[DE] DISUBSTITUIERTE BICYCLISCHE HETEROCYCLEN, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL<br/>[EN] DISUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLES, THEIR PRODUCTION AND USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] HETEROCYCLES BICYCLIQUES DISUBSTITUES, PRODUCTION ET UTILISATION COMME MEDICAMENTS
申请人:BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG
公开号:WO1998037075A1
公开(公告)日:1998-08-27
(DE) Die vorliegenden Erfindung betrifft neue disubstituierte bicyclische Heterocyclen der allgemeinen Formel (I): Ra-A-Het-B-Ar-E, in der A, B, Ar, Het und Ra wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. So stellen die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen E eine Cyanogruppe darstellt, wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der übrigen Verbindungen der allgemeinen Formel (I) dar, und die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen E eine RbNH-C(=NH)-Gruppe darstellt, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine Thrombin-hemmende und die Thrombinzeit verlängernde Wirkung.(EN) The invention relates to new disubstituted bicyclic heterocycles of the general formula (I): Ra-A-Het-B-Ar-E, in which A, B, Ar, Het and Ra are defined as in claim 1. The invention also relates to their tautomers, their stereoisomers, their mixtures, and their salts, which have valuable properties. The compounds of the above general formula (I), in which E is a cyano group, thus represent valuable intermediate products for the production of the other compounds of the general formula (I). Furthermore, the compounds of the above general formula (I), in which E stands for a RbNH-C(=NH)-group, have valuable pharmacological properties, in particular in inhibiting thrombin and prolonging thrombin time.(FR) L'invention concerne de nouveaux hétérocycles bicycliques disubstitués de la formule générale (I): Ra-A-Het-B-Ar-E, où A, B, Ar, Het et Ra sont décrits dans la revendication 1. Elle concerne aussi leurs tautomères, stéréo-isomères, mélanges et sels, qui ont des propriétés utiles. Les composés de la formule générale ci-dessus (I), où E est un groupe cyano, représentent donc des produits intermédiaires utiles pour la production des autres composés de la formule générale (I). Par ailleurs, les composés de la formule générale (I), où E représente un groupe RbNH-C(=NH), ont de précieuses vertus pharmaceutiques et peuvent notamment inhiber la thrombine et prolonger le temps de thrombine.
本发明涉及新的二取代的双环杂环化合物,其通式为(I):Ra-A-Het-B-Ar-E,在该式中,A、B、Ar、Het和Ra的定义如权利要求1中所述。本发明还涉及它们的互变异构体、立体异构体、混合物和盐,具有有价值的性质。因此,上述通式(I)中E为氰基的化合物代表制备通式(I)中其他化合物的有价值的中间体。此外,上述通式(I)中E代表RbNH-C(=NH)基团的化合物具有有价值的药理学性质,特别是抑制凝血酶和延长凝血酶时间的作用。