2-n-butyl-1-(4-bromopropoxy-benzenesulphonyl) benzimidazole | 122187-46-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-n-butyl-1-(4-bromopropoxy-benzenesulphonyl) benzimidazole
• 英文别名: 1-[4-(3-bromopropoxy)phenyl]sulfonyl-2-butylbenzimidazole
• CAS: 122187-46-6
• 化学式: C₂₀H₂₃BrN₂O₃S
• 分子量: 451.384
• InChiKey: GTRMSSRFNZZHLO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-n-butyl-1-(4-bromopropoxy-benzenesulphonyl) benzimidazole 、 正丁胺 、 水 在 silica 、 ethyl acetate dichloromethane 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 2-n-Butyl-1-{4-[3-(di-n-butylamino)propyloxy]benzenesulphonyl}benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  Use of aminoalkoxyphenyl derivatives for reducing and/or controlling

  摘要：

  本发明涉及使用氨基烷氧基苯基衍生物来减少和/或控制过度眼压以及适用于此种情况的组合物。

  公开号：

  US05017579A1
• 作为产物：
  描述：

  2-丁基-苯并咪唑 、 4-bromopropoxy-benzimidazole 在 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以50%的产率得到2-n-butyl-1-(4-bromopropoxy-benzenesulphonyl) benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  Aminoalkoxyphenyl derivatives, process of preparation and compositions

  摘要：

  氨基烷氧基苯基衍生物在治疗心血管系统某些病理综合征中有用，其化学式为：##STR1## 其中：B代表一个--S、--SO--或--SO.sub.2--基团，R.sub.1和R.sub.2，相同或不同，分别表示氢、甲基或乙基基团或氯、溴或碘等卤素，A表示具有2至5个碳原子的直链或支链烷基基团或2-羟基丙烯基基团，其中羟基可选择性地被较低的烷基基团取代，Ar代表一个基团##STR2## R.sub.4代表氢或烷基基团，Cy代表一个环状基团。

  公开号：

  US05147878A1

文献信息

• Pyrozala-pyridyl aminoabkoxyphenol compounds
  申请人：Sanofi

  公开号：US05182291A1

  公开（公告）日：1993-01-26

  Aminoalkoxyphenyl derivatives useful in the treatment of certain pathological syndromes of the cardiovascular system of formula: ##STR1## in which: B represents a --S--, --SO-- or --SO.sub.2 -- group, R.sub.1 and R.sub.2, which are identical or different, each denote hydrogen, a methyl or ethyl radical or a halogen, A denotes a straight- or branched-alkylene radical having from 2 to 5 carbon atoms or a 2-hydroxypropylene radical, in which the hydroxy is optionally substituted by a lower alkyl radical, R.sub.3 denotes an alkyl radical or a radical of formula: --Alk--R.sub.5 in which Alk denotes a single bond or a linear- or branched-alkylene radical having from 1 to 5 carbon atoms and R.sub.5 denotes a pyridyl, phenyl, 2,3-methylenedioxyphenyl or 3,4-methylenedioxyphenyl radical or a phenyl group substituted with one or more substituents, which may be identical or different, selected from halogen atoms, lower alkyl groups or lower alkoxy groups, R.sub.4 denotes hydrogen or an alkyl radical or R.sub.3 and R.sub.4 when taken together, denote an alkylene or alkenylene radical having from 3 to 6 carbon atoms and optionally substituted with a phenyl radical or optionally interrupted by --O--, ##STR2## R.sub.6 denoting hydrogen or a lower alkyl or pheny radical, Cy represents a cyclic group with the proviso that when Cy represents a benzo[b]furyl or benzo[b]thienyl group and B represents a --SO.sub.2 -- group, R.sub.3 represents a radical --Alk--R.sub.5, as well as the N-oxide derivative thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  含氨基烷氧基苯衍生物，适用于治疗心血管系统中某些病理综合征，其化学式为：##STR1## 其中：B代表--S--，--SO--或--SO.sub.2--基团，R.sub.1和R.sub.2相同或不同，分别表示氢，甲基或乙基基团或卤素，A表示具有2至5个碳原子的直链或支链烷基或2-羟基丙烷基，其中羟基可以选择性地被低碳基取代，R.sub.3表示烷基或式：--Alk--R.sub.5，其中Alk表示单键或具有1至5个碳原子的直链或支链烷基，R.sub.5表示吡啶基，苯基，2,3-亚甲二氧基苯基或3,4-亚甲二氧基苯基基团或取代有一个或多个取代基的苯基，所述取代基可以是相同或不同的卤素原子，低碳基或低碳氧基，R.sub.4表示氢或烷基，或当R.sub.3和R.sub.4一起取代时，表示具有3至6个碳原子的烷基或烯烃基，可以选择性地取代苯基或被--O--所中断，##STR2## R.sub.6表示氢或低碳基或苯基基团，Cy表示一个环状基团，但当Cy表示苯并[b]呋喃基团或苯并[b]噻吩基团且B表示--SO.sub.2--基团时，R.sub.3表示--Alk--R.sub.5，以及其N-氧化物衍生物和药学上可接受的盐。
• Alkyl- or aryl-aminoalkoxy-benzene-sulfonyl indoles
  申请人：Sanofi

