-one
• CAS: 864757-89-1
• 化学式: C₁₃H₁₀FNO
• 分子量: 215.227
• InChiKey: YHMZOFJWLDTVKN-OWOJBTEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(E)-2-(4-fluorophenyl)vinyl]-2-(4-methoxybenzyloxy)-pyridine 、 4-(benzyloxy)-1-(4-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy]phenyl)-pyridin-2(1H)-one 、 4-[(E)-2-(4-fluorophenyl)vinyl]-1H-pyridin-2-one 生成 4-[(E)-2-(4-fluorophenyl)vinyl]-1-{4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl}-1H-pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Pyridone derivative

  摘要：

  本发明提供了由一般式（I）表示的吡啶酮衍生物[在该式中，R1和R2可以相同也可以不同，代表H等，或者R1和R2可以与它们结合的N一起形成含氮的脂肪族杂环基；X1-X3可以相同也可以不同，代表甲烷或N，但不能同时全部代表氮；X4-X7可以相同也可以不同，代表甲烷或N，但不能同时有三个或三个以上代表氮；Y1和Y3可以相同也可以不同，代表单键，-O-，-NR-，-S-等；Y2代表较低的亚基，等等；R代表H等，L代表亚甲基；Z1和Z2可以相同也可以不同，代表单键或较低的烷基；或者R1，L和Z2可以与R1结合的N一起形成含氮的脂肪族杂环基；Ar代表芳香族碳环基等。]

  公开号：

  US07732456B2
• 作为产物：
  描述：

  (4-氟苄基)膦酸二乙酯 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-[(Z)-2-(4-fluorophenyl)vinyl]pyridin-2-ol 、 4-[(E)-2-(4-fluorophenyl)vinyl]-1H-pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE L'INDOLE

  摘要：

  本发明涉及能够结合MCH1受体的吲哚衍生物。在不同的方面，本发明涉及这些化合物在制备用于治疗肥胖和中枢神经系统相关疾病的药物组合物中的用途，以及包括给予本发明化合物有效治疗量的治疗这些疾病的方法。

  公开号：

  WO2009120655A1

文献信息

• Pyridone Compounds
  申请人：Ando Makoto

  公开号：US20100216758A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  An active ingredient is a compound represented by the general formula [I]: [wherein R 1 and R 2 represent a lower alkyl group, a C 3-6 cycloalkyl group or the like, X 1 and X 2 represent methine, an Ar—Y 1 —Y 2 —Y 3 -substituted methine or the like, however either of them is an Ar—Y 1 —Y 2 —Y 3 -substituted methine, X 3 to X 8 represent methine, —N— or the like, Y 1 and Y 3 represent a single bond, —O— or the like, Y 2 represent a single bond, a lower alkylene group or the like, W represent —(O)—(CH 2 )n-(O)— or the like, n represents an integer of 1 to 4, L and Z 2 represent a single bond or a methylene group, Z 1 represents a single bond, a C 1-4 alkylene group or the like, and Ar represents an aromatic carbocyclic group or the like]. The compound acts as a melanin-concentrating hormone receptor antagonist and useful as a therapeutic agent for obesity or the like.

  活性成分是由通式[I]表示的化合物：[其中R1和R2表示低级烷基、C3-6环烷基或类似物，X1和X2表示亚甲基、Ar—Y1—Y2—Y3取代亚甲基或类似物，但其中任一种为Ar—Y1—Y2—Y3取代亚甲基，X3到X8表示亚甲基、—N—或类似物，Y1和Y3表示单键、—O—或类似物，Y2表示单键、低级烷基亚ethylene基或类似物，W表示—(O)—(CH2)n-(O)—或类似物，n表示1到4的整数，L和Z2表示单键或亚甲基，Z1表示单键、C1-4烷基亚ethylene基或类似物，Ar表示芳香族碳环基或类似物]。该化合物作为黑色素浓缩激素受体拮抗剂，可用作治疗肥胖症或类似疾病的治疗剂。
• Phenylpyridone Derivative
  申请人：Naya Akira

  公开号：US20090137587A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  A compound represented by the formula (I) is contained as an active ingredient: wherein R 1 and R 2 independently represent a hydrogen atom, a lower alkyl group or the like, or R 1 together with a nitrogen atom to which L, Z 2 and R 1 are attached may form an aliphatic nitrogenated heterocyclic group and R 1 and R 2 together with a nitrogen atom to which they are attached may form an aliphatic nitrogenated heterocyclic group; X represents a methine group or a nitrogen atom; Y represents —CH 2 —O—, —CH═CH— or the like; Z 1 represents a single bond, a C 1-4 alkylene group or the like; Z 2 represents a single bond or a C 1-4 alkylene group; L represents a methylene group, a C 3-8 cycloalkylene group or the like; and Ar represents an aromatic carbocyclic group or the like. The compound is useful as a pharmaceutical for a central nerves system disease, a cardiovascular disease or a metabolic disease.

