N-[4-(4-Methoxy-phenyl)-thiazol-2-yl]-propionamide | 105512-58-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: N-[4-(4-Methoxy-phenyl)-thiazol-2-yl]-propionamide
• 英文别名: Propanamide, N-[4-(4-methoxyphenyl)-2-thiazolyl]-；N-[4-(4-methoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]propanamide
• CAS: 105512-58-1
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₂S
• 分子量: 262.332
• InChiKey: LZIMBIJMIDEEEZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  alpha-溴-4-甲氧基苯乙酮 在 吡啶 、 aluminum oxide 、 ammonium acetate 、 silica gel 作用下， 以 二氯甲烷 、 苯 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 N-[4-(4-Methoxy-phenyl)-thiazol-2-yl]-propionamide
  参考文献：
  名称：

  噻唑和噻二唑衍生物作为有效和选择性人腺苷 A3 受体拮抗剂的构效关系。

  摘要：

  4-(4-甲氧基苯基)-2-氨基噻唑和3-(4-甲氧基苯基)-5-氨基噻二唑衍生物已被合成并评估为人类腺苷A3受体的选择性拮抗剂。苯环 4 位的甲氧基和氨基噻唑和氨基噻二唑模板的 N-乙酰基或丙酰基取代显示出对人腺苷 A3 受体的结合亲和力和选择性的极大增加。本系列中最有效的 A3 拮抗剂，N-[3-(4-甲氧基-苯基)-[1,2,4] 噻二唑-5-基]-乙酰胺 (39)，对人体的 Ki 值为 0.79 nM腺苷 A3 受体在参与腺苷 A3 受体信号转导途径之一的 cAMP 生物合成的功能测定中显示出拮抗特性。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2003.10.041

文献信息

• ——
  作者：LANGE A.、 WUERZER B.、 MEYER N.

  DOI：——

  日期：——
• Use of Fused Imidazole Derivatives to Mediate Ccr3 Related Conditions
  申请人：Beckwith Rohan

  公开号：US20080207718A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  The use of compound of formula I in the preparation of a medicament, e.g. for the treatment of condition mediated by CCR3.
• [EN] USE OF FUSED IMIDAZOLE DERIVATIVES TO MEDIATE CCR3 RELATED CONDITIONS<br/>[FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE POUR FACILITER DES CONDITIONS LIÉES AU CCR3
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2007025751A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  [EN] The use of compound of formula (I) in the preparation of a medicament , e.g, for the treatment of condition mediated by CCR 3.
  [FR] L'utilisation d'un composé de formule (I) dans la préparation d'un médicament, p. ex. pour le traitement d'une condition facilitée par CCR 3.
• [EN] NOVEL COMPOUND HAVING ANTICANCER ACTIVITY, AND METHOD FOR PRODUCING SAME<br/>[FR] NOUVEAU COMPOSÉ AYANT UNE ACTIVITÉ ANTICANCÉREUSE, ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION ASSOCIÉ<br/>[KO] 항암활성을 갖는 신규한 화합물 및 이의 제조방법
  申请人：MEDICINAL BIOCONVERGENCE RES CT

  公开号：WO2020204548A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  본 발명은 항암활성을 갖는 신규한 화합물 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 AIMP2-DX2의 발현을 억제하여 우수한 항암활성을 나타내는 신규한 화합물 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 AIMP2-DX2의 발현을 저해하는 효과가 매우 우수하여, AIMP2-DX2에 의해 유발되는 다양한 질환들, 특히 암 치료제 개발에 매우 유용하게 활용될 수 있다.