  公开号：US04994474A1

  公开（公告）日：1991-02-19

  The present invention relates to aminoalkoxyphenyl derivatives of formula: ##STR1## and its N-oxide and pharmaceutically acceptable salts, in which: B represents a--S--, --SO-- or --SO.sub.2 -- group, R.sub.1 and R.sub.2, which are identical or different, each denote hydrogen, a methyl or ethyl radial or a halogen atom, A denotes a straight-or branched-alkylene radical having from 2 to 5 carbon atoms or a 2-hydroxypropylene radial in which the hydroxy is optionally substituted by a lower alkyl radical, R.sub.3 denotes an alkkyl radical or a radical of formula: --Alk--Ar in which Alk denotes a single bond or a linear- or branched-alkylene radical having from 1 to 5 carbon atoms and Ar denotes a pyridyl, phenyl, 2,3-methylenedioxyphenyl or 3,4-methylenedioxyphenyl radical or a phenyl group substituted with one or more substituents, which may be identical or different, selected from halogen atoms, lower alkyl group or lower alkoxy groups, R.sub.11 denotes hydrogen or a lower alkyl, phenyl, diphenylmethyl, benzyl or halogenobenzyl radical, R.sub.4 denotes hydrogen or an alkyl radical, or R.sub.3 and R.sub.4 when taken together denote an alkylene or alkenylene radical having from 3 to 6 carbon atoms and optionally substituted with a phenyl radical or optionally interrupted by ##STR2## R represent hydrogen, an alkyl radical, a cycloalkyl radical, a benzyl radical or a phenyl radical optionally substituted with one or more substituents, which may be identical or different, selected from halogen atoms and from lower alkyl, lower alkoxy or nitro groups, are described. The compounds of the invention possess exceptional pharmacological properties, especially calcium transport inhibitory properties, as well as bradycardic, hypotensive and antiadrenergic properties.

  本发明涉及公式为：##STR1##及其N-氧化物和药学上可接受的盐的氨基烷氧基苯基衍生物，其中：B代表-a-S-，-SO-或-SO.sub.2-基团，R.sub.1和R.sub.2，相同或不同，分别表示氢，甲基或乙基基团或卤原子，A表示具有2至5个碳原子的直链或支链烷基基团或2-羟基丙烷基基团，其中羟基可以被较低烷基基团取代，R.sub.3表示烷基基团或式：-Alk-Ar中的基团，其中Alk表示单键或具有1至5个碳原子的线性或支链烷基基团，Ar表示吡啶基，苯基，2,3-亚甲二氧基苯基或3,4-亚甲二氧基苯基或取代有一个或多个取代基的苯基基团，所述取代基可以是相同或不同的卤原子，较低烷基基团或较低烷氧基基团，R.sub.11表示氢或较低烷基，苯基，二苯甲基，苄基或卤代苄基基团，R.sub.4表示氢或烷基基团，或当R.sub.3和R.sub.4一起取代时，表示具有3至6个碳原子的烷基或烯基基团，可选地被苯基基团取代或可选地被##STR2##中断，R表示氢，烷基基团，环烷基基团，苄基基团或苯基基团，可选地取代有一个或多个取代基，所述取代基可以是相同或不同的卤原子和较低烷基，较低烷氧或硝基基团。本发明的化合物具有特殊的药理作用，特别是钙转运抑制作用，以及心动过缓、降压和抗肾上腺素作用。
• Use of aminoalkoxyphenyl derivatives for reducing and/or controlling
  申请人：Sanofi