  化合物的化学式为（I），其中包含作为活性成分的化合物：其中R1和R2独立地表示氢原子，低碳基团或类似物，或者R1与L，Z2和R1附着的氮原子一起可以形成脂肪族氮杂环基团，R1和R2与它们附着的氮原子一起可以形成脂肪族氮杂环基团；X表示亚甲基基团或氮原子；Y表示-CH2-O-，-CH═CH-或类似物；Z1表示单键，C1-4烷基撇或类似物；Z2表示单键或C1-4烷基撇；L表示亚甲基基团，C3-8环烷基撇或类似物；Ar表示芳香族碳环基团或类似物。该化合物可用作中枢神经系统疾病、心血管疾病或代谢性疾病的药物。
• PYRIDONE DERIVATIVE
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1741703A1

  公开（公告）日：2007-01-10

  The invention provides pyridone derivatives represented by a general formula (I) [in the formula, R1 and R2 may be same or different and stands for H, etc., or R1 and R2 may form an aliphatic nitrogen-containing heterocyclic group together with the N to which they bind; X1-X3 may be same or different and stand for methine or N, provided not all of them simultaneously stand for nitrogen; X4-X7 may be same or different and stand for methine or N, provided that three or more of them do not simultaneously stand for N; Y1 and Y3 may be same or different and stand for single bond, -0-, -NR-, -S-, etc ; Y2 stands for lower lkylene, etc.; R stands for H, etc., L stands for methylene; Z1 and Z2 may be same or different and stand for single bond or lower alkylene; or R1, L and Z2 may form an aliphatic nitrogen-containing heterocyclic group with the N to which R1 binds; and Ar stands for aromatic carbocyclic group, etc.].

  本发明提供了通式 (I) 所代表的吡啶酮衍生物 [式中，R1 和 R2 可以相同或不同，代表 H 等、或 R1 和 R2 可与它们结合的 N 一起形成一个脂族含氮杂环基团；X1-X3 可相同或不同，代表甲烷或 N，条件是它们中的三个或更多不同时代表氮；X4-X7 可相同或不同，代表甲烷或 N，条件是它们中的三个或更多不同时代表 N；Y1 和 Y3 可相同或不同，代表单键、-0-、-NR-、-S-等；Y2 代表低级亚烷基等。R 代表 H 等、L 代表亚甲基；Z1 和 Z2 可相同或不同，代表单键或低级亚烷基；或 R1、L 和 Z2 可与 R1 结合的 N 形成脂肪族含氮杂环基团；Ar 代表芳香族碳环基团等]。
• PYRIDONE COMPOUND
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1916239A1

  公开（公告）日：2008-04-30

  An active ingredient is a compound represented by the general formula [I]: [wherein R1 and R2 represent a lower alkyl group, a C3-6 cycloalkyl group or the like, X1 and X2 represent methine, an Ar-Y1-Y2-Y3-substituted methine or the like, however either of them is an Ar-Y1-Y2-Y3-substituted methine, X3 to X8 represent methine, -N- or the like, Y1 and Y3 represent a single bond, -O- or the like, Y2 represent a single bond, a lower alkylene group or the like, W represent -(O)-(CH2)n-(O)- or the like, n represents an integer of 1 to 4, L and Z2 represent a single bond or a methylene group, Z1 represents a single bond, a C1-4 alkylene group or the like, and Ar represents an aromatic carbocyclic group or the like]. The compound acts as a melanin-concentrating hormone receptor antagonist and useful as a therapeutic agent for obesity or the like.

  活性成分是由通式[I]表示的化合物： [其中 R1 和 R2 代表低级烷基、C3-6 环烷基或类似基团，X1 和 X2 代表甲烷、Ar-Y1-Y2-Y3 取代的甲烷或类似基团，但其中任一基团为 Ar-Y1-Y2-Y3 取代的甲烷，X3 至 X8 代表甲烷、-N- 或类似基团，Y1 和 Y3 代表单键、-O- 或类似基团、Y2 代表单键、低级亚烷基或类似基团，W 代表-(O)-(CH2)n-(O)-或类似基团，n 代表 1 至 4 的整数，L 和 Z2 代表单键或亚甲基，Z1 代表单键、C1-4 亚烷基或类似基团，Ar 代表芳香碳环基团或类似基团]。该化合物是一种黑色素浓缩激素受体拮抗剂，可用作肥胖症或类似疾病的治疗剂。
• PHENYLPYRIDONE DERIVATIVE
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1921065B1

  公开（公告）日：2010-10-20