2-(azidomethyl)-6-bromopyridine | 1017792-22-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(azidomethyl)-6-bromopyridine
• CAS: 1017792-22-1
• 化学式: C₆H₅BrN₄
• 分子量: 213.037
• InChiKey: AWWORBSLIGBNPB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  27.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(azidomethyl)-6-bromopyridine 、 丙炔酸甲酯 在 EtOAc hexanes 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 Methyl 1-[(6-bromopyridin-2-yl)methyl]-1H-1,2,3-triazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of janus kinases

  摘要：

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。

  公开号：

  US08367706B2
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-6-溴甲基吡啶 在 sodium azide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(azidomethyl)-6-bromopyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF JANUS KINASES
  [FR] INHIBITEURS DE JANUS KINASES

  摘要：

  公开号：

  WO2010011375A3

文献信息

• [EN] AZOLOPYRIMIDINE FOR THE TREATMENT OF CANCER-RELATED DISORDERS<br/>[FR] AZOLOPYRIMIDINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS AU CANCER
  申请人：ARCUS BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2018136700A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Compound that is an inhibitor of at least one of the A2A and A2B adenosine receptors, and compositions containing the compound and methods for synthesizing the compound, are described herein. The use of such compound and compositions for the treatment of a diverse array of diseases, disorders, and conditions, including cancer- and immune-related disorders that are mediated, at least in part, by the adenosine A2A receptor and/or the adenosine A2B receptor.

  本文描述了一种至少抑制A2A和A2B腺苷受体中至少一种的化合物，以及含有该化合物的组合物和合成该化合物的方法。利用这种化合物和组合物治疗各种疾病、紊乱和病况，包括至少部分由腺苷A2A受体和/或腺苷A2B受体介导的癌症和免疫相关紊乱。
• INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Machacek Michelle R.

  公开号：US20110166129A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3, TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了一种抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过将该化合物向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者进行给药来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• Inhibitors of Janus kinases
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US08278335B2

  公开（公告）日：2012-10-02

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3, TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。该发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者给予该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• [EN] 2-AMIONPYRIMIDINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 2-AMIONPYRIMIDINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION EN MÉDECINE<br/>[ZH] 2-氨基嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO

  公开号：WO2020156505A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  本公开涉及2-氨基嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的氨基嘧啶类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为A2a受体和/或A2b受体拮抗剂的用途和在制备用于治疗通过对A2a受体和/或A2b受体的抑制而改善的病况或病症的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
• AZOLOPYRIMIDINE FOR THE TREATMENT OF CANCER-RELATED DISORDERS
  申请人：ARCUS BIOSCIENCES, INC.

  公开号：US20180215730A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  Compound that is an inhibitor of at least one of the A 2A and A 2B adenosine receptors, and compositions containing the compound and methods for synthesizing the compound, are described herein. The use of such compound and compositions for the treatment of a diverse array of diseases, disorders, and conditions, including cancer- and immune-related disorders that are mediated, at least in part, by the adenosine A 2A receptor and/or the adenosine A 2B receptor.