  公开号：US05017579A1

  公开（公告）日：1991-05-21

  The present invention is directed to the use of aminoalkoxyphenyl derivatives for reducing and/or controlling excessive intraocular pressure and compositions suitable for this case.

  本发明涉及使用氨基烷氧基苯基衍生物来减少和/或控制过度眼压以及适用于此种情况的组合物。
• Benzofuranyl aminoalkoxyphenyl compounds
  申请人：Sanofi

  公开号：US05039700A1

  公开（公告）日：1991-08-13

  Aminoalkoxyphenyl derivatives useful in the treatment of certain pathological syndromes of the cardiovascular system of formula: ##STR1## in which: B represents a --S--, --SO-- or --SO.sub.2 -- group, R.sub.1 and R.sub.2, which are identical or different, each denote hydrogen, a methyl or ethyl radical or a halogen, A denotes a straight- or branched-alkylene radical having from 2 to 5 carbon atoms or a 2-hydroxypropylene radical, in which the hydroxy is optionally substituted by a lower alkyl radical, R.sub.3 denotes an alkyl radical or a radical of formula: --Alk--R.sub.5 in which Alk denotes a single bond or a linear- or branched-alkylene radical having from 1 to 5 carbon atoms and R.sub.5 denotes a phenyl, 2,3-methylenedioxyphenyl or 3,4-methylenedioxyphenyl radical or a phenyl group substituted with one or more substituents, which may be identical or different, selected from halogen atoms, lower alkyl groups or lower alkoxy groups, R.sub.4 denotes hydrogen or an alkyl radical Cy represents a benzo[b]furyl, as well as the N-oxide derivative thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  以下是中文翻译结果： Aminoalkoxyphenyl衍生物，其化学式为：##STR1## 其中：B代表--S--、--SO--或--SO.sub.2--基团，R.sub.1和R.sub.2相同或不同，分别代表氢、甲基或乙基基团或卤素，A代表直链或支链烷基，其碳原子数为2到5，或2-羟基丙烷基，其中羟基可选地被低碳基取代，R.sub.3代表烷基或公式--Alk--R.sub.5的基团，在其中，Alk代表单键或直链或支链烷基，其碳原子数为1到5，R.sub.5代表苯基、2,3-亚甲二氧基苯基或3,4-亚甲二氧基苯基基团或取代有一个或多个取代基的苯基，所述取代基可以相同或不同，选自卤素原子、低碳基或低碳氧基基团，R.sub.4代表氢或烷基，Cy代表苯并[b]呋喃基，以及其N-氧化物衍生物和药学上可接受的盐。
• Alkylaminoalkoxyphenyl derivatives, process of preparation and compositions containing the same
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0302792A2

  公开（公告）日：1989-02-08

  The present invention relates to aminoalkoxy­phenyl derivatives of formula : in which : B represents a -S-, -SO- of SO₂- group, and Cy is an organic cyclic group. These compounds are calcium inhibitors and are useful for the treatment of pathological syndroms of the cardiovascular system.

  本发明涉及式.的氨基烷氧基苯基衍生物： 式中： B 代表-S-、-SO-或 SO₂- 基团，以及 Cy 是有机环状基团。 这些化合物是钙抑制剂，可用于治疗心血管系统的病理综合